Показания
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).
Противопоказания
Противопоказания Гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата.Тяжелая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).Выраженная дыхательная недостаточность.Тяжелая печеночная недостаточность (острая и хроническая) (риск развития энцефалопатии).Тяжелый синдром апноэ во сне.Возраст до 18 лет.Гиперчувствительность или непереносимость глютена, так как в составе препарата содержится пшеничный крахмал.Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция
С осторожностью: У лиц с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе, пациентов, одновременно принимающих алкоголь (этанол) или другие психотропные вещества или препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления), у пациентов с нарушениями дыхательной функции.
Беременность
Недостаточно данных для оценки безопасности препарата Имован у беременных женщин и у женщин в период кормления грудью. Репродуктивная токсичность зопиклона изучалась у 3-х видов животных, и не было выявлено неблагоприятного воздействия зопиклона на плод. Так как репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают реакцию на препарат при беременности у человека, применение препарата Имован при беременности не рекомендуется. Если зопиклон применяется в течение третьего триместра беременности или во время родов, то в связи с фармакологическими эффектами препарата у новорожденного можно ожидать возникновение гипотермии, мышечной гипотонии и угнетения дыхания. Лечение препаратом Имован во время беременности должно быть как можно более кратковременным и не превышать 4-х недель, включая период постепенного снижения дозы. Кроме этого следует помнить, что у детей, рожденных матерями, длительно получавшими седативные/снотворные препараты на поздних сроках беременности, возможно развитие физической зависимости, и у них имеется риск развития синдрома "отмены" в постнатальном периоде. В случае применения препарата Имован у женщин детородного возраста, их следует предупредить, что в случае планирования беременности или подозрения на беременность, они должны проконсультироваться со своим лечащим врачом на предмет прекращения приема препарата. Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является очень низкой, кормящие грудью женщины не должны принимать Имован
Применение и дозы
Препарат предназначен только для приема внутрь. Лечение должно быть по возможности кратковременным и не превышать четыре недели, включая период постепенного снижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят только после повторной оценки состояния больного. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы н никогда не превышать максимальную дозу. Препарат принимают непосредственно перед отходом к ночному сну. Длительность лечения Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней (например, вызванная сменой места во время путешествия). Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель. Хроническая бессонница: длительное лечение назначают после консультации со специалистом. Рекомендуемые дозы Для взрослых (моложе 65 лет): рекомендуемая суточная доза составляет 7,5 мг. Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), пациентов с нарушениями функции печени или с дыхательной недостаточностью средней степени тяжести: рекомендованная суточная доза составляет 3,75 мг. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг. Для больных с почечной недостаточностью: несмотря на то, что при почечной недостаточности не выявлено накопления препарата или его метаболитов, лечение пациентов с почечной недостаточностью следует начинать с дозы 3,75 мг в сутки. Во всех случаях суточная доза препарата Имован не должна превышать 7,5 мг
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Перечисленные ниже побочные эффекты даны с использованием следующих градаций частоты возникновения побочных эффектов: очень часто ≥10 %: часто ≥1 % и <:10 %: нечасто ≥0,1% и <:1 %: редко ≥0,01% и <:0,1%: очень редко <:0,01%: неизвестная частота (по имеющимся данным нельзя определить частоту возникновения побочного эффекта). Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции. Нарушения психики Нечасто: кошмарные сновидения, ажитация. Редко: спутанность сознания, нарушения (снижение) либидо, раздражительность, агрессия, галлюцинации. Неизвестная частота: беспокойство, бред, гневливость, неадекватное поведение (возможно сочетающиеся с амнезией) и сомнамбулизм (хождение во сне) (см. "Особые указания"), зависимость, синдром "отмены" (см. ниже "Физическая психическая зависимость"), подавленное настроение, депрессивное состояние. Нарушения со стороны нервной системы Часто: дисгевзия (горький привкус во рту), остаточная сонливость после пробуждения. Нечасто: головокружение, головная боль. Редко: антероградная амнезия. Неизвестная частота: атаксия, парестезия. Нарушения со стороны органа зрения Неизвестная частота: диплопия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: диспноэ (укорочение дыхания, субъективное затруднение или нарушение дыхания) (см. раздел "Особые указания"). Неизвестная частота: угнетение дыхания (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: сухость слизистой оболочки полости рта. Нечасто: тошнота. Неизвестная частота: диспепсия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз и/или концентрации щелочной фосфатазы в крови (от слабо выраженного до умеренного). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: сыпь, зуд. Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани Неизвестная частота: мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения Неизвестная частота: чувство усталости. Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций Редко: падения (преимущественно пациентов пожилого возраста) Физическая и психическая зависимость (даже при применении в терапевтических дозах) При прекращении лечения наблюдался синдром "отмены" (см. также "Особые указания"). Его симптомы различны и могут проявляться в виде "рикошетной" бессонницы, мышечной боли, беспокойства, тремора, повышенной потливости, ажитации, спутанности сознания, головной боли, ощущения сердцебиения, тахикардии, делирия, кошмарных сновидений, раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия (патологически повышенное восприятие обычных звуков), онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможно развитие судорожных припадков.
