МОЛНУПИРАВИР-ГЕРОФАРМ МОЛНУПИРАВИР-ГЕРОФАРМ КАПС. 200МГ №40 в Екатерибурге и области

Показания

Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого или среднетяжелого течения у взрослых, в том числе с повышенным риском прогрессирования заболевания до тяжелого течения (см. "Особые указания") и не требующих дополнительной оксигенотерапии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к молнупиравиру или любому другому компоненту лекарственного препарата ;
беременность или планирование беременности;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с нарушением функции печени необходим контроль биохимических показателей крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные по применению молнупиравира у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности. Пероральное введение молнупиравира беременным крысам в период органогенеза приводило к смертности эмбрионов и тератогенности при концентрациях NHC, превышающих таковые у человека при применении рекомендуемой клинической дозы у человека в 7.5 раз и вызывало задержку роста плода при экспозиции NHC в 2.9 раза выше рекомендуемой клинической дозы у человека.
Пероральное введение молнупиравира беременным крольчихам в период органогенеза приводило к задержке роста плода при экспозиции NHC в 18 раз выше экспозиции NHC в рекомендуемой клинической дозе у человека.
Экспозиция NHC у человека по уровню дозы, не оказывающей наблюдаемого нежелательного эффекта (NOAEL), отличается от крыс и кроликов в 0.8 и 6.5 раз, соответственно, по отношению к рекомендуемой клинической дозе у человека.
Поскольку материнская токсичность наблюдалась как у крыс, так и у кроликов во всех дозах, при которых наблюдались эмбриотоксические эффекты, то нельзя исключать влияние молнупиравира на показатели материнской токсичности.
Препарат не рекомендуется во время беременности, а также женщинам, способным к деторождению, не использующих надежные методы контрацепции.
При назначении лекарственного препарата женщинам, способным к деторождению (в т.ч. в постменопаузе менее 2 лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема лекарственного препарата.
Необходимо использовать эффективные методы контрацепции (презерватив со спермицидом) во время приема препарата и после его окончания в течение 4 дней.
Период грудного вскармливания
Данные о наличии молнупиравира в грудном молоке отсутствуют. Данные о возможном влиянии молнупиравира на выработку грудного молока или влияние на ребенка, вскармливаемого грудью, отсутствуют.
Исследования влияния молнупиравира на лактацию у животных не проводились. Исходя из возможности развития побочных реакций у младенца, необходимо прекратить грудное вскармливание на время приема и в течение 4 дней после последней дозы лекарственного препарата .
Фертильность
На фоне концентраций NHC, которые превышали таковые у человека при применении рекомендуемой клинической дозы для человека приблизительно в 2 и 6 раз, соответственно, у крыс не наблюдалось влияния на фертильность самцов и самок.
В связи с тем, что в исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность молнупиравира, рекомендовано использование эффективных методов контрацепции у мужчин во время приема препарата и в течение 3 месяцев после его окончания.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекция дозы препарата не требуется для пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
Коррекция дозы препарата не требуется для пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы препарата не требуется в зависимости от возраста

Применение и дозы

Молнупиравир принимается внутрь независимо от приема пищи.
Капсулы следует проглатывать целиком, не вскрывая, не измельчая и не разжевывая их, запивая достаточным количеством жидкости (например, стакан воды).
Лечение следует проводить под наблюдением врача, который имеет опыт в лечении новой коронавирусной инфекции (COVID-19).
Режим дозирования
Для лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19), вызванной вирусом SARS-CoV-2, у взрослых рекомендуется следующий режим дозирования:

• по 4 капсулы 200 мг или 2 капсулы 400 мг перорально 2 раза в сутки (каждые 12 часов). Разовая доза составляет 800 мг. Суточная доза составляет 1600 мг. Продолжительность курса лечения - 5 суток.
  Лечение лекарственным препаратом должно быть начато как можно раньше после постановки диагноза новой коронавирусной инфекции (COVID-19) и/или в течение 5 дней после появления первых симптомов заболевания.
  В случае пропуска очередной дозы препарата, если опоздание в приеме составило менее 10 часов от назначенного времени приема, то пропущенную дозу следует принять как можно скорее, и возобновить обычный режим дозирования; если опоздание в приеме составило более 10 часов, то пропущенную дозу принимать не следует, и следующая доза принимается в обычное время. Пациент не должен принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
  Особые группы пациентов
  Пожилой возраст
  Коррекция дозы препарата молнупиравир не требуется в зависимости от возраста.
  Почечная недостаточность
  Коррекция дозы препарата молнупиравир не требуется для пациентов с почечной недостаточностью.
  Печеночная недостаточность
  Коррекция дозы препарата не требуется для пациентов с печеночной недостаточностью.
  Дети
  Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения препарата молнупиравир у детей до 18 лет.

  Побочные эффекты и передозировка

  Краткое описание профиля безопасности
  Наиболее частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными во время лечения молнупиравиром в дозе 800 мг каждые 12 ч в течение 5 дней и в течение 14 дней после приема последней дозы препарата, были диарея (3%), тошнота (2%), головокружение (1%) и головная боль (1%), которые имели легкую или среднюю степень тяжести.

