Показания
доброкачественная гиперплазия предстательной железы:артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Противопоказания повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата:возраст до 18 лет: тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта применения у данной категории пациентов):анурия:прогрессирующая почечная недостаточность:артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями ( в т.ч. в анамнезе):гипотония (относится только к показанию докрокачественная гиперплазия предстательной железы):сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей:хронические инфекции мочевыводящих путейкамни в мочевом пузырепериод грудного вскармливания (для лечения артериальнолй гипертензии)непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозно-галактозная мальабсорбция в связи с наличием в составе лактозы):обструктивные расстройства органов желудочно-кишечного тракта:обструкция пищевода:уменьшение диаметра просвета органов желудочно-кишечного тракта любой стемени.В качестве монотерапии:пациентам с переполнением мочевого пузыря:анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.
С осторожностью: При отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом: сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом: правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом: левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения: у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение): при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии): нарушения функции печени: во время беременности: при проведении операции по поводу катаракты.
Беременность
Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных женщин, безопасность применения препарата во время беременности не установлена. В связи с этим во время беременности препарат может быть назначен только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Доксазозин противопоказан в период кормления грудью, так как исследования на животных показали, что доксазозин накапливается в молоке лактирующих крыс, о выделении препарата в грудное молоко информация отсутствует.В случае необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Применение и дозы
Препарат ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА назначается внутрь независимо от приема пищи и принимается 1 раз в день. Таблетку необходимо проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.Доброкачественная гиперплазия предстательной железыРекомендуемая начальная доза препарата ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. раздел "Особые указания"), В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной суточной дозы 8 мг в сутки. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки. Артериальная гипертензияЛечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен "первой дозы") (см. раздел "Особые указания"). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки, если необходимо. Для достижения желаемого снижения АД суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной суточной дозы - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно поддерживающая доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу препарата ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача. В случае если терапия препаратом ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.Применение у пациентов пожилого возраста.Корректировки дозы не требуется.Применение при почечной недостаточности.Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов его применяют в обычных дозах.Применение у пациентов с нарушениями функции печени.Применяется с осторожностью (см. раздел "Особые указания).Применение у детейПрием препарата ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА противопоказан у детей младше 18 лет из-за отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Побочные реакции разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ: очень часто (>:10 %): часто (>:1 % и <:10 %): нечасто (>:0,1 % и <:1 %): редко (>:0,01 % и <:0,1 %): очень редко (<: 0,01 %): неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения.Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, повышенный аппетит, увеличение массы тела, подагра.Нарушения психики: нечасто - возбуждение, беспокойство, бессонница, тревога, депрессия.Нарушения со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение: нечасто - гипестезия, тремор, обморок, нарушение мозгового кровообращения: очень редко - парестезия, ортостатическое головокружение.Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нечеткость зрительного восприятия: неизвестная частота - интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка").Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго: нечасто - шум в ушах.Нарушения со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения, тахикардия: нечасто - стенокардия, инфаркт миокарда: очень редко - брадикардия, аритмия.Нарушения со стороны сосудов: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия: очень редко - "приливы" крови к коже лица.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка, ринит, кашель, бронхит: нечасто - носовое кровотечение: очень редко - бронхоспазм.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота: нечасто - метеоризм, диарея, запор, рвота, гастроэнтерит.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестаз, гепатит, желтуха.Лабораторные и инструментальные данные: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд: нечасто - кожная сыпь: очень редко - пурпура, алопеция, крапивница.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, миалгия: нечасто - артралгия: редко - мышечные спазмы, мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - цистит, недержание мочи: нечасто - учащение мочеиспускания, дизурия, гематурия: редко - полиурия: очень редко - никтурия, увеличение суточного диуреза.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция: очень редко - гинекомастия, приапизм: неизвестная частота - ретроградная эякуляция.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, периферические отеки, боль в груди, гриппоподобный синдром: нечасто - отеки лица, боли различной локализации: очень редко - повышенная утомляемость, недомогание.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.Лечение: при появлении признаков передозировки необходимо промыть желудок и назначить активированный уголь, пациента необходимо положить в горизонтальное положение, опустив голову вниз, приподнять ноги. Необходимо срочно обратиться к врачу. Проводится симптоматическая терапия.Если указанных мер недостаточно, следует в первую очередь вывести пациента из шока посредством переливания плазмозамещающих растворов. При необходимости вводят вазопрессорные средства. Следует контролировать и при необходимости поддерживать функцию почек.Так как доксазозин в высокой степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими ЛС: Совместное применение препарата ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил, уденафил) у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания").Не рекомендуется принимать ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА одновременно с другими блокаторами альфа1 -адренорецепторов.Препарат ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА усиливает антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.Доксазозин с высокой степенью связывается с белками плазмы крови (98 %). Данные исследований in vitro показали, что доксазозин не влияет на связывание с белками следующих препаратов: дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина.Нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдались в клинических исследованиях с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, со средствами для выведения мочевой кислоты и антикоагулянтами. Однако официальных исследований взаимодействия этих препаратов не проводилось.Не было отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина с блокаторами "медленных" кальциевых каналов и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение.Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.В открытом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у 22 здоровых мужчин-добровольцев, прием одной дозы доксазозина 1 мг в сутки в первый день четырехдневного режима приема циметидина (400 мг внутрь дважды в день) привело к увеличению на 10 % средней площади под кривой "концентрация-время" (AUC) доксазозина без статистически значимых изменений в средних значениях максимальной концентрации (Сьах) и периода полувыведения (Т1/2) доксазозина. Увеличение на 10 % средней AUC для доксазозина с циметидином находится в пределах значения межиндивидуальной вариабельности (27 %) средней AUC для доксазозина с плацебо. (Т1/2)
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Доброкачественная гиперплазия предстательной железыНазначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1 -адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа-1А альфа1- адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70 % от всех подтипов альфа1- адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.Эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (более 48 месяцев).Артериальная гипертензияПрименение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1 -адренорецепторов, расположенных в кровеносных сосудах. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно: максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь.В отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении привыкание к препарату не развивается. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, повышая соотношение концентрации липопротеинов высокой плотности к общему холестерину (атерогенный индекс) и значительно снижая концентрацию триглицеридов и общего холестерина.Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе. Доксазозин не оказывает побочных эффектов на обмен веществ и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось более низкой частотой развития эректильной дисфункции.
