АВИАНДР 20МГ ТАБ. №30 ИИХР в Алтайском крае

Показания

лечение генерализованного тревожного расстройства;
при тревожных состояниях после перенесенной коронавирусной инфекции (COVID-19): у пациентов со стрессовой реакцией и нарушением адаптации, легкой и средней степени выраженности.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
эпилепсия и органические заболевания головного мозга;
прием одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены;
почечная недостаточность средней и тяжелой степени (СКФ< 60 мл/мин);
печеночная недостаточность легкой, средней и тяжелой степени (класс А, В и С по классификации Чайлд-Пью);
беременность;
период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Авиандр® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Беременность
В настоящее время данные по применению препарата Авиандр® у беременных женщин отсутствуют. В доклинических исследованиях признаков эмбриотоксичности и тератогенного действия препарата Авиандр® не обнаружено (см. подраздел "Данные доклинической безопасности"). Препарат Авиандр® не следует назначать во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, и нет других альтернативных методов лечения. Если женщина принимает препарат Авиандр® во время первого триместра беременности или беременность наступает во время применения препарата, она должна быть предупреждена о потенциальном вреде для плода.
Период грудного вскармливания
Препарат Авиандр® противопоказан в период грудного вскармливания. В случае необходимости применения препарат Авиандр® в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания либо об отмене терапии, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Фертильность
Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения препарата Авиандр® не выявили (см. подраздел "Данные доклинической безопасности").
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению у пациентов с печеночной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени (класс А, В и С по классификации Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ< 60 мл/мин).
Применение у детей
Данные по эффективности и безопасности у детей и подростков до 18 лет отсутствуют. Препарат не следует назначать детям до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Применение и дозы

Применяется внутрь, за 30 минут до еды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Лечение генерализованного тревожного расстройства
Внутрь по 1 таблетке (20 мг) 2 раза/сут (утром и вечером). Поскольку генерализованное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, продолжительность лечения определяется врачом.
Лечение тревожных состояний, в т.ч. после перенесенной коронавирусной инфекции (COVID-19): у пациентов с ведущей жалобой на тревогу, изменение фона настроения, вспыльчивость и раздражительность; у пациентов со стрессовой реакцией и нарушением адаптации, легкой и средней степени выраженности
Внутрь по 1 таблетке (20 мг) 2 раза/сут (утром и вечером). Длительность курсового применения препарата составляет 4 недели. При необходимости, в зависимости от состояния пациента, длительность лечения может быть увеличена до 6 недель.
Пропуск дозы
При пропуске приема очередной дозы препарат Авиандр® принимается в обычной дозе во время следующего приема (не следует принимать пропущенную дозу).
Прекращение лечения
В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.
Особые группы пациентов
Данные по эффективности и безопасности у детей и подростков до 18 лет отсутствуют. Препарат не следует назначать детям до 18 лет.
В клинических исследованиях препарата Авиандр® безопасность у больных пожилого возраста была сопоставима с безопасностью у пациентов в других возрастных группах. Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.
Противопоказан к применению у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ< 60 мл/мин).
Противопоказан к применению у пациентов с печеночной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени (класс А, В и С по классификации Чайлд-Пью).

Побочные эффекты и передозировка

Нежелательные реакции (НР) чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые дни приема препарата. Наиболее часто отмечались головокружение, сонливость и астения. Эти НР, как правило, были преходящими и, в основном, не требовали прекращения терапии. В проведенных клинических исследованиях в разных популяциях пациентов (пациенты с генерализованным тревожным расстройством, пациенты с синдромом тревоги при болезни Альцгеймера, а также исследование у пациентов со стрессовой реакцией и нарушением адаптации, как следствие новой коронавирусной инфекции (COVID-19)) также нечасто отмечалось усиление тревоги и инсомния в начале применения препарата Авиандр®, однако данные нежелательные явления могли быть связаны с течением основного заболевания.

Данные получены на 388 пациентах, принимавших препарат Авиандр® в клинических исследованиях (пациенты с генерализованным тревожным расстройством, пациенты с синдромом тревоги при болезни Альцгеймера, а также исследование у пациентов со стрессовой реакцией и нарушением адаптации, как следствие новой коронавирусной инфекции (COVID-19)).