  Фармакологическое действие и фармакокинетика

  Данный лекарственный препарат зарегистрирован по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Инструкция подготовлена на основании ограниченного объема клинических данных по применению препарата и будет дополняться по мере поступления новых данных. Применение препарата возможно только под наблюдением врача.
  Молнупиравир представляет собой пролекарство, метаболизирующееся до аналога рибонуклеозида N-гидроксицитидина (NHC). NHC распределяется в клетки и фосфорилируется с образованием фармакологически активного рибонуклеозид-трифосфата (NHC-TP).
  Механизм действия
  NHC-TP действует за счет механизма, известного как катастрофа ошибок во время процесса репликации вируса. Встраивание NHC-TP в вирусную РНК с помощью фермента РНК-полимеразы приводит к накоплению ошибок в геноме вируса, результатом чего является подавление репликации.
  Противовирусная активность
  NHC в эксперименте на культуре клеток проявлял активность в отношении SARS-CoV-2 с 50% эффективной концентрацией (EK50) в диапазоне от 0.67 до 2.66 мкмоль в клетках A-549 и от 0.32 до 2.03 мкмоль в клетках Vero 6.
  NHC обладал аналогичной активностью против вариантов SARS-CoV-2 B.1.1.7 (Альфа), B.1351 (Бета), P.1 (Гамма) и B.1.617.2 (Дельта) со значениями EК50 1.59, 1.77 и 1.32 и 1.68 мкмоль соответственно.
  При тестировании NHC в комбинации с другими противовирусными препаратами (абакавир, эмтрицитабин, гидроксихлорохин, ламивудин, нелфинавир, ремдевир, рибавирин, софосбувир, тенофовир) не наблюдалось никакого влияния на противовирусную активность NHC в отношении SARS-CoV-2 in vitro.
  Результаты клинических исследований показали, что прием препарата Эсперавир® на 6-7 день терапии приводит к элиминации вируса из организма.
  Резистентность
  В клинических исследованиях по изучению молнупиравира при лечении COVID-19 не было выявлено никаких аминокислотных замен в структуре SARS-CoV-2, которые ассоциировались бы с резистентностью к NHC. Исследования по изучению отбора мутаций резистентности к NHC у SARS-CoV-2 в культуре клеток не завершены. В исследованиях in vitro по отбору резистентности SARS-CoV-2 с другими коронавирусами (вирус гепатита мыши и MERS-CoV) была показана низкая вероятность развития резистентности к NHC. После 30 пассажей в культуре клеток наблюдалось только 2-кратное снижение восприимчивости и не было выявлено аминокислотных замен, которые ассоциировались бы с резистентностью к NHC. NHC сохранял активность в исследованиях in vitro в отношении SARS-CoV-2 и рекомбинантного вируса гепатита мыши с полимеразными заменами (например, F480L, V557L и E802D), связанными со снижением чувствительности к ремдесивиру, что указывает на отсутствие перекрестной резистентности.
  Фармакокинетика
  Молнупиравир является пролекарством 5'-изобутирата, который до попадания в системный кровоток гидролизуется до NHC. Фармакокинетика NHC сходна у здоровых людей и пациентов с COVID-19.

  Особые указания

  сопутствующих заболеваний увеличивают риск прогрессирования COVID-19 до тяжелого течения: возраст ≥ 60 лет, ожирение (ИМТ > 30 кг/м2), сахарный диабет, хроническая болезнь почек, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, хроническая обструктивная болезнь легких, активные злокачественные новообразования.
  Применение препарата возможно только под наблюдением врача.
  При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.
  Поскольку в исследованиях молнупиравира на животных наблюдалась репродуктивная токсичность, препарат нельзя назначать беременным и предположительно беременным женщинам.
  При назначении лекарственного препарата женщинам, способным к деторождению (в т.ч. в постменопаузе менее 2 лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема лекарственного препарата.
  Женщинам, способным к деторождению, необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать их по использованию эффективных методов контрацепции во время приема препарата и в течение 4 дней после его окончания. При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
  В связи с тем, что в исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность молнупиравира, рекомендовано использование эффективных методов контрацепции у мужчин во время приема препарата и в течение 3 месяцев после его окончания.
  Пациенты с нарушением функции печени и почек. Пациенты с тяжелой степенью почечной недостаточности исключались из клинических исследований. Опыт применения молнупиравира у пациентов с какой-либо степенью печеночной недостаточности ограничен.
  Натрий. Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, состоящую из 4 капсул, то есть по сути, не содержит натрия.
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  Исследований влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем не проводилось.
  Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
  Передозировка
  Нет данных о случаях передозировки лекарственных препаратов с действующим веществом молнупиравир.
  Лечение: в случае передозировки лекарственным препаратом лечение рекомендовано проводить на основе общих поддерживающих мер, включая мониторинг клинического состояния пациента. Ожидается, что гемодиализ не приведет к эффективной элиминации действующего вещества препарата.
  Лекарственное взаимодействие
  Клинических исследований лекарственного взаимодействия с молнупиравиром не проводилось. На основании ограниченного количества доступных данных in vitro не выявлено существенных рисков клинически значимого лекарственного взаимодействия при приеме молнупиравира в дозе 800 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

  Условия хранения и отпуска из аптек

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке (пачке) при температуре не выше 25°C.
  Отпуск из аптек: По рецепту

  Регистрационные данные

Международное непатентованное название:Молнупиравир
Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:Капсулы твердые желатиновые, размер №0, корпус белого цвета, крышечка белого цвета, непрозрачные, цилиндрической формы с полусферическими концами; содержимое капсул - порошок или смесь порошка и гранул от белого до желтовато-белого цвета; допускается наличие конгломератов (комочков), распадающихся при надавливании стеклянной палочкой, может иметь вид уплотненной массы в форме цилиндра.

1 капс.
молнупиравир 200 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 67 мг, кроскармеллоза натрия - 15 мг, повидон К30 - 15 мг, натрия стеарилфумарат - 3 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171) - 2%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (E171) - 2%, желатин - до 100%.
АТХ: J05AX Прочие противовирусные препараты
Регистрация: Лекарственное средство ЛП-008015 от 05.04.22
Фармгруппа: Противовирусное средство* Владелец рег.удостоверения:ГЕРОФАРМ, ООО (Россия) ПроизводительАКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ, АО (Россия) или ГЕРОФАРМ, ООО (Россия)