Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов дыхания и ЛОР-органов; инфекции ЖКТ; гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угревая сыпь); инфекции органов мочеполовой системы (в т.ч. гонорея, первичный и вторичный сифилис); сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, остеомиелит, трахома, хламидиоз.
Противопоказания
Противопоказания - Гиперчувствительность к тетрациклинам - беременность - лактация - возраст до 8 лет - тяжелые нарушения функции печени и/или почек - порфирия
С осторожностью:
Беременность
Доксициклин проникает через гемато- плацентарный барьер. Тетрациклины оказывают неблагоприятное воздействие на плод (замедление остеогенеза) и на формирование зубной эмали (необратимое изменение окраски, гипоплазия). Ввиду этого, а также повышенного риска поражения печени у матери, тетрациклины не используются при беременности за исключением случаев, когда препарат является единственным средством для лечения или профилактики особо опасных и тяжёлых инфекций (пятнистая лихорадка скалистых гор, ингаляционное воздействие Bacillus anthracis и др.). До назначения доксициклина женщинам детородного возраста, следует предварительно исключить наличие беременности. Доксициклин проникает в грудное молоко. Ввиду неблагоприятного действия на плод, доксициклин, как и другие тетрациклины, не используются во время грудного вскармливания. В случае, если назначение тетрациклинов необходимо, грудное вскармливание прекращается.
Применение и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым внутрь или в/в (капельно) назначают 200 мг/сут в первый день лечения, в последующие дни - по 100-200 мг/сут. Кратность приема (или в/в инфузий) - 1-2 раза/сут. Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза для приема внутрь или введения в/в (капельно) составляет в первый день лечения 4 мг/кг. В последующие дни - 2-4 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приема (или в/в инфузии) - 1-2 раза/сут. Рекомендуемое минимальное время для в/в инфузии 100 мг доксициклина (при концентрации инфузионного раствора 0.5 мг/мл) составляет 1 ч.
Максимальные дозы для взрослых: для приема внутрь - 300 мг/сут или 600 мг/сут (в зависимости от этиологии возбудителя); для в/в введения - 300 мг/сут.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, дисфагия, диарея, анальный зуд, эзофагит, язва пищевода, темное окрашивание языка. При длительной терапии может наблюдаться дефицит витаминов группы В в связи с подавлением роста витамин В-продуцирующих бактерий в составе нормальной микрофлоры кишечника. Аллергические реакции: обострение системной красной волчанки, синдром, сходный с сывороточной болезнью, многоформная эритема, снижение артериального давления, тахикардия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS- синдром). Со стороны кожных покровов: крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактические реакции, макулопапулезная и эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, пурпура Шёнлейна - Геноха, фотоонихолизис. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит. Со стороны печени: поражение печени, иногда ассоциированное с панкреатитом (при длительном приеме препарата или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью), холестаз. Со стороны почек: увеличение остаточного азота мочевины, обусловленное антианаболическим эффектом препарата, усугубление азотемии у пациентов с почечной недостаточностью. Употребление продуктов, содержащих лимонную кислоту, на фоне приема доксициклина может вызывать симптомы, сходные с синдромом Фанкони: альбуминурию, глюкозурию, гипофосфатемию, гипокалиемию и почечный канальцевый ацидоз. Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, снижение активности протромбина. Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, шум в ушах, тремор, отек зрительного нерва), вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость), галлюцинации, нечеткость зрения, скотома, двоение в глазах. Со стороны щитовидной железы: у пациентов, длительно получавших антибиотики из группы тетрациклинов, возможно обратимое темно-коричневое прокрашивание ткани щитовидной железы, в большинстве случаев не сопровождающееся нарушением ее функции. Со стороны зубов и костей: доксициклин замедляет остеогенез, нарушает нормальное развитие зубов у детей (необратимо изменяется цвет зубов, развивается гипоплазия эмали). Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Прочие: Суперинфекция: кандидоз, глоссит, стафилококковый энтероколит, псевдомембранозный колит, аногенитальный кандидоз, стоматит, и вагинит.
