Показания
ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Противопоказания - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата: - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин): - болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных" ног и другие, связанные с ними двигательные нарушения. - беременность: - период грудного вскармливания: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены): пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин.): пациенты старше 75 лет.
Беременность
Данные о применении препарата Депренорм® МВ у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения. Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Депренорм® МВ во время грудного вскармливания.
Применение и дозы
Препарат принимают внутрь, во время еды.
Рекомендуемая доза - по 1 таб. (70 мг) 1 раз/сут, предпочтительно утром.
Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто (более 1/10): часто (более 1/100, менее 1/10): нечасто (более 1/1000, менее 1/100): редко (более 1/10000, менее 1/1000): очень редко (менее 1/10000, в том числе отдельные сообщения): неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).Со стороны центральной нервной системыЧасто: головокружение, головная боль.Неуточненной частоты: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, синдром "беспокойных" ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость).Со стороны сердечно-сосудистой системыРедко: ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД.Со стороны кровеносной и лимфатической системыНеуточненной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.Со стороны пищеварительной системыЧасто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.Неуточненной частоты: запор.Со стороны печени и желчевыводящих путейНеуточненной частоты: гепатит.Со стороны кожных покрововЧасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.Неуточненной частоты: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.Общие нарушенияЧасто: астения.
Передозировка:
Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими ЛС: Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Препарат, улучшающий метаболизм миокарда. Оказывает антигипоксическое действие.
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ), что приводит к усилению окисления глюкозы, ускорению гликолиза с окислением глюкозы, и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами: поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии; уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионного потоке, возникающих при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузионных тканях сердца; уменьшает размер повреждения миокарда; не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС; снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь триметазидин абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Распределение
Css достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая (около 16% in vitro).
Выведение
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Особые указания
Депренорм® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии, для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации). Препарат может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных" ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, препарат Депренорм® МВ следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии, у большинства пациентов в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел "Побочное действие").
Влияние на способность управлять транспортными средствами: В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов при применении препарата Депренорм® МВ следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Депренорм® ОД
Международное непатентованное название:Триметазидин.
Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой.
Состав:Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета.
1 таб.
триметазидина дигидрохлорид 70 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 171 мг, карбомер - 10.97 мг, кремния диоксид коллоидный - 6 мг, магния стеарат - 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 189.03 мг.
Состав пленочной оболочкой: Опадрай прозрачный - 2.6 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 2.08 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.52 мг); Опадрай II розовый - 12.4 мг (краситель солнечный закат желтый - 0.315 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) - 0.2579 мг, краситель индигокармин - 0.1798 мг, поливиниловый спирт - 4.96 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 2.5048 мг, тальк - 1.8352 мг, титана диоксид - 2.3473 мг).
АТХ: C01EB15 триметазидин
Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002091 от 04.06.13
Фармгруппа: Антигипоксантное средствоВладелец рег.удостоверения:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Производитель:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО. Представительство:.