РОКАЛЬТРОЛ КАПС. 0,25МКГ №30 в Еврейской автономной области

Показания

Подтвержденный постменопаузальный остеопороз. Почечная остеодистрофия у больных с хронической почечной недостаточностью, особен­но у находящихся на гемодиализе. Вторичный гиперпаратиреоз у больных с умеренной и выраженной степенью хронической почечной недостаточности (пре-диализ). Послеоперационный гипопаратиреоз. Идиопатический гипопаратиреоз. Псевдогипопаратиреоз. Витамин-D-зависимый рахит. Гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит (фосфат-диабет).

Противопоказания

Противопоказания Все заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией: повышенная чувствительность к препарату (или к лекарственным средствам того же класса) или любому другому компо­ненту препарата: гипервитаминоз D, детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью: Атеросклероз, туберкулез легких, сердечная недостаточность, фосфатный нефролитиаз, саркоидоз и другие гранулематозы, пожилой возраст (может способствовать развитию ате­росклероза).

Беременность

При пероральном назначении сублетальных доз витамина D беременным крольчихам у плодов развивался надклапанный аортальный стеноз. Данных о тератогенности витамина D, даже очень больших его доз, для человека нет. Назначать Рокальтрол® беременным женщинам следует только по абсолютным показаниям, если ожидаемый эффект для мате­ри превышает возможный риск для плода. По-видимому, экзогенный кальцитриол проникает в грудное молоко. С учетом возможной гиперкальциемии у матери и побочных реакций у грудных детей, не рекомендуется прием препарата в период грудного вскармливания.

