ПОКАЗАНИЯ
ревматоидный артрит;
остеоартроз;
анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата: — период после проведения аортокоронарного шунтирования: — декомпенсированная сердечная недостаточность: — полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе): — эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки: — активное желудочно-кишечное кровотечение: — воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона): — цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения: — тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени: — почечная недостаточность тяжелой степени у пациентов, не подвергающихся диализу (КК < 30 мл/мин): — прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия: — беременность: — период грудного вскармливания: — детский возраст до 15 лет: — воспалительные заболевания прямой кишки или заднего прохода, недавнее кровотечение из прямой кишки или заднего прохода (для суппозиториев ректальных).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея: нечасто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит: редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Со стороны системы кроветворения: часто - анемия: нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь: редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. При нанесении геля для наружного применения возможны гиперемия, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение. Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль: нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость: редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки: нечасто - повышение АД, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке: редко - острая почечная недостаточность: связь с приемом препарата Амелотекс® не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия. Аллергические реакции: нечасто — крапивница: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции. Местные реакции: при ректальном применении - возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата: зуд, жжение в перианальной области, раздражение слизистой оболочки прямой кишки: при в/м введении - возможны жжение и боль в месте инъекции. При возникновении побочных реакций, в т.ч. не указанных выше пациент должен прекратить применение препарата и обратиться к врачу. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Таблетки Принимают внутрь во время еды 1 раз/сут. Рекомендуемый
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ п
ри ревматоидном артрите - 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут. При остеоартрозе – 7.5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут. При анкилозирующем спондилоартрите - 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. Раствор для в/м инъекций Вводят в/м, глубоко. Доза составляет 7.5-15 мг 1 раз/сут. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 15 мг. При незначительном или умеренном нарушении функции почек (КК>25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени максимальная доза составляет 7.5 мг/сут. Суппозитории ректальные Ректально. Освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят глубоко в задний проход. Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник. Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7.5 мг 1 раз/сут. В более тяжелых случаях возможно использование суппозиториев в дозе 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут. Остеоартроз: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут. Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут. Ректально препарат следует принимать в течение как можно более короткого времени, учитывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. Комбинированное применение Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, суппозиториев ректальных, раствора для в/м введения и других лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
Фармокологическое действие и фармакокинетика
Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.
Механизм действия - ингибирование синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в сравнении с неселективными ингибиторами циклооксигеназы.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ после приема внутрь - 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозозависима. Время достижения Cmax - 5-6 ч. Равновесная концентрация создается через 3-5 дней. Связь с белками плазмы - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости - 50% от концентрации в плазме. Метаболизм в печени - до неактивных метаболитов.
Выводится через кишечник и почками (примерно в равной пропорции), в неизмененном виде - 5% суточной дозы (через кишечник). T1/2 - 20 ч. Плазменный клиренс - в среднем 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте).
Особые указания
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.
У больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении активности "печеночных" трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести исследование функций печени.
У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; увеличивает концентрацию ионов лития в плазме при одновременном применении с препаратами лития; снижает эффективность витаминноминеральных комплексов, гипотензивных лекарственных средств; непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Условия хранения и отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные данные
Международное непатентованное название
Форма выпуска
СоставТаблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
1 таб.
мелоксикам 7.5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 115.5 мг, крахмал картофельный - 81.9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5.4 мг, повидон низкомолекулярный - 4.5 мг, натрия цитрат - 22.5 мг, повидон К25 - 7.5 мг, кальция стеарат - 2.5 мг, тальк - 2.7 мг.
мелоксикам 15 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 144 мг, крахмал картофельный - 82.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 6 мг, повидон низкомолекулярный - 6 мг, натрия цитрат - 27 мг, повидон К25 - 10.5 мг, кальция стеарат - 3 мг, тальк - 6 мг.
АТХ: M01AC06 Мелоксикам
Регистрация Лекарственное средство ЛП-000212 от 16.02 Владелец рег.удостоверения:. Производитель: Представительство:
Фармгруппа: НПВП