Передозировка:
Признаки и симптомы Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях симптомы выражаются в сонливости, спутанности сознания, летаргии. В более серьезных случаях возможно развитие атаксии, мышечной гипотонии, снижения артериального давления, метгемоглобинемии, угнетения дыхания и комы. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, угнетающе действующих на центральную нервную систему (включая этанол). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу. Лечение При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Промывание желудка или применение активированного угля эффективно, только если проводится вскоре после приема препарата. Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона. В качестве антидота может быть применен флумазенил.
Взаимодействие с другими ЛС: С этанолом Этанол может усиливать седативный эффект зопиклона. Не рекомендуется одновременный прием зопиклона и этанола. С препаратами, угнетающими центральную нервную систему: нейролептиками, барбитуратами, снотворными препаратами, транквилизаторами, седативными препаратами, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотическими анальгетиками и противокашлевыми препаратами (кроме бупренорфина, взаимодействие с бупренорфином см ниже), противоэпилептическими препаратами, анестетиками, блокаторами H1-гистамтовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном. При совместном применении этих препаратов с зопиклоном возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов). При одновременном применении наркотических анальгетиков может происходить усиление эйфории, что ведет к увеличению психической зависимости. С тримипрамином Кроме вышесказанного, зопиклон снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект. С бупренорфином Повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода. С ингибиторами изофермента СУР ЗА4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир. Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться снижение дозы зопиклона. Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" зопиклона увеличивалась на 80% в присутствии эритромицина. С индукторами изофермента CYP3A4: такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного. Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то индукторы изофермента CYP3A4 могут снижать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы зопиклона.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Препарат относится к СПИСКУ №1 сильнодействующих веществ ПККН. Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эта эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на омега-рецепторы (известные ранее под названием бензодиазепиновые рецепторы типа I и типа П), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональных ионных каналов для хлора. Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты при применении препарата в рекомендуемых дозах сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приёме бензодиазепинов. Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, наряду с сохранением или продление стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна. Объективное изучение синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы не выявило значимой рикошетной бессонницы после 28 дней приема препарата. Другие исследования продемонстрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта при приеме препарата до 17 недель.
Фармакокинетика: Абсорбция Зопиклон быстро абсорбируется. Прием пищи не влияет на его абсорбцию. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг, соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола. Распределение Связь с белками плазмы крови является слабой (приблизительно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белками плазмы крови является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Объем распределения составляет 91,8-104,6 литра Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. По расчетам, поступление зопиклона в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 1% от дозы, принятой матерью в течение 24 часов. Метаболизм После повторных приемов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные. В организме человека зопиклон интенсивно метаболизируется до двух основных метаболитов: зопиклон-N-оксида и N-деметилзопиклона. Исследования in vitro показали, что цитохром Р450 (CYP) ЗА4 является основным изоферментом, с помощью которого осуществляется метаболизм зопиклона и происходит образование обоих метаболитов. Кроме этого, в метаболизме зопиклона участвует изофермент CYP2C8, с помощью которого также образуется второй метаболит (N- деметилзопиклон). Период полувыведения этих метаболитов по данным выведения с мочой составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно. Выведение В рекомендуемых дозах конечный период полувыведения неизмененною зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизмененного зопиклона (8,4 мл/мин) в сравнении со значениями его плазменного клиренса (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим. Зопиклон выводится с мочой преимущественно в виде свободных метаболитов (производных зопиклон-N- оксида и N-деметилзопиклона), (приблизительно 80%) и с каловыми массами (приблизительно 16%). Отдельные группы пациентов Пациенты пожилого возраста Несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, даже при многократном назначении не выявлялось кумуляции зопиклона в плазме крови. Пациенты с почечной недостаточностью Даже после длительного приема не выявлено кумуляции зопиклона или его метаболитов. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану, однако при лечении передозировки гемодиализ малоэффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования. Поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы препарата.
