Показания
Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии). Нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии.Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).
Противопоказания
Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату и другим компонентам препарата, наследственный или идиопатический отек, ангионевротический отек (на фоне применения других ингибиторов АПФ, в том числе и в анамнезе), выраженные нарушения функции почек или печени, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: При тяжелых аутоиммунных заболеваниях (особенно системной красной волчанке или склеродермии), угнетении костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемии головного мозга, сахарном диабете (повышен риск развития гиперкалиемии), у больных, находящихся на гемодиализе, диете с ограничением натрия, первичном гиперальдостеронизме, ишемической болезни сердца, состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), в пожилом возрасте. С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии и гиперкалиемии).
Беременность
Применение и дозы
Каптоприл - ФПО® назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг (1/4 таблетки по 50 мг) 2 раза в день (редко с 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2 раза в сутки: максимальная доза - 50 мг (1 таблетка по 50 мг) 2 раза в сутки. При (тяжелой степени артериальной гипертензии максимальная суточная доза - 150 мг (50 мг 3 раза в сутки).У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза сутки. При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с сердечными гликозидами (во избежание начального чрезмерного снижения АД, перед назначением препарата Каптоприл-ФПО® диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) до 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, Каптоприл-ФПО® можно назначать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 75 мг в 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы - 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными препарата Каптоприл-ФПО®. При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-100 мг/сут в 2-3 приема. При инсулинозависимом сахарном диабете (1 типа) с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 3 раза в день. При умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина КК - не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл-ФПО® можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК - менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут: в дальнейшем, при необходимости, дозу препарата Каптоприл-ФПО® постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата. При необходимости дополнительно назначают "петлевые" диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, чувство усталости, астения, парестезии, сонливость, нарушения зрения. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, отек легких, бронхоспазм. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек. Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приеме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина, ацидоз. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: ангионевротический отек, "приливы" крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макулопапулезного, реже - везикулярного или буллезного характера), кожный зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях - появление антинуклеарных антител в крови. Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления, тошнота, боль в животе, запор или диарея, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия: гепатит и холестаз (редко): панкреатит (в единичных случаях), гиперплазия десен, интестинальный отек (очень редко).
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, уменьшение дозы или полная отмена препарата: перевод больного в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями: меры, направленные на восстановление АД (увеличение объема циркулирующей крови, в т.ч. внутривенное вливание 0,9% раствора натрия хлорида). Симптоматическая терапия: эпинефрин (подкожно или внутривенно), антигистаминные средства, гидрокортизон (внутривенно). Возможно проведение гемодиализа: перитонеальный диализ - не эффективен.
Взаимодействие с другими ЛС: Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%. Увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови. Гипотензивный эффект ослабляют индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) из-за задержки ионов натрия и снижения синтеза простагландинов, особенно на фоне низкой активности ренина, и эстрогены (задержка ионов натрия). Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект. Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, циклоспорином, молоком с низким содержанием солей (может содержать ионы калия до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии. Замедляет выведение препаратов лития, повышая его концентрацию в крови (возможно усиление токсического действия лития). При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия. Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (в/в натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД. Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь - риск развития гипогликемии.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов ангиотензин-превращающего фермента) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Фармакокинетика: Абсорбция - быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность - 35-40% (эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) - 25-30%: максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при приеме внутрь - 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) составляет - 3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизмененном виде), остальная часть в виде метаболитов. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6ч- только в виде метаболитов: в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% - в виде метаболитов. Секретируется с грудным молоком. Т1/2 при нарушенной почечной функции - 3.5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.
Особые указания
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем. Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл-ФПО® следует контролировать функцию почек. На фоне длительного применения препарата Каптоприл-ФПО® приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное увеличение концентраций мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20%, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за нарастания концентрации креатинина сыворотки крови. У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата Каптоприл-ФПО®, выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях: вероятность развития этого состояния повышается при дефиците жидкости и солей (в т.ч. после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Вероятность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика, либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут). При терапии в амбулаторных условиях следует предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико-лабораторного обследования. В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее - 4 раз в 3 месяц: у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 месяца - через каждые 2 недели, затем - каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развернутый анализ крови. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью н сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-ФПО®, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. При локализации отека на лице специального лечения не требуется (для уменьшения выраженности симптомов - антигистаминные средства): в случае распространения отека на язык, глотку или гортань с угрозой обструкции дыхательных путей, немедленно вводят эпинефрин подкожно (0,5мл в разведении 1:1000). При приеме препарата Каптоприл-ФПО® может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).
Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Каптоприл-ФПО®
Международное непатентованное название:Каптоприл.
Форма выпуска:таблетки.
Состав:1 таблетка содержит: активное вещество: 50 мг каптоприла: вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-002408/10
Фармгруппа: Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор (АПФ)Дата регистрации: 24.03.2010. Окончание регстрации: .Описание:Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской, с характерным запахом. Допускается легкая "мраморность". Упаковка:Таблетки по 50 мг. По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.По 1, 2, или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО Производитель:ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО. Представительство:ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
