артериальная гипертензия:- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами ЛПФ):- снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка:- диабетическая нефропатия или гиперкреатипинемия и протеинурия (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/сутки) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензией (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).Противопоказания
Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата: тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью): одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м ), возраст до 18 лет: наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы: беременность и период лактации.
С осторожностью: Артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, состояние после трансплантации почки, печеночная недостаточность (менее 9 баллов но шкале Чайлд-Пью), аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса но классификации NYHA, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе.
Беременность
Применение препарата Лозартан-Тева при беременности противопоказано.Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероную систему), во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями костей скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат должен быть сразу отменен. Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных средств в первом триместре беременности нс выявили различий между лекарственными средствами, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода. В случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии лекарственными средствами, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического пространства. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода.Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать препарат Лозартан-Тева в период лактации. Если прием препарата Лозартан-Тева необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение и дозы
Препарат Лозартан-Тева принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема - 1 раз в сутки. Артериальная гипертензияПри артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз/сут.Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 100 мг 1 раз в сутки.Хроническая сердечная недостаточностьНачальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг) 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12,5 (1/2 таблетки по 25 мг), мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочкаНачальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан-Тева до 100 мг в один или два приема с учетом снижения артериального давления (АД).Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: препарат Лозарган-Тева назначают в начальной дозе - 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан-Тева составляет 25 мг 1 раз/сут. Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг 1 раз в сутки.Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлена.Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных (см. раздел "Противопоказания").
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. При применении лозартана для лечения артериальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4,1% против 2,4%). Дозозависимое гипотензивное действие, характерное для гипотензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% пациентов. Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <: 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <: 1/100), редко (≥ 1/10000, <: 1/1000), очень редко (<: 1/10000), неизвестная частота - имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта. Таблица 1. Распространенность побочных реакций по результатам плацебоконтролируемых клинических исследований и пострегистрационного наблюдения ТАБЛИЦЪ 1Включая отек гортани, голосовых складок, лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей): у некоторых из этих пациентов отек Квинке отмечался ранее в связи с назначением других препаратов, включая ингибиторы АИФ. 2Включая геморрагический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха). 3Особенно у пациентов с гиповолемией, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или пациентов, получающих диуретики в высоких дозах. 4Часто отмечается у пациентов, получавших лозартан в дозе 150 м г вместо 50 мг. 5В клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, гиперкалиемия >:5,5 ммоль/л развилась у 9,9% пациентов, получавших лозартан в таблетках, и у 3,4 % пациентов, получавших плацебо. 6Обычно проходит после отмены лечения. Следующие дополнительные нежелательные реакции чаще отмечались у пациентов, получавших лозартан, чем у пациентов, получавших плацебо (точные показатели частоты неизвестны): боли в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Как следствие ингибирования РААС у пациентов из группы риска отмечались нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность. Эти изменения со стороны функции почек могут носить обратимый характер в случае своевременной отмены лечения.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия: брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции.Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия: гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими ЛС: Двойная блокада РААС с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов АПФ или алискирена (прямой ингибитор ренина) может сопровождаться повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции ночек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно лозартан и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.Лозартан не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мип/1,73 м2). Применение препарата Лозартап-Тева в сочетании с иАПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендован прочим пациентам. Может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами.Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков.Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект.Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксипом, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, эплеренон (производное спиронолактона), триамтереном, амилоридом), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты (ППВП), включая селективные ингибиторы пиклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается, и нс блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) - кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек), возникают достаточно редко.При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивиая активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецензоров ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.У больных артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки) применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G.Стабилизирует содержание мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Фармакокинетика: Всасывание. При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%.Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.Распределение. Более 99% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.Метаболизм. Примерно 14% лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведеиия лозартана около 2 часов, а активного метаболита - около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.У здоровых добровольцев после приема внутрь меченого C14 изотопом лозартана около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 59% - в кале.Фармакокинетика у особых групп пациентовУ пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма c помощью гемодиализа.Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией существенно не отличаются от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.
Особые указания
До начала применения препарата Лозартан-Тева необходимо проводить коррекцию ОЦК или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. ГиперчувствительностьПациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки и/или языка) должны находиться под строгим наблюдением.Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и концентрацию сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек.Ишемическая болезнь сердца (ИБС) и цереброваскулярные заболевания Как при применении любых гипотензивных препаратов, слишком резкое снижение артериального давления у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями может привести к инфаркту миокарда или ишемическому инсульту.Пересадка почкиДанные о применении лозартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатияПри применении препарата Лозартап-Тева. как и других вазодилататоров, у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность. Сердечная недостаточностьУ пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без нее, как при применении других лекарственных препаратов, действующих на РААС, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и ос трой почечной недостатоости.Опыта применения лозартана при лечении пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и угрожающими жизни аритмиями, практически нет. С учетом этого, при назначении препарата Лозартан-Тева данным категориям пациентов следует соблюдать осторожность.Первичный гиперальдостеронизмПациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РАЛС. В связи с этим препарат Лозартан-Тева не рекомендуется назначать таким пациентам.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не проводилось специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средс твами и работать с техникой. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортыыми средствами.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25° С.Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Лозартан-Тева
Международное непатентованное название:Лозартан.
Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой..
Состав:На 1 таблетку:В 1 таблетке содержится: активное вещество: лозартан калия 25 мг/ 50 мг/ 100 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 4,50 мг/ 9,00 мг/ 18,00 мг: целлюлоза микрокристаллическая 39.50 мг/ 79,00 мг/ 158.00 мг: крахмал прежелатинизироваыный 30,25 мг/ 60,50 мг/ 121.00 мг: магния стеарат 0,75 мг/ 1,50 мг/ 3,00 мг: Оболочка Opacity 1185F 18422 white: поливиниловый спирт (частично гидролизованный) 1,200 мг/ 2,400 мг/ 4,800 мг: титана диоксид (Е 171) 0,750 мг/ 1,500 мг/ 3,000 мг: макрогол 0,606 мг/ 1,212 мг/ 2,424 мг: тальк 0,444 мг/ 0.888 мг/ 1,776 мг.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000090
Фармгруппа: Ангиотензина II рецепторов антагонист.Дата регистрации: 15.12.2010 / 07.10.2016. Окончание регстрации: .Описание:Таблетки 25 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон. Па одной из сторон гравировка "2" и "5".Таблетки 50 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На одной из сторон разделительная риска, на другой - гравировка "50". Таблетки 100 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На одной из сторон разделительная риска, на другой - гравировка "100". Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг. Таблетки 25мг: 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.Таблетки 50 мг: 14 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.Таблетки 100мг: 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Производитель:TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.. Представительство:Тева.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