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Действующим веществом препарата Авиандр® является 2,8-диметил-5-(2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индола гидрохлорид. Препарат Авиандр® обладает мультитаргетной активностью, в частности, способностью ингибировать некоторые группы рецепторов, включая адренергические, дофаминовые, серотониновые и гистаминовые, что обуславливает наличие анксиолитических и антидепрессивных свойств у препарата Авиандр®. Препарат Авиандр® обладает очень высоким сродством к 5-НТ7-рецепторам и меньшим сродством к 5-НТ6, 5-HT2A и 5-HT2C-рецепторам. Препарат Авиандр® ингибирует пресинаптические α-адренорецепторы (α2A, α2B и α2C) и гистаминовые Н1-рецепторы. Препарат Авиандр® обладает очень низким сродством к дофаминовым рецепторам по сравнению со сродством к 5-НТ7-рецепторам. При этом препарат Авиандр® не ингибирует белки-переносчики (обратный захват) нейромедиаторов, не взаимодействует с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и не обладает антихолинергическим действием. Данные фармакологические свойства позволяют отнести препарат Авиандр® к небензодиазепиновым анксиолитическим средствам с мультимодальным механизмом действия.
Клиническая эффективность и безопасность
В проведенных клинических исследованиях была продемонстрирована эффективность препарата при тревожных состояниях, в т.ч. при генерализованном тревожном расстройстве, и тревоге, возникающей, в т.ч., как следствие новой коронавирусной инфекции (COVID-19). Было показано, что клинический эффект в виде редукции тревожной симптоматики наступал, начиная с первой недели приема препарата и не сопровождался выраженной седацией или поведенческой токсичностью.
Препарат Авиандр® показал эффективность в отношении соматических симптомов тревоги на начальном этапе терапии, эффективность в отношении уменьшения психических симптомов тревоги, астении, наблюдалась редукция депрессивной симптоматики, улучшалась динамика общего клинического впечатления пациентов, сокращался срок нетрудоспособности и увеличивалась удовлетворенность качеством жизни. Проведенные клинические исследования показали, что препарат хорошо переносился, в т.ч. пожилыми пациентами. Не наблюдалось случаев синдрома отмены или зависимости при завершении лечения.

Фармакокинетика
Всасывание
Cmax препарата Авиандр® в плазме крови составляет 84.1 пг/мл после однократного приема внутрь дозы 20 мг, Tmax составляет около 1 ч. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе (дозозависимая линейная фармакокинетика).
При многократном применении препарата 2 раза/сут концентрация действующего вещества в плазме крови повышается в среднем в 1.8 раз, по сравнению с однократным приемом. Остаточная концентрация препарата Авиандр® стабилизируется через 2 суток после начала регулярного приема препарата. При многократном приеме суточной дозы 40 мг (по 20 мг 2 раза/сут) Tmax составляет 0.4 ч.
При однократном приеме препарата Авиандр® в дозе 20 мг Cmax метаболита М1 составляет в среднем 149 пг/мл.
При многократном приеме препарата в суточной дозе 40 мг Cmax метаболита М1 увеличивается в среднем в 1.5 раза по сравнению с однократным приемом.
Медиана Tmax метаболита M1 составляет 1.3 ч, как при однократном, так и при многократном приеме препарата. Tmax метаболита M1 наблюдается в пределах 0.5-4 ч, т.е. в тех же временных рамках, что и действующего вещества препарата Авиандр®. Это может свидетельствовать о его быстром образовании из исходного вещества.

Распределение
Связь с белками плазмы препарата Авиандр® составляет 40.8%. По доклиническим данным максимальное распределение препарата наблюдается в мозге, минимальное - в крови.
Метаболизм
Препарат Авиандр® частично трансформируется в печени в метаболит М1, Cmax метаболита в крови была в 6.9±2.2 раз выше, чем концентрация препарата Авиандр®. С учетом более короткого Т1/2, AUC метаболита M1 был в 2.9±0.6 раза выше, чем AUC препарата Авиандр®.
Было зафиксировано влияние полиморфизма CYP2D6 на фармакокинетические параметры исследуемого препарата. У пациентов, которых можно отнести к медленным метаболизаторам по CYP2D6, может наблюдаться повышение концентрации перед очередным приемом (Ctrough) и средней концентрации в интервале дозирования после установления стационарного распределения (Cavr) препарата Авиандр® и его метаболита M1 в 1.5-2 раза.