Передозировка:
Симптомы: Усиление побочных реакций, вызванных повреждением печени - рвота, лихорадочное состояние, желтуха, азотемия, повышение уровня трансаминаз, увеличение протромбинового времени. Лечение: Сразу после приема больших доз рекомендуют промывание желудка, обильное питье, при необходимости - индуцирование рвоты. Принимают активированный уголь и осмотические слабительные. Гемодиализ и перитонеальный диализ не рекомендуется ввиду низкой эффективности.
Взаимодействие с другими ЛС: Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магний-содержащие слабительные снижают абсорбцию доксициклина, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч. В связи с подавлением доксициклином кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов. При сочетании доксицилина с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту ациклических кровотечений при приеме эстроген-содержащих гормональных контрацептивов. Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение доксициклина и ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая E. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, N eis seria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Lis ter ia monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficilé), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum). Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp. Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).
Фармакокинетика: Всасывание Абсорбция - быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию препарата. Максимальный уровень доксициклина в плазме крови (2,6-3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл. После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг в сутки в последующие дни уровень концентрации доксициклина в плазме крови составляет 1,5-3 мкг/мл. Распределение Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80-90%), хорошо проникает в органы и ткани, плохо - в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня в плазме крови), однако концентрация доксициклина в спинномозговой жидкости увеличивается при воспалении спинномозговой оболочки. Объем распределения - 1,58 л/кг. Через 30-45 минут после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. При нормальной функции печени уровень препарата в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме. В слюне определяется 5-27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови. Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко. Накапливается в дентине и костной ткани. Метаболизм Метаболизируется незначительная часть доксициклина. Выведение Период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 16-18 ч, после приема повторных доз - 22-23 ч. Приблизительно 40 % принятого препарата экскретируется почками и 20 - 40 % выводится через кишечник в виде неактивных форм (хелатов). Фармакокинетика в особых клинических случаях Период полувыведения препарата у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция через кишечник. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.
Особые указания
Существует возможность перекрестной устойчивости и гиперчувствительности с другими препаратами тетрациклинового ряда. Тетрациклины могут увеличивать протромбиновое время, назначение тетрациклинов у пациентов с коагулопатиями должно тщательно контролироваться. Антианаболический эффект тетрациклинов может привести к повышению уровня остаточного азота мочевины в крови. Как правило, это не имеет существенного значения для пациентов с нормальной функцией почек. Однако у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться нарастание азотемии. Применение тетрациклинов у пациентов с нарушением функции почек требует врачебного контроля. При длительном применении препарата требуется периодический контроль лабораторных показателей крови, функции печени и почек. В связи с возможным развитием фотодерматита необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него. Длительное применение препарата может вызвать дисбактериоз и вследствие этого - развитие гиповитаминоза (особенно витаминов группы В). Для предотвращения диспептических явлений рекомендуется принимать препарат во время еды.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: О влиянии на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами неизвестно. В случае развития головокружения, нечеткости зрения или двоения в глазах, управление автотранспортом или механизмами не рекомендуется. См. Побочные действия - Со стороны нервной системы.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:При температуре от 15 до 25 °С.Хранить в местах недоступных для детей!
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Международное непатентованное название:Доксициклин.
Форма выпуска:таблетки.
Состав:Таблетки диспергируемые от серо-желтого или светло-желтого до коричнево-желтого цвета, с вкраплениями, овальные, двояковыпуклые, с риской.
1 таб.
доксициклина моногидрат 104 мг,
что соответствует содержанию доксициклина 100 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 140.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 96 мг, гипролоза низкозамещенная - 29.25 мг, натрия сахаринат - 10 мг, гипромеллоза - 5.85 мг, магния стеарат - 3.12 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.98 мг.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство рег. №: ЛП-005198 от 19.11.18
Фармгруппа: Антибиотик, тетрациклин Владелец рег.удостоверения:АТОЛЛ, ООО (Россия) Производитель:ОЗОН, ООО (Россия)): ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, ЗАО. Представительство:АТОЛЛ, ООО
