ревматоидный артрит: - суставной синдром при обострении подагры: - псориатический артрит: - анкилозирующий спондилит: - остеохондроз с корешковым синдромом: - остеоартроз: - миалгия ревматического и неревматического гснеза: - воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей: - болевой синдром различного гепеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисмснорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания
Противопоказания - гиперчувствитслыюсть к нимесулиду или вспомогательным компонентам препарата: - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе): - эрозивно-язвенные изменения слизистои ооолочки желудка и двенадцатиперстной кишки (ДНК), активное желудочно-кишечное кровотечение. шсфеороваскулярное или иное кровотечение: - воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обос трения: - гемофилия и другие нарушения свертываемости крови: - декомпенсированная сердечная недостаточность: - печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени: - анамнестические данные о развитии гспатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида: - сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ: - алкоголизм: - период после проведения аортокоронарного шунтирования:- беременность: -период грудного вскармливания: детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: - ишемическая болезнь сердца: - цереброваскулярные заболевания:- компенсированная сердечная недостаточность: - дислипидемия/гиперлипидемия: - сахарный диабет: - заболевания периферических артерий: - курение: - почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) - анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ: - наличие инфекции Helicobacter pylori, - пожилой возраст: - длительное использование НПВП: - тяжелые соматические заболевания: - частое употребление алкоголя: - сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин, антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (ГКС) (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, циталопрам, флуоксетин, пароксегин, сертралин).
Беременность
Нимесулид противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.
Применение и дозы
Для приема внутрь. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. Внутрь взрослым применять по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Детям старше 12 лет препарат применять в разовой дозе 1,5 мг/кг массы тела ребенка 2 раза/сут, но не более 100 мг. Продолжительность курса лечения не более 5 дней. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Пациентам с хронической почечной (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Частота побочных реакций классифицируется от частоты встречаемости случая: очень часто (>:1/10), часто (от >:= 1/100 до <: 1/10), нечасто (от >:= 1/1000 до <: 1/100), редко (от >:= 1/10 000 до <: 1/1000), очень редко (от <: 1/10 000), частота неизвестна (частота нс может быть подсчитана по доступным данным). Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности: очень редко - анафилактоидные реакции.Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение: редко ощущение страха, нервозность, "кошмарные" сновидения: очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейс).Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения: редко: эритема, дерматит: очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Со стороны мочевыделителыюй системы: нечасто - отеки: редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия: очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота: нечасто - запор, метеоризм, гастрит: очень редко - боль в животе, стоматит, деггеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение "печеночных" трансаминаз: очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия: очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка: очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления: редко - тахикардия, геморрагии, "приливы", ощущение сердцебиения.Прочие: редко - общая слабость: очень редко - гипотермия, астения, гиперкалиемия.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотических слабительных. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны избенкам и плазмы.
Взаимодействие с другими ЛС: Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся е участием этого изофермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться. При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), проти грибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллииом в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Необходимо соблюдать осторожность, если интервал между приемом нимесулида и метотрексата составляет менее суток. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных эффектов при одновременном приеме метотрексата. Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать пероральную биодоступность фуросемида, следовательно, снижает эффективность действия фуросемида на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВГ1) из класса сульфоиаиилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландннов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простаглаидин E2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а. обуславливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, гем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы. коллагеиазы), предотвращая разрушение нротеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови - 1,5 - 2,5 часа. Максимальная концентрация Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5 - 6,5 мг/л. Распределение Связь с белками плазмы составляет 95 %, с эритроцитами - 2 %, е липопротеинами - 1 %, е кислыми альфа1-гликопротеидами - 1 %. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Объем распределения: 0,19 - 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гисто- гематические барьеры.МетаболизмМетаболизируется в печени тканевыми монооксигеназа: 4-гидроксинимесулид (25 %) обладает сходной фармакологической активностью.ВыведениеПериод нолувыведения (Т1/2) нимесулида составляет 1,56 - 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида - 2,89 - 4.78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчыо (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции. Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 1,8 - 4.8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно нс меняется.
Особые указания
Поскольку иимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП. лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и е нарушениями сердечной деятельности нимесулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно- кишечный тракт. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следуе т прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Нс следует применять препарат одновременно с другими НПВГ1. Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболевай и я х. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени. Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с клинически выраженными симптомами или без них. как при существовании желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, гак и без них. Риск их развития выше при назначении высоких доз НПВП, при приеме их пациентами с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пожилыми лицами. При необходимости проведения терапии в этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости сопутствующего применения мизопростола или ингибиторов протонного насоса. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудочно- кишечного тракта препарат следует отменить. У пациентов пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек, печени, поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль за состоянием этих пациентов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Нимесулид
Международное непатентованное название:Нимесулид.
Форма выпуска:таблетки.
Состав:Каждая таблетка содержит: активное вещество: нимесулид - 100 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 101.8 мг, крахмал кукурузный - 57,8 мг, натрия карбоксиметилкрахмал - 48 мг, коповидон - 6,0 мг, полиэтиленгликоль - 1,6 мг, полисорбат-80 - 1,6 мг, магния стеарат - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,6 мг.
АТХ:
Регистрация: ЛП-002835
Фармгруппа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).Дата регистрации: 23.01.2015. Окончание регстрации: .Описание:Таблетки круглой, двояковыпуклой формы от светло-желтого до желтого цвета, с риской на одной стороне и тиснением в виде символа " на другой стороне. Упаковка:Таблетки 100 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе е инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного. (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные(10) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные(10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные(10) - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные Срок годности:3 года. Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ИЗВАРИНО ФАРМА, ООО Производитель:ИЗВАРИНО ФАРМА, ООО. Представительство:.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/