Показания
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), рефлюкс-эзофагит (в том числе эрозивный), гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно - кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз): гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.
Противопоказания
Противопоказания Гиперчувствительность, детский возраст, беременность, период лактации.
С осторожностью: Почечная и/или печеночная недостаточность.
Беременность
Противопоказано.
Применение и дозы
Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой). При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 2-4 недели, при необходимости - 4-5 недель: при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно- язвеных поражениях желудочно-кишечного тракта, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов в течение - 4-8 недель. Уменьшение симптомов заболевания и рубцевания язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели. Больным, резистентным к лечению др. противоязвенными ЛС, назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 4 нед, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 нед. При синдроме Золлингера-Эллисона - 60 мг 1 раз в сутки: при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае дозу делят на 2-3 приема). Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylori используют "тройную" терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки: либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки: либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки) или "двойную" терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг -1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75-1,5 г - 2 раза в сутки). В особых ситуациях: При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг): при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм: в редких случаях - повышение активности "печеночных" ферментов, нарушения вкуса: в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок. Прочие: редко - гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции НС1, носит доброкачественный, обратимый характер).
Передозировка:
Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Взаимодействие с другими ЛС: Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка). Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛС, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. ЛС. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Омепразол - противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н+/К+ -аденозинтрифосфат (АТФ) - фазы. Тормозит активность Н+/К+ - аденозинтрифосфат (АТФ) - фазы (Н+/К+ - аденозинтрифосфат (АТФ) - фазы, она же "протоновый насос"), в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток Омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н+/К+ - аденозинтрифосфат (АТФ) - фазу, соединяясь с ней за счет дисульфитного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции. Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы. Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа. Сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50 % максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает pH на уровне 3 внутри желудка в течение 17 ч.
Фармакокинетика: Абсорбция - высокая. Биодоступность - 30-40 % (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %): увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации ТСmах- 0,5-3,5 ч. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы - 90-95 % (альбумин и кислый альфа1 -гликопротеин). Период полувыведения T1/2 - 0,5-1 ч (при печеночной недостаточности - 3 ч), клиренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %) в виде метаболитов При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами:
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Омепразол-OBL
Международное непатентованное название:Омепразол.
Форма выпуска:капсулы.
Состав:Состав на 1 капсулу: Активное вещество: Омепразол - 20 мг Вспомогательные вещества пеллет: кальция карбонат: калия фосфат двузамещенный: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза): маннитол: сахарные пеллеты (сахароза): сахарный сироп (сахароза): полиэтиленгликоль 6000: поливинилпирролидон К-30: натрия гидроксид: натрия лаурилсульфат: тальк: титана диоксид: твин 80 Состав оболочки пеллет: акриловое покрытие L30D Состав капсулы желатиновой: азорубин, желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство Р N001558/01
Фармгруппа: Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибиторДата регистрации: 25.03.2009 / 14.05.2015. Окончание регстрации: .Описание:Капсулы № 2 прозрачные, бесцветные с крышечкой прозрачной розового цвета. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета. Упаковка:Капсулы 20 мг По 10 или 20 капсул в контурную ячейковую упаковку.По 1,2, или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО Производитель:ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО. Представительство:ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