Выведение
Т1/2 препарата Авиандр® при однократном приеме составляет около 8 ч. При многократном приеме (по 20 мг 2 раза/сут) Т1/2 составляет около 15 ч. Метаболит М1 элиминируется из крови быстрее (Т1/2=4.7 ч).
Линейность
Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 2 до 20 мг.
Особые группы пациентов
Лица пожилого возраста. Специальных исследований фармакокинетики препарата Авиандр® у пожилых лиц не проводилось. В клинических исследованиях препарата Авиандр® безопасность у больных пожилого возраста была сопоставима с безопасностью у пациентов в других возрастных группах, однако данные до сих пор ограничены.
Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с КК< 60 мл/мин прием препарата противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Фармакокинетика препарата Авиандр® у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.
Данные доклинической безопасности
В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен. По результатам проведенных исследований хронической токсичности была установлена доза без наблюдаемого отрицательного эффекта (ДБНОЭ) препарата Авиандр®, которая составила 20 мг/кг, что соответствует эквивалентной дозе для человека (ЭДЧ) 800 мг/человека.
Также в исследованиях фармакологии безопасности было выявлено отсутствие у препарата потенциальных аддиктивных свойств, а также отсутствие значимого влияния на ЦНС.

Особые указания

Сердечно-сосудистые нарушения
В проведенных доклинических и клинических исследованиях не было выявлено негативного действия препарата Авиандр® на сердечно-сосудистую систему. Препарат Авиандр® не обладает холинолитическим действием и не удлиняет интервал QT. Однако, вследствие недостаточности клинических данных, препарат Авиандр® должен применяться с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Эндокринные заболевания
В проведенных клинических исследованиях не было выявлено клинически значимого повышения уровня пролактина или влияния на уровень глюкозы крови.
Гипонатриемия
В проведенных клинических исследованиях не было выявлено случаев гипонатриемии при применении препарата Авиандр®.
Применение у пациентов пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны, особенно в отношении побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Авиандр® безопасность у больных пожилого возраста была сопоставима с безопасностью у пациентов в других возрастных группах.
Лекарственная зависимость и синдром отмены
В проведенных клинических исследованиях при применении препарата Авиандр® не было выявлено случаев зависимости или возникновения синдрома отмены, но, как и при применении любых других психотропных препаратов, при применении препарата Авиандр® возможно развитие лекарственной зависимости или синдрома отмены.
Вспомогательные вещества
Лекарственный препарат Авиандр® содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Учитывая незначительное содержание касторового масла в одной таблетке препарата, каких-либо нежелательных реакций, связанных с действием этого вспомогательного вещества, не ожидается.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходимо отказаться от управления транспортными средствами или работы с опасными механизмами, поскольку препарат Авиандр® может вызывать головокружение и сонливость.
Передозировка
Симптомы: данные о случаях передозировки отсутствуют. В случае передозировки возможна общая симптоматика, характерная для передозировки психотропных средств с седативным действием.
Лечение: специального антидота при интоксикации или передозировке не существует. В случае передозировки должна проводиться симптоматическая терапия для поддержания жизненно важных функций организма. Следует принять активированный уголь или промыть желудок.

Лекарственное взаимодействие
Учитывая фармакологические свойства и механизм действия препарата Авиандр® возможны нижеперечисленные взаимодействия.
При одновременном применении препарат Авиандр® может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина, нейролептиков, барбитуратов, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с препаратом Авиандр®.
Применение препарата Авиандр® одновременно с серотонинергическими препаратами может вызывать эффекты, связанные с усилением серотонинергической стимуляции (серотониновый синдром). Не рекомендуется принимать препарат Авиандр® с другими серотонинергическими препаратами (L-триптофан, препараты из группы триптанов, трамадол, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклические антидепрессанты, литий, фентанил и зверобой продырявленный).
Препарат Авиандр® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.
Препарат Авиандр® может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Поэтому пациенты должны быть предупреждены о необходимости избегать употребления алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
Т.к. препарат Авиандр® метаболизируется с участием печеночного изофермента CYP2D6, препараты, ингибирующие этот фермент, могут приводить к увеличению концентрации препарата Авиандр® в крови. Не рекомендуется применять препарат Авиандр® с ингибиторами CYP2D6 (например, дифенгидрамин, кетоконазол, хинидин, гидроксихлорохин, препараты СИОЗС и др.).

словия хранения и отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные данные

Международное непатентованное название:2,8-диметил-5-(2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индол (в форме гидрохлорида)
Форма выпуска:таблетки
Состав:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
1 таб.
2,8-диметил-5-(2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индол (в форме гидрохлорида) 20 мг
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, касторовое масло гидрогенизированное, крахмал картофельный; пленочная оболочка (Опадрай 03F180011 белый): гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 6000.
АТХ: N05BX Анксиолитики другие
Регистрация: Лекарственное средство ЛП-(002445)-(РГ-RU) от 31.05.23
Фармгруппа: Психолептики; анксиолитические средства; другие анксиолитические средства Владелец рег.удостоверенияИсследовательский Институт Химического Разнообразия, ООО (Россия). Представительство:Исследовательский Институт Химического Разнообразия, ООО (Россия)