Применение и дозы

Стандартный режим дозирования Внутрь. Начальная суточная доза составляет 0.25 мкг. Оптимальную суточную дозу Рокальтрола® нужно тщательно подбирать для каждого больного в зависимости от содержа­ния кальция в сыворотке. Лечение Рокальтролом® всегда нужно начинать с как можно меньшей дозы и повышать ее только при тщательном контроле за уровнем кальция в сы­воротке. Необходимым условием для оптимальной эффективности терапии Рокальтролом® является достаточное, но не избыточное поступление кальция с пищей с начала лечения (для взрос­лых - около 800 мг в сутки). В некоторых случаях больному может потребоваться прием препаратов кальция. Благодаря улучшению всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте, некоторым больным, получающим Рокальтрол®, может быть достаточным и пони­женное потребление кальция. Больным с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты лишь в малых дозах или вообще отменить их. Общее суточное потребление кальция (с пищей и, если это имеет место, с лекарственными средствами) должно составлять, в среднем, примерно 800 мг и не превышать 1000 мг. На этапе стабилизации терапии Рокальтролом® концентрацию кальция в сыворотке следу­ет определять не реже двух раз в неделю. После подбора оптимальной дозы Рокальтрола® сывороточные уровни кальция нужно проверять ежемесячно (или согласно рекомендациям по отдельным показаниям, см. далее). Кровь для определения кальция следует брать без применения жгута. Как только уровень кальция сыворотки на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) превысит норму (9-11 мг/100 мл или 2250-2750 мкмоль/л) или креатинин сыворотки превысит 120 мкмоль/л, прием Рокальтрола® следует немедленно прекратить до нормализации уровня кальция в крови. При гиперкальциемии уровни кальция и фосфатов в сыворотке нужно определять еже­дневно. После их нормализации лечение Рокальтролом® можно продолжить, уменьшив прежнюю дозу на 0.25 мкг. Следует оценить суточное потребление кальция с пищей и, при необходимости, внести коррективы в диету. Дозирование в особых случаях у взрослых Постменопаузальный остеопороз: 0.25 мкг 2 раза в сутки. Содержание кальция и креати­нина следует определять через 4 недели, 3 и 6 месяцев после начала лечения, а затем каж­дые 6 месяцев. Почечная остеодистрофия /больные на диализе): начальная суточная доза - 0,25 мкг. Боль­ным с нормальным или только слегка пониженным уровнем сывороточного кальция дос­таточно дозы 0.25 мкг через день. Если биохимические показатели и клиническая картина не улучшаются, суточную дозу следует увеличивать на 0.25 мкг с интервалами в 2-4 неде­ли. В течение этого периода следует определять сывороточный кальций не реже двух раз в неделю. У большинства больных терапевтический эффект наступает на суточной дозе 0.5- 1.0 мкг. У больных, рефрактерных к непрерывной терапии, эффективна пульсовая (прерывистая) терапия Рокальтролом® в начальной дозе 0.1 мкг/кг 2-3 раза в неделю на ночь. Макси­мальная суммарная доза Рокальтрола® не должна превышать 12 мкг в неделю. Вторичный гиперпаратиреоз (пре-диализ): у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-55 мл/мин) начальная суточная доза составляет 0.25 мкг в сутки для взрослых и детей старше 3 лет (скорректированная на площадь по­верхности 1.73 м2). Суточная доза может быть увеличена до 0.5 мкг. Гипопаратиреоз и рахит: начальная доза - 0.25 мкг в сутки утром. Если улучшения биохи­мических показателей и клинической картины не наблюдается, дозу можно увеличивать с интервалами в 2-4 недели. В течение этого периода следует определять сывороточный кальций не реже двух раз в неделю. При гиперкальциемии прием Рокальтрола® должен быть немедленно прекращен до нормализации уровня кальция в крови. Следует снизить потребление кальция с пищей. У больных с гипопаратиреозом иногда могут наблюдаться нарушения всасывания, в том числе и кальция, что может потребовать увеличения дозы Рокальтрола®. Если Рокальтрол® назначают беременной женщине с гипопаратиреозом, то во второй по­ловине беременности может потребоваться увеличение дозы препарата, а после родов и в период кормления грудью - ее уменьшение. Дозирование у больных старческого возраста Больным старческого возраста коррекции дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю за уровнем кальция и креатинина в сыворотке.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты: Поскольку Рокальтрол® обладает активностью витамина D, его побочные действия анало­гичны тем, которые возникают при передозировке витамина D, т.е. синдрому гиперкаль­циемии или интоксикации кальцием (в зависимости от тяжести и продолжительности ги­перкальциемии). Острые симптомы могут включать анорексию, головную боль, рвоту, гастралгии или боли в животе и запоры. Из-за короткого биологического периода полужизни кальцитриола уровень кальция в сыворотке нормализуется через несколько дней после от­мены Рокальтрола®, то есть намного быстрее, чем при лечении препаратами витамина D3. При длительном приеме могут возникать дистрофия, расстройства чувствительности, ли­хорадка, жажда, полиурия, обезвоживание, апатия, задержка роста и инфекции мочевыво­дящих путей. Частота каждой из побочных реакций, описанных при клиническом применении Рокальт­рола® по всем показаниям за 15 лет, очень низка (включая гиперкальциемию) и не превы­шает 0.001%. При одновременной гиперкальциемии и гиперфосфатемии &gt:6 мг/100 мл или &gt:1.9 ммоль/л может возникать кальцификация мягких тканей, которая обнаруживается рентгенологиче­ски. У больных с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к повышению креатинина сыворотки. У чувствительных лиц могут развиться реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, кра­пивница и очень редко эритематозные поражения кожи).
Передозировка:
Лечение бессимптомной гиперкальциемии (см. раздел "Способ применения и дозы"). Поскольку Рокальтрол® является производным витамина D, для него характерны такие же симптомы передозировки. Прием больших доз кальция и фосфатов одновременно с Рокальтролом® может вызвать похожие симптомы. Показатель произведения концентрации кальция и фосфора в сыворотке (СахР) не должен превышать 70 мг2/дл2. Развитию гиперкапьциемии может способствовать высокое содержание кальция в диализате. Симптомы острого отравления витамином D: анорексия, головная боль, рвота, запоры. Симптомы хронического отравления: дистрофия (слабость, потеря веса), расстройства чувствительности, возможна лихорадка с жаждой, полиурией, обезвоживанием, апатия, задержка роста и инфекции мочевых путей. Последствиями гиперкальциемии являются очаговое обызвествление коркового слоя почек, миокарда, легких и поджелудочной желе­зы. Лечение случайной передозировки: немедленное промывание желудка или прием препара­тов, вызывающих рвоту, для предупреждения дальнейшего всасывания. Для выведения препарата с калом в качестве слабительного применяют вазелиновое масло. Рекомендуется повторно определять уровень кальция в сыворотке. Если повышенный уровень сыворо­точного кальция сохраняется, можно назначить фосфаты и кортикостероиды, а также при­нять меры для обеспечения достаточного диуреза.
