Показания
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС);
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);
синдром Золлингера-Эллисона;
эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).
Противопоказания
Противопоказания - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к сое. - диспепсия невротического генеза. - совместное применение с атазановиром. - возраст до 18 лет. - беременность, период лактации.
С осторожностью:
Беременность
Применение и дозы
Контролок® следует вводить в/в лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Длительность применения - не более 7 дней. При возникновении возможности перорального применения в/в введение следует заменить приемом внутрь препарата Контролок® таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС), ГЭРБ: рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 флакон) в сут.
Синдром Золлингера-Эллисона: при длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендуемая суточная доза для в/в введения в начале лечения составляет 80 мг. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности. При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза/сут достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 ч у большинства пациентов.
Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация): рекомендуемая доза составляет 80 мг/сут. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.
Правила приготовления и введения раствора для инъекций
Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.
Не использовать другие растворители!
Введение препарата следует производить в течение 2-15 мин.
Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательнымипобочными реакциями являются диарея и головная боль - наблюдаются примерно у 1% пациентов.Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:Очень часто ≥ 1/10Часто ≥ 1/100 и <: 1/10Нечасто ≥ 1/1000 и <: 1/100Редко ≥ 1/10000 и <: 1/1000Очень редко <: 1/10000, включая отдельные случаиЧастота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:Редко:агранулоцитозОчень редко:тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.Нарушения со стороны нервной системы:Нечасто:головная боль, головокружение.Редко:дисгевзияНарушения со стороны органов зрения:Редко:нарушение зрения (затуманивание).Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:Нечасто:диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:Частота неизвестна:Интерстициальный нефрит.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:Нечасто:Экзантема/сыпь, зуд.Редко:Крапивница, ангионевротический отек.Частота неизвестна:злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса - Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:Редко:Артралгия, миалгия.Нарушения со стороны обмена веществ:Редко:Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела.Частота неизвестна:Гипонатриемия, гипомагниемия.Общие расстройства:Нечасто:Слабость, утомляемость и недомогание.Редко:Повышение температуры тела, периферические отеки.Нарушения со стороны иммунной системы:Редко:Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:Нечасто:Повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансфразы, гамма - глутаминтрансферазы).Редко:Повышение уровня билирубина.Частота неизвестна:Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.Нарушения со стороны половых органов и молочных желез:Редко:ГинекомастияНарушения со стороны психики:Нечасто:Нарушение сна.Редко:Депрессия (включая обострения имеющихся расстройств).Очень редко:Дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств).Частота неизвестна:Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
Передозировка:
До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо. Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.
Взаимодействие с другими ЛС: Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2- гистаминовых рецепторов без консультации врача. Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от pH среды желудка (например, соли железа, кетоконазол).Контролок® может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:- пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол):- пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин):- пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол:- пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам):- пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин:- пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам:- пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин:- пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола:- пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Ингибитор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок® снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 ч и на 26% через 24,5-25,5 ч. После перорального приема однократно в сутки в течение 7 дней антисекреторная активность возрастает до 56% через 2,5-3,5 ч и до 50% через 24,5-25,5 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема. По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном pH, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок® и многими другими препаратами.
Фармакокинетика: Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, Cmax, равная 1,0 - 1,5 мкг/мл достигается через 2,0 - 3,0 мкг/мл через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения препарата -1ч. Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) и Сmax. При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не аккумулирует. У пациентов с циррозом печени (классов А, В и С по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 5-7 раз для дозировки 40 мг. Сmax увеличивается в 1,5 раза для дозировки 40 мг по сравнению со здоровыми пациентами. Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым.
Особые указания
Перед началом лечения препаратом Контролок® следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи: непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику: - ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка: - непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более: - заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность: - другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья: Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом. При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Контролок®
Международное непатентованное название:Пантопразол.
Форма выпуска:таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Состав:Порошок для приготовления раствора для в/в введения в виде сухой субстанции белого или почти белого цвета.
1 фл.
пантопразола натрия сесквигидрат 45.1 мг,
что соответствует содержанию пантопразола натрия (ангидрид) 42.3 мг,
что соответствует содержанию пантопразола (свободная кислота) 40 мг
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат - 1 мг, натрия гидроксид - 0.24 мг.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство П N011341/01
Фармгруппа: желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибиторДата регистрации: 28.04.2008. Окончание регстрации: .Описание:Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано: "Р40". Упаковка:Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг. По 14 таблеток в блистер Алюминий ПВХ/ Алюминий ПВХ. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. По 5 таблеток в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку. По 3 картонных обложки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. По 7 таблеток в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку. По 1 или 4 картонных обложки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Такеда ГмбХ Производитель:TAKEDA, GmbH. Представительство:Такеда Фармасьютикалс ООО.
