Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: - внебольничная пневмония: - осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: - неосложненные инфекции мочевыводящих путей: - бактериальный простатит: - септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями: - интраабдоминальная инфекция: - в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
Противопоказания -гиперчувствительность (в том числе к другим препаратам группы хинолонов): -эпилепсия: -поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами: -детский и подростковый возраст (до 18 лет): -беременность: -период лактации: -удлиненный интервал Q-T: -гипокалиемия: -прием антиаритмических препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).
С осторожностью: Лицам пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность
Применение и дозы
Внутривенно, капельно, медленно. Продолжительность введения 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 минут 1-2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от вида и тяжести течения заболевания, курс лечения 7-14 дней. После уменьшения симптомов острого воспаления и нормализации температуры терапия левофлоксацином продолжается еще, как минимум, в течение 48-72 часов. В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти на прием препарата внутрь в той же дозе, учитывая эквивалентность обоих путей введения. Дозирование препарата у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >: 50 мл/мин) ТАБЛИЦЪ После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз. Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции печени.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: тошнота,, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), снижение аппетита, боли в животе, псевдомембранозный колит: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): снижение артериального давления (АД), удлинение интервала Q-T, сосудистый коллапс, тахикардия, крайне редко - мерцательная аритмия. Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потоотделение, нервозность, дрожь). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение и/и ли оцепенение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, беспокойство, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, рабдомиолиз, тендинит. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит. Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии. Аллергические реакции: зуд, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит. Прочие: обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции. Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.
Передозировка:
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота), эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), изменение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги. Лечение: симптоматическая терапия, диализ неэффективен, специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие с другими ЛС: Препарат увеличивает Т1/2 циклоспорина. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2,5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания. При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином и растворами, обладающими щелочной реакцией (например, с раствором натрия гидрокарбоната). Гипогликемические препараты: необходим строгий контроль концентрации глюкозы в крови, так как имеется вероятность гипер- и гипогликемии при одновременном использовании их с левофлоксацином. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и теофиллин: при применении с левофлоксацином повышают судорожную готовность. Глюкокортикостероиды (ГКС): повышают риск разрыва сухожилий.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Фторхинолон, антибактериальное (бактерицидное) средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Эффективен в отношении: аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcuscus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., коагулазоотрицательные и метициллинчувствительные штаммы (в т.ч. умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие): Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные, резистентные штаммы): аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные, резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-л актам азу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp, (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.: анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.: других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealylicum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealylicum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы). аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli. анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы). аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика: После внутривенной (в/в) инфузии 500 мг в течение 60 мин максимальная концентрация в плазме крови (Сmаx) - 6,2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Сmax - 6,2 мкг/мл, период полувыведения (Т1/2) - 6,4 ч. Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Т1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%: в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.
Особые указания
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог. У пациентов, получивших терапию хинолонами, включая левофлоксацин, в редких случаях были отмечены реакции гиперчувствительности немедленного типа, вплоть до анафилаксии. Если после левофлоксацина появляется кожный зуд или другие признаки гиперчувствительности немедленного типа, введение препарата необходимо прекратить. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника. Редко наблюдаемый при применении препарата тендинит (прежде всего, воспаление Ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя. Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать способность к быстроте реакций и к концентрации внимания, что представляет собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:В защищенном от света месте при температурю не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Левофлоксацин
Международное непатентованное название:Левофлоксацин.
Форма выпуска:раствор для инфузий.
Состав:Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин - 500 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 900 мг вода для инъекций - до 100 мл
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-001900/10
Фармгруппа: Противомикробное средство - фторхинолонДата регистрации: 15.11.2012. Окончание регстрации: .Описание:Прозрачная зеленовато-желтого цвета жидкость. Упаковка:Раствор для инфузий 5 мг/мл. 100 мл в бутылки стеклянные вместимостью 100 мл. Бутылка с инструкцией по применению в пачке из картона. Для стационара: - 12 бутылок по 100 мл без пачек с 12 инструкциями по применению помещают в ящик из гофрокартона. - 1 бутылка с инструкцией по применению (от 1 до 12 бутылок с равным количеством инструкций по применению) без пачки в ящике из гофрокартона. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:КРАСФАРМА, ОАО Производитель:КРАСФАРМА, ОАО. Представительство:.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/