Особые указания
Применение седативных (снотворных) препаратов, таких как зопиклон, может привести к развитию физической и психической зависимости или злоупотреблению препаратом. Риск развития зависимости или злоупотребления возрастает: при увеличении дозы и длительном лечении:при злоупотреблении алкоголем (этанол) и/или другими лекарственными препаратами:при применении в сочетании с алкоголем (этанол) или другими психотропными веществами или препаратами. При возникновении физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома "отмены" (см. раздел "Побочное действие"). "Рикошетная" бессонница В ответ на отмену лечения снотворными препаратами может развиться временный синдром, когда симптомы, приведшие к необходимости назначения седативных (снотворных) препаратов, возникают с возросшей силой. Поскольку риск развития этого феномена выше в случае резкой отмены зопиклона, особенно после продолжительного лечения, необходимо снижать дозу препарата постепенно и проинформировать пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития "рикошетной" бессонницы. Ускользание эффекта При применении других снотворных может развиться некоторое ускользание их эффекта. Однако при применении препарата Имован в течение не более 4-х недель ускользания эффекта препарата не наблюдалось. Амнезия Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо: принимать таблетку непосредственно перед отходом к ночному сну:обеспечить достаточную продолжительность ночного сна. Депрессия Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы. Применение у детей Безопасная и эффективная доза зопиклона у детей и подростков до 18 лет не установлена. Другие психические и парадоксальные реакции Как известно, при применении седативных/снотворных препаратов, таких как зопиклон, встречаются парадоксальные реакции (см. раздел "Побочное действие"), такие как беспокойство, ажитация, раздражительность, агрессия, бред, гневливость, кошмарные сновидения, галлюцинации, неадекватное поведение и другие побочные поведенческие эффекты. В случае их возникновения прием зопиклона должен быть прекращен. Более вероятно развитие этих реакций у пациентов пожилого возраста. Сомнамбулизм и связанное с ним поведение Сомнамбулизм и связанное с ним поведение: хождение во сне и другое, связанное с ним поведение, например, "управление автомобилем" во сне, приготовление и употребление пищи, общение по телефону с амнезией о произошедшем, было описано у пациентов, применявших зопиклон и не полностью проснувшихся. Применение алкоголя (этанол) и других лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС, совместно с зопиклоном, по-видимому, повышает риск развития данного нарушения, подобно тому, как это происходит при применении зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу. При развитии таких поведенческих расстройств настоятельно рекомендуется прекратить лечение зопиклоном. Пациенты с нарушениями дыхательной функции Так как снотворные препараты обладают способностью угнетать активность дыхательного центра головного мозга, следует соблюдать осторожность при применении зопиклона у пациентов с нарушениями дыхательной функции (см. раздел "Побочное действие").
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Из-за своих фармакологических свойств и эффектов на центральную нервную систему зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Этот эффект увеличивается при одновременном приеме алкогольных напитков, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:В сухом месте, при температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте. Список №1 сильнодействующих веществ ПККН.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Имован
Международное непатентованное название:Зопиклон.
Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой..
Состав:В одной таблетке содержится: активное вещество: зопиклон - 7,5 мг: вспомогательные вещества: крахмал пшеничный - 60,000 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 60,000 мг, лактозы моногидрат - 31,575 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4,950 мг, магния стеарат - 0,975 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 4,950 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,650 мг, макрогол-6000 - 1,650 мг. - может использоваться готовая смесь для нанесения оболочки на таблетку "Опадрай OY-S-38906" - 8,250 мг (состав "Опадрай OY-S-38906": гипромеллоза - 60 %: титана диоксид (Е 171) - 20 %: макрогол-6000 - 20 %).
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство П N015904/01
Фармгруппа: Снотворное средство.Дата регистрации: 11.08.2009. Окончание регстрации: .Описание:Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Санофи-Авентис Франс Производитель:SANOFI WINTHROP INDUSTRIE. Представительство:Санофи АвентисГрупп АО.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
