Ревматоидный артрит: - Остеоартроз: - Артриты различной этиологии:- Артралгии: - Миалгии: - Послеоперационные и посттравматические боли: - Бурсит: - Тендинит: - Альгодисменорея: - Зубная и головная боль. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания
Противопоказания Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно- кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств (ЛС), детский возраст до 12 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью: Ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, ХСН, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиаг- регантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов (ГКС), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетан, па- роксетин, сертралин).
Беременность
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение и дозы
Внутрь. Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет - 200 мг. Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг. Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции. Со стороны центральной нервной системы', головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки. Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение "печеночных" трансами- наз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Со стороны органов кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны органов чувств: нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, "приливы". Прочие: общая слабость, гипотермия.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания: Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым- 60- 100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Взаимодействие с другими ЛС: Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом. "Нимелид" может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках. Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины. Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику. Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин. В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата. Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью. Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки. Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез про- стагландинов (Pg) в очаге воспаления: оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).
Фармакокинетика: Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) - 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы 95 %, с эритроцитами - 2 %, с липопротеинами - 1%, с кислым альфа1-гликопротеидом-1 %. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Максимальная концентрация (Сmах) - 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25 %), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Период полувыведения (Т1/2) нимесулида - 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Особые указания
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить. Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов. При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня "печеночных" трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем. Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата, которые могут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить. В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени. У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается. У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны центральной нервной системы и органов чувств необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Немулекс®
Международное непатентованное название:Нимесулид.
Форма выпуска:гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
Состав:Состав: 1 пакетик препарата содержит: активное вещество: нимесулид 100 мг: вспомогательные вещества: макрогола цетостеарат (кремофор А25) - 100 мг, лимонная кислота безводная - 19 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 40 мг, сахароза - 1721 мг, ароматизатор апельсиновый - 20мг.
АТХ:
Регистрация: ЛСР-006686/10
Фармгруппа: Нестероидный противовоспалительный препарат.Дата регистрации: 15.07.2010. Окончание регстрации: .Описание:Гранулы желтоватого цвета. Полученная суспензия светло желтого цвета. Упаковка:Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг. По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трехслойной фольги (полиэтилен, алюминий, бумага). По 2,4,6,10, 20 или 30 пакетиков вместе с инструкцией но применению в пачке из картона. 2) - ламинированные пакетики из трехслойной фольги (10) /По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трехслойной фольги. По 10 пакетиков с инструкцией по применению в пачке из картона/ - Пачка из картона(2) - ламинированные пакетики из трехслойной фольги (2) /По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трехслойной фольги. По 2 пакетика с инструкцией по применению в пачке из картона/ - Пачка из картона(2) - ламинированные пакетики из трехслойной фольги (20) /По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трехслойной фольги. По 20 пакетиков с инструкцией по применению в пачке из картона/ - Пачка из картона(2) - ламинированные пакетики из трехслойной фольги (30) /По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трехслойной фольги. По 30 пакетиков с инструкцией по применению в пачке из картона/ - Пачка из картона(2) - ламинированные пакетики из трехслойной фольги (4) /По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трехслойной фольги. По 4 пакетика с инструкцией по применению в пачке из картона/ - Пачка из картона(2) - ламинированные пакетики из трехслойной фольги (6) /По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трехслойной фольги. По 6 пакетиков с инструкцией по применению в пачке из картона/ - Пачка из картона(2) - ламинированные пакетики из трехслойной фольги /"Ин балк". По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трехслойной фольги. По 880 пакетиков в коробку из картона./ - коробка из картона Срок годности:4 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ФармФирма СОТЕКС, ЗАО Производитель:ФармФирма СОТЕКС, ЗАО. Представительство:.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/