Взаимодействие с другими ЛС: Поскольку кальцитриол - один из самых важных активных метаболитов витамина D3, во избежание возможных аддитивных эффектов и гиперкальциемии на время лечения Рокальтролом® следует прекратить прием лекарственных доз витамина D и его производных. Больным нужно строго соблюдать диетические рекомендации, особенно, касающиеся по­требления кальция, а также избегать неконтролированного дополнительного приема пре­паратов, содержащих кальций. Одновременное лечение тиазидными диуретиками увеличивает риск гиперкальциемии. Больным, получающим препараты наперстянки, дозу кальцитриола нужно подбирать очень осторожно, поскольку гиперкальциемия у них может провоцировать аритмии. Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D, которые усили­вают всасывание кальция, и кортикостероидами, которые его подавляют. Препараты, содержащие магний (например, антациды), могут вызывать гипермагниемию и поэтому не должны назначаться больным на хроническом гемодиализе во время лечения Рокальтролом®. Поскольку Рокальтрол® влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, почках и костях, доза препаратов, связывающих фосфаты, должна быть скорректирована в зависимости от уров­ня фосфатов в сыворотке (в норме 2-5 мг/100 мл или 0.65-1.62 ммоль/л). Применение таких индукторов ферментов, как фенитоин или фенобарбитал, может уси­лить метаболизм и тем самым снизить концентрацию кальцитриола в сыворотке, поэтому при одновременном применении этих препаратов могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола. Колестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Кальцитриол - один из самых важных активных метаболитов витамина D3. Кальцитриол способствует всасыванию кальция в кишечнике и регулирует минерализацию костей. Фармакологический эффект разовой дозы кальцитриола длится 3-5 дней. Ключевая роль кальцитриола в регуляции кальциевого обмена, состоящая в стимуляции активности остеобластов скелета, представляет собой надежную фармакологическую ос­нову для его терапевтического действия при остеопорозе. У лиц с выраженной почечной недостаточностью синтез эндогенного кальцитриола сни­жается или может даже прекращаться совсем. Недостаточность кальцитриола играет ос­новную роль в возникновении почечной остеодистрофии. У больных с почечной остеодистрофией Рокальтрол® (синтетический кальцитриол) норма­лизует сниженное всасывание кальция в кишечнике, устраняет гипокальциемию, повы­шенные уровни щелочной фосфатазы и паратгормона в сыворотке. Он уменьшает боли в костях и мышцах, а также устраняет гистологические изменения, происходящие при фиб­розном остеите и других нарушениях минерализации. У больных с послеоперационным и идиопатическим гипопаратиреозом и псевдогипопаратиреозом Рокальтрол® уменьшает гипокальциемию и ее клинические проявления. У больных с витамин-D-зависимым рахитом концентрация кальцитриола в сыворотке низ­кая или полностью отсутствует. Учитывая недостаточный эндогенный синтез кальцитрио­ла в почках, прием Рокальтрола® может рассматриваться у таких больных как замести­тельная терапия. У больных с витамин-D-резистентным рахитом и гипофосфатемией с низким уровнем кальцитриола в плазме лечение Рокальтролом® уменьшает канальцевое выведение фосфа­тов и в сочетании с приемом препаратов фосфора нормализует развитие костей. Лечение Рокальтролом® помогает также при других формах рахита, например, вызванных неонатальным гепатитом, атрезией желчных путей, цистинозом, а также алиментарной не­достаточностью кальция и витамина D.
Фармакокинетика: Всасывание Кальцитриол быстро всасывается в кишечнике. После однократного перорального приема 0.25-1.0 мкг Рокальтрола® максимальная концентрация в сыворотке достигается через 3-6 часов. При повторном приеме равновесные концентрации достигаются в пределах 7 суток и зависят от величины дозы. Распределение После однократного перорального приема 0.5 мкг Рокальтрола® среднее значение концен­трации кальцитриола в сыворотке поднималось от исходной величины 40.0±4.4 пкг/мл до 60.0±4.4 пкг/мл через 2 часа, а затем снижалось до 53.0±6.9 через 4 часа, до 50.0±7.0 через 8 часов, до 44+4.6 через 12 часов и 41.5+5.1 пкг/мл через 24 часа. В крови кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются со специфическими плазменными белками. Можно предполагать, что экзогенный кальцитриол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизм Было идентифицировано несколько метаболитов кальцитриола, каждый из которых обла­дает различными свойствами витамина D: 1α,25-дигидрокси-24-оксоколекальциферол, 1α,23,25-тригидрокси-24-оксоколекальциферол, 1а,24R,25-тригидроксиколекальциферол, 1α,25R-дигидроксиколекальциферол-26,23S-лактон, 1α,258,26-тригидроксиколекальциферол, 1α,25-дигидрокси-23-оксоколекальциферол, 1α,25R,26-тригидрокси-23-оксоколе- кальциферол и 1α-гидрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорколекальциферол. Выведение Период полувыведения кальцитриола из сыворотки составляет 9-10 часов. Однако, фарма­кологическое действие однократной дозы кальцитриола длится не менее 7 суток. Кальцитриол выводится с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. После внут­ривенного введения меченого кальцитриола здоровым добровольцам в пределах 24 часов около 27% радиоактивности обнаруживается в кале и около 7% - в моче. После перораль­ного приема 1 мкг меченого кальцитриола здоровыми добровольцами около 10% общей радиоактивности обнаруживается в моче в течение 24 часов. На 6-й день после внутривен­ного введения меченого кальцитриола в моче обнаруживается 16%, а в кале - 49% суммар­ной радиоактивности. Фармакокинетика в особых случаях У больных с нефротическим синдромом или у больных, находящихся на гемодиализе, уровни кальцитриола в сыворотке снижены, а достижение максимальной концентрации несколько замедлено.

