Показания
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в том числе профилактика рецидивов), рефлюкс-эзофагит, гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз). Профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона). Гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии). У детей старше 12 лет при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Противопоказания Гиперчувствительность: дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсобция: одновременное применение с кларитромицином у пациентов с почечной недостаточностью, атазанавиром, зверобоем, эрлотинибом, позаконазолом. Ограничение по возрасту: дети до 12 лет.
С осторожностью: Нарушение функции печени и почек, остеопороз, беременность, одновременное применение с кларитромицином, клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, вориконазолом, рифампицином.
Беременность
Применение препарата Омепразол при беременности возможно в случае, еслипредполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение и дозы
Внутрь, капсулы обычно принимают утром, капсулы нельзя разжевывать, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи). При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 2-3 недели, при необходимости - 4-5 недель: при язвенной болезни желудка и эзофагите - 4-8 недель. Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами (ЛC), назначают по 40 мг/сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12- перстной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель. При синдроме Золлингера-Эллисона - 60 мг: при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (в этом случае ее назначают в 2-3 приема). Профилактика синдрома Мендельсона - 40 мг за 1 час до операции (вслучае проведения операции дольше 2 часов, необходимую дозу препарата следует ввести повторно). Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylori используют "тройную" терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки: либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки: либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки) или "двойную" терапию (в течение 2 недель: омепразол 20- 40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки, либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г - 2 раза в сутки). Детям старше 12 лет при хронической гастродуоденальной патологии назначают омепразол в зависимости от массы тела (в составе комплексной терапии): 20 мг/сут при массе тела менее 40 кг, 40 мг/сут (20 мг 2 раза в день) при массе тела более 40 кг.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто>:1/10 назначений (>:10 %): часто от >:1/100 до <: 1/10 назначений (>:1 % и <:10 %): нечасто от >:1/1000 до <:1/100 назначений (>:0.1 % и <:1 %): редко от >:1/10000 до <:1/1000 назначений (>:0.01 % и <:0.1 %): очень редко <:1/10000 назначений (<:0.01 %):частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным).Нарушения со стороны крови и лимфатической системыРедко - лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия удетей.Очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.Нарушения со стороны иммунной системыРедко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редко - гипонатриемия.Неизвестная частота - гипомагниемия.Нарушения психики Часто -вялость.Нечасто - бессонница.Редко - возбуждение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.Очень редко - агрессия.Нарушения со стороны нервной системы Часто - головная боль.Нечасто - головокружение, вертиго, парестезии, сонливость.Редко - нарушение вкуса.Нарушение со стороны органа зрения Редко - нечеткость зрения.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияНечасто - нарушения слухового восприятия, в том числе "звон в ушах".Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостенияРедко - бронхоспазм.Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаЧасто - диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе.Редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, нарушение вкуса.Очень редко - панкреатит.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов.Редко - гепатит (с желтухой или без)Очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница.Редко - алопеция, фотосенсибилизация.Очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто -перелом бедра, костей запястья и позвонков.Редко - артралгия, миалгия.Очень редко - мышечная слабость.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко-интерстициальный нефрит.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Очень редко - гинекомастия.Общие нарушения и нарушения в месте введения Нечасто - недомогание, периферические отеки.Редко - повышенная потливость.Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты носит доброкачественный обратимый характер).
Передозировка:
Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту. головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Взаимодействие с другими ЛС: Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка). Оменразол может снижать абсорбцию позаконазола и эрлотиниба, повышает биодоступность дигоксина. Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение варфарина, диазепама, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексабарбитала, дисульфирама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛC, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19). что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином. пироксикамом, диклофенаком. напроксеном, метопрололом. пропранололом. этанолом, циклоспорином, лидокаином. хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других ЛC. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола. При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Не выявлено влияние омепразола на антациды, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Ингибитор протонного насоса, снижает кислотопродукцию - тормозит активность Н+/К+- аденозинтрифосфатазы ("протонный насос") в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 часа. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 часа. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН на уровне 3 в течение 17 часов.
Фармакокинетика: Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 0.5-3.5 часа, биодоступность - 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%): обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы - 90-95% (альбумин и кислый альфа1 -гликопротеин). Период полувыведения (Т1/2) - 0.5-1 часа (при печеночной недостаточности - 3 часа), клиренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и другие), фармакологически неактивных. Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность. Влияние на обследование Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органа зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Омепразол
Международное непатентованное название:Омепразол.
Форма выпуска:капсулы..
Состав:каждая капсула содержит омепразола пеллет 235,3 мг, в том числе: Активное вещество: омепразола 20 мг: Вспомогательные вещества: манпитол, сахароза, натрия гидрофосфат (натрия фосфат двузамещенный). натрия лаурилсульфат, лактоза, кальция карбонат, метакриловой кислоты и эгилакрилата сополимер [1:1] (сополимер кислоты метакриловой L30D). гипромеллоза гидроксипропил-метилцеллюлоза), пропиленгликоль, диэтилфталат, спирт цетиловый. натрия гидроксид (натрия гидроокись), полисорбат-80 (твин-80), повидон (поливинилпирролидон), титана диоксид, тальк. Состав капсулы твердой желатиновой: корпус - титана диоксид, желатин: крышка - титана диоксид, желатин, краситель хинолиновый желтый, краситель патентовый синий, краситель бриллиантовый черный.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство Р N002773/01
Фармгруппа: желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор.Дата регистрации: 14.07.2009. Окончание регстрации: .Описание:капсулы № 2. состоящие из корпуса белого цвета и крышки зеленого цвета. Содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты. Упаковка:Капсулы по 20 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1,2, 3 контурных ячейковых упаковки по 10 капсул или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помешают в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Производитель:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО. Представительство:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/