Фармакокинетика: После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (80- 90 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приёма внутрь. До 98 % связывается с белками плазмы крови. Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени, метаболиты фармакологической активностью не обладают. Биодоступность - 69-70 % (пресистемный метаболизм). У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Выведение препарата из плазмы крови является двухфазным, с конечным периодом полувыведения длительностью 22 часа. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся бистрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. раздел "С осторожностью"). Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов через кишечник, менее 5 % принятой дозы выделяется в неизменённом виде.Исследование фармакокинетики у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Особые указания
Начало терапии:Как и при лечении любыми альфа1-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении препаратом ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА у очень незначительного числа пациентов может наблюдаться ортостатическая гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел "Способ применения и дозы"). В связи с этим необходимо проведение мониторинга артериального давления в начале терапии с целью сведения к минимуму вероятности развития ортостатических эффектов. Перед началом лечения препаратом ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития ортостатической гипотензии, в частности, необходимо воздерживаться от резких перемен положения тела. В начале лечения препаратом ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.Препарат ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить ее раковое перерождение. У пациентов с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальных показателях АД. При применении препарата у пациентов с ДГПЖ с нормальными показателями АД изменение последних несущественно. При этом применение препарата ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА у пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно в монотерапии.Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.Интраоперационный синдром атоничной радужкиИнтраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка"), наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа 1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга- офтальмолога о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, с силденафилом, тадалафилом, варденафилом, уденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если показатели гемодинамики у пациента стабилизировалась на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал от приема доксазозина. Исследований препаратов с длительным высвобождением доксазозина не проводилось.Нарушение функции печениНеобходимо соблюдать осторожность при назначении препарата ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. раздел "Фармакокинетика"), избегая назначения максимальных доз. Не рекомендуется применение препарата ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью из-за отсутствия достаточного опыта применения.Непереносимость лактозыПрепарат содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан. Применение у пациентов с острой сердечной патологиейКак и при применении любых других сосудорасширяющих и гипотензивных средств, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА пациентам со следующей острой сердечной патологией:отек легких, вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом: сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом: правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом: левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Так как в период лечения препаратом ДОКСАЗОЗИН ЗЕНТИВА могут возникать сонливость, головокружение и обморок, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и во время занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:Хранить при температуре 10-25 °С, в защищённом от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Доксазозин Зентива
Международное непатентованное название:Доксазозин.
Форма выпуска:Таблетки..
Состав:Таблетки 1 мг: 1 таблетка содержит активного вещества доксазозина 1 мг (доксазозина мезилата 1,213 мг).Таблетки 2 мг: 1 таблетка содержит активного вещества доксазозина 2 мг (доксазозина мезилата 2,425 мг).Таблетки 4 мг: 1 таблетка содержит активного вещества доксазозина 4 мг (доксазозина мезилата 4,850 мг).Вспомогательные вещества:Лактоза 40,000/40,000/80,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная 31,267/45,000/90,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая 45,000/30,055/60,110 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 1,200/1,200/2,400 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,120/0,120/0,240 мг, натрия лаурилсульфат 0,120/0,120/0,240 мг, магния стеарат 1,080/1,080/2,160 мг
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство П N014395/01
Фармгруппа: Альфа1 - адреноблокаторДата регистрации: 07.09.2007 / 25.06.2014. Окончание регстрации: .Описание:Таблетки 1 мг: Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой “ZX 1” на одной из сторон.Таблетки 2 мг: Продолговатой формы, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой “ZX 2” и риской для деления на одной из сторон.Таблетки 4 мг: Продолговатой формы, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой “ZX 4” и риской для деления на одной из сторон. Упаковка:Таблетки, 1 мг, 2 мг, 4 мг. Таблетки 1 мг: По 15 таблеток в блистере из А1/ПВХ/ПВДХ. По 1 или 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.Таблетки 2 мг: По 10 таблеток в блистере из А1/ПВХ/ПВДХ. По 1, 3, 6 или 9 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.Таблетки 4 мг: По 10 таблеток в блистере из А1/ПВХ/ПВДХ. По 3, 6,9 или 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. Срок годности:3 года.Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Зентива к.с. Производитель:ZENTIVA, k.s.. Представительство:.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
