Показания
Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы): сенной лихорадки (поллиноз). Симптоматическое лечение крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы: отека Квинке: других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Противопоказания Повышенная чувствительность к левоцетиризину, компонентам препарата, производным пиперазина, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН, КК менее 10 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования). Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). При одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
Беременность
Применение препарата при беременности противопоказано. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Применение и дозы
Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием. Взрослые, подростки и дети старше 6 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка). Пациенты пожилого возраста У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. "Пациенты с нарушением функции почек" ниже). Пациенты с нарушением функции почек Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы: КК= [140 - возраст (лет)] х вес (кг)/ 72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл) (х 0,85 для женщин) Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек: ТАБЛИЦЪ У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом клиренса креатинина и массы тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет. Пациенты с нарушением функции печени При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. "Пациенты с нарушением функции почек" выше). Продолжительность лечения Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов продолжительностью до 6 месяцев. При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики: лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Курс лечения поллиноза устанавливает врач: в среднем он составляет 1-6 недель. При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (≥1/100 и <:1/10): нечасто (≥1/1000 и <:1/100): очень редко (<:1/10000). Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции. Нарушения со стороны метаболизма и расстройства питания: Частота неизвестна: повышение аппетита. Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль. Нечасто: сонливость. Редко: головокружение. Очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги. Частота неизвестна: бессонница, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, обморок, тревога, тремор, дисгевзия, суицидальные мысли. Нарушения со стороны органов слуха: Частота неизвестна: вертиго. Нарушения со стороны органов зрения: Частота неизвестна: нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень редко: ощущение сердцебиения, тахикардия. Частота неизвестна: тромбоз яремной вены, стенокардия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Очень редко: одышка. Частота неизвестна: усиление симптомов ринита. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: сухость слизистой оболочки полости рта. Нечасто: боли в животе. Очень редко: тошнота, диарея. Частота неизвестна: рвота. Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: Частота неизвестна: дизурия, задержка мочи. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень редко: ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница. Частота неизвестна: гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Очень редко: миалгия Общие нарушения: Часто: утомляемость. Нечасто: астения. Частота неизвестна: периферические отеки. Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных: Очень редко: нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела. Прочее: Частота неизвестна: перекрестная реактивность. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей. Лечение Специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.
Взаимодействие с другими ЛС: Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. Исследования взаимодействий рацемата цетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс цетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется. При одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) экспозиция цетиризина увеличивается (40%), а экспозиция ритановира изменяется незначительно. Степень всасывания цетиризина не снижалась, под воздействием пищи, хотя скорость всасывания уменьшалась. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее действие на ЦНС, возможно усиление этого действия.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Левоцетиризин - (R)-энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах седативное действие очень слабо выражено. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.
Фармакокинетика: Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и варьируется незначительно у разных людей. Абсорбция Быстро всасывается при приеме внутрь: прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) - 0,9 ч, максимальная концентрация в крови (Сmах) - 207 нг/мл. Объем распределения - 0,4 л/кг. Степень абсорбции зависит от дозы и не нарушается при приеме пищи, но при приеме пищи максимальная концентрация снижается, и замедляется ее достижение. Распределение Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризин проникает в грудное молоко. Метаболизм У людей метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, так как предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-дезалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования, главным образом, осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или при превышении максимальных концентраций в плазме крови, не оказывает влияния на активность CYP-изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. Выведение Период полувыведения (Т1/2) - 7-10 ч. Общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится преимущественно с мочой (85,4%) от принятой дозы. Пациенты с почечной недостаточностью Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина (КК), поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80 % по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10%.
Особые указания
Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: Без рецепта
Регистрационные данные
Торговое название
Гленцет
Международное непатентованное название:Левоцетиризин.
Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:На одну таблетку: Ядро: Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг: Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Таблеттоза 100), целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 112), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат. Оболочка: Опадрай белый (Опадрай белый Y-1-7000) [гипромеллоза-5сР, титана диоксид, макрогол- 400 (полиэтиленоксид-400)].
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-007273/10
Фармгруппа: Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокаторДата регистрации: 28.07.2010 / 11.11.2015. Окончание регстрации: .Описание:Белые, двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне таблетки имеется линия разлома с гравировкой "G" по обе стороны от нее, другая сторона таблетки гладкая. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги или по 7, 10 и 14 таблеток в блистере из белой непрозрачной пленки ПВХ/ПВДХ - алюминиевой фольги. По 1, 2 или 5 стрипов и по 1,2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Гленмарк Фармасьютикалз Лтд Производитель:GLENMARK PHARMACEUTICALS, Ltd.. Представительство:ГЛЕНМАРК ИМПЭКС ООО.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/