Показания
окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, "перемежающаяся" хромота, диабетическая ангиопатия);
трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена);
нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Противопоказания
Противопоказания - повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным ксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата: - выраженный коронарный или церебральный атеросклероз: - острый инфаркт миокарда: - выраженные нарушения ритма сердца: - неконтролируемая артериальная гипотензия: - массивное кровотечение: - кровоизлияние в сетчатку глаза: - геморрагический инсульт: - беременность, период лактации: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.
Беременность
противопоказано
Применение и дозы
Таблетки с пролонгированным высвобождением (400 мг)
Дозу устанавливает врач в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Препарат следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Обычная доза составляет 1 таб. 400 мг 2 или 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 1200 мг.
У пациентов с нарушением функции почек (КК< 30 мл/мин) доза может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение: тревожность, нарушения сна, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижения артериального давления. Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, атония кишечника, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома. Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия: носовые кровотечения. Аллергические реакции: редко - кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз: ала- нинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы. Прочие: асептический менингит (редко).
Передозировка:
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи"). Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.
Взаимодействие с другими ЛС: Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпрое- вой кислоты). Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформи- рованность эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика: Метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрация в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества. Выделяется в виде метаболитов (94 %) и через кишечник (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизмененном виде выводится 2 % препарата Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Табакокурение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Влияние на способность управлять транспортными средствами:
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Пентоксифиллин
Международное непатентованное название:Пентоксифиллин.
Форма выпуска:Таблетки с пролонгированным высвобождением
Состав:Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
1 таб.
пентоксифиллин 400 мг
Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 66 мг, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 24 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 68 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2 мг, магния стеарат - 5 мг.
Состав оболочки: Опадрай II - 15 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 3.03 мг, тальк - 2.22 мг, титана диоксид (Е171) - 3.567 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин - 0.0105 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин - 0.096 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] - 0.0765 мг).
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средствоЛП-004220 от 30.03.17 - Действующее Дата перерегистрации: 21.08.18
Фармгруппа: вазодилатирующее средство Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверенияСЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО (Россия) Производитель*:СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО (Россия)