Особые указания

Существует тесная связь между лечением кальцитриолом и возникновением гиперкальциемии. Гиперкальциемия может развиваться при увеличении поступления кальция в ор­ганизм при изменении питания (например, повышенном потреблении молочных продук­тов) или бесконтрольном приеме препаратов кальция. Больных и членов их семей следует информировать о необходимости строгого соблюдения предписанной диеты: их следует также обучить распознавать симптомы гиперкальциемии. Особенно большому риску развития гиперкальциемии подвергаются больные, длительно находящиеся на постельном режиме, например, перенесшие операцию. Кальцитриол увеличивает содержание неорганических фосфатов в сыворотке. Этот эф­фект, будучи желательным у больных с гипофосфатемией, требует осторожности по от­ношению к больным с почечной недостаточностью из-за опасности эктопической кальци­фикации. В таких случаях следует поддерживать содержание фосфатов в плазме на нор­мальном уровне (2-5 мг/100 мл, или 0.65-1.62 ммоль/л) путем перорального приема препа­ратов, связывающих фосфаты, и низкофосфатной диеты. Показатель произведения концентрации кальция и фосфора в сыворотке (СахР) не должен превышать 70 мг2/дл2. Больным с витамин-D-резистентным рахитом (семейной гипофосфатемией), получающим Рокальтрол®, нужно продолжать пероральный прием фосфатов. Следует, однако, помнить о стимуляции кишечного всасывания фосфатов под действием Рокальтрола®, поскольку этот эффект может изменить потребность в дополнительном назначении фосфатов. Необ­ходимо регулярно определять содержание кальция, фосфора, магния и щелочной фосфата­зы в сыворотке, а также кальция и фосфатов в суточной моче. В ходе стабилизирующей (начальной) фазы лечения Рокальтролом® контролировать содержание кальция в сыворот­ке крови следует не реже двух раз в неделю. Поскольку кальцитриол - самый фармакологически активный метаболит витамина D из всех существующих, во время лечения Рокальтролом® не следует назначать другие препа­раты витамина D во избежание развития гипервитаминоза D. Если больной переводится с эргокальциферола (витамин D2) на кальцитриол, нормализа­ция содержания эргокальциферола в крови может занять несколько месяцев (см. раздел "Передозировка"). Больным с нормальной функцией почек, принимающим Рокальтрол®, нужно избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости. Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препарата детям до 18 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: С учетом известного профиля фармакодинамики и описанных побочных действий счита­ется, что препарат не влияет или вряд ли повлияет на подобные виды деятельности.

Условия хранения и отпуска из аптек

Условия хранения:Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: Без рецепта

Регистрационные данные

Торговое название
Рокальтрол®
Международное непатентованное название:Кальцитриол.
Форма выпуска:капсулы.
Состав:Одна капсула содержит: кальцитриол - 0.25 мкг или 0.5 мкг: вспомогательные вещества: бутилгид- роксианизол - 16.0 мкг, бутилгидрокси­толуол - 16.0 мкг, триглицериды сред­нецепочечные до 160.0 мг: оболочка капсул: желатин - 71.08 мг, глицерол (глицерин) 85% - 16.83 мг, Карион 83 (содержит 2-4% маннитола, 27-35% сорбитола, 61-71% гидрогенизи­рованного гидролизованного крахмала) -11.56 мг, титана диоксид (Е171)-0.33 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.04 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.06 мг.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство П N014565/01
Фармгруппа: Витамин - кальциево-фосфорного обмена регуляторДата регистрации: 24.03.2009. Окончание регстрации: .Описание:Капсулы 0.25 мкг: мягкие желатиновые капсулы овальной формы, непрозрач­ные: одна половина капсулы от корич­нево-оранжевого до красно-оранжевого цвета, другая половина капсулы от бело­го до серо-желтого или серо-оранжевого цвета: длина 9.1-10.2 мм: диаметр 6.3- 7.3 мм. Содержимое капсул: прозрачная масля­нистая жидкость от бесцветного до слегка желтоватого, слегка коричневато­го или слегка коричнево-желтоватого цвета. Капсулы 0.5 мкг: мягкие желатиновые капсулы овальной формы, непрозрач­ные: от коричнево-оранжевого до крас­но-оранжевого цвета: длина 9.1-10.2 мм: диаметр 6.3-7.3 мм. Содержимое капсул: прозрачная масля­нистая жидкость от бесцветного до слегка желтоватого, слегка коричневато­го или слегка коричнево-желтоватого цвета. Упаковка:Капсулы 0.25 мкг или 0.5 мкг По 10 капсул в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 бли­стера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Хоффманн-Ля Рош Лтд. Производитель:Каталент Германия Эбербах ГмбХ, Германия. Представительство:Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд..
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/