КАРВЕДИЛОЛ-ТЕВА ТАБ. 12.5МГ №30 в Москве

Показания

Артериальная гипертензия - в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами: - стабильная стенокардия: - хроническая сердечная недостаточность (II и III стадии по NYHA) , в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) NYHA - II (New York Heart Associatian): у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох) *NYHA - III (New York Heart Associatian): в покое симптомов обычно нет. Небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше.

Противопоказания

Противопоказания - Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата: - сердечная недостаточность в стадии декомпенсации: - синдром слабости синусового узла: - атриовентрикулярная блокада II-III ст., за исключением больных с искусственным водителем ритма: - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин): - кардиогенный шок: - бронхиальная астма: - выраженные нарушения функции печени: - метаболический ацидоз: - беременность: - период лактации: - детский и юношеский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): - совместное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств I класса).
С осторожностью: С осторожностью и под контролем проводить лечение больным с сахарным диабетом, при гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, атриовентрикулярной блокаде 1 степени, хронической обструктивной болезнью легких, стенокардии Принцметала, псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО): лицам пожилого возраста, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии.

Беременность

Применение препарата противопоказано при беременности (см. раздел "Противопоказания"). При необходимости применения Карведилол-Тева в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение и дозы

Для приема внутрь. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости. Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых. Так как карведилол выводится в основном через ЖКТ, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией. При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме. Артериальная гипертензия Взрослым: начальная доза - 12,5 мг один раз в день в течение первых 2-х дней. Затем по 25 мг однократно в день. В случае необходимости, дозу увеличивают. Максимальная доза - 50 мг/день однократно или в два приема (утром и вечером). Повышение дозировки должно проводиться постепенно с интервалом не менее 2-х недель. У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна. Стенокардия Взрослым: начальная доза - по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2-х дней. Затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости, дозу увеличивают с интервалом в 2 недели до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделенной на 2 приема. Для пациентов пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенная на 2 приема. Хроническая сердечная недостаточность Дозу подбирают индивидуально. При увеличении дозы проводят тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 часов после первого приема или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение препарата Карведилол-Тева требует стабильного клинического состояния. Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол-Тева. Больные должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии). Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг два раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг два раза в день, затем до 12,5 мг и затем до 25 мг два раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза - по 25 мг 2 раза в день для больных массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды в день для больных с массой тела более 85 кг. Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды. В начале лечения и до увеличения каждой дозы состояние больных следует контролировать, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с сосудорасширяющим действием - артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозы диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол-Тева. В некоторых случаях лечение препаратом Карведилол-Тева следует временно приостановить.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты: В рекомендуемых дозах препарат хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты:Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боль в животе, диарея или запор, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа, очень редко - анафилактоидная реакция. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов). Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности, отеки нижних конечностей. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена. Прочие: изредка - обострение синдрома "перемежающейся" хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек, гриппоподобный синдром, уменьшение слезовыделения. Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение артериального давления (систолическое давление 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца. Лечение: в течение первых часов вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировка требует интенсивного лечения. Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5-1 мг внутривенно и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг). При выраженной брадикардии назначают внутривенно атропин в дозе 0.5-2 мг. Для поддержания сердечной деятельности: внутривенно струйно (в течение 30 сек) вводят глюкагон, после чего проводят длительную инфузию из расчета 2-5 мг/час. Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии) необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии - 5 мкг/мин. Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или внутривенно) или аминофиллин внутривенно. Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама. В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом периода полувыведения карведилола 6-10 часов. В отделении интенсивной терапии проводить контроль и коррекцию жизненно-важных показателей.
Взаимодействие с другими ЛС: Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты). При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики. При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения. Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола. Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии. При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина). Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола. Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие. Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов оказывает следующее действие: Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов: карведилол незначительно уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС), сохраняя при этом почечный кровоток и функцию почек. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодания конечностей отмечается очень редко в отличие от больных, у которых лечение проводится бета-адреноблокаторами. Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 часа после однократного приема и продолжается в течение 24 часов. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели. У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия, магния в плазме крови. У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры. Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Во время лечения карведилолом соотношение холестерина липопротеидов высокой плотности/липопротеидов низкой плотности не изменяется.
Фармакокинетика: После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приема препарата. Биодоступность составляет 25%. Концентрация в плазме крови и доза находятся в линейной зависимости. Биодоступность и величина максимальной концентрации в плазме крови не зависят от приема пищи, увеличивается лишь время достижения максимальной концентрации. Связь с белками плазмы крови высокая и составляет 98-99%. Объем распределения - около 2 л/кг и увеличивается (на 80 %) в случае нарушений функции печени (за счет уменьшения эффекта "первого прохождения" через печень). Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Период полувыведения карведилола составляет 6-10 часов, плазменный клиренс - около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть - через почки. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель. В начале терапии препаратом Карведилол-Тева или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карведилол-Теваа, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного. Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении препарата Карведилол-Тева и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса. Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом. Карведилол-Тева не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом. В период лечения избегать употребления этанола. Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы. Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения. В случае снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС) до уровня 55 уд/мин препарат следует отменить. У лиц, страдающих аллергией или проходящих курс десенсибилизации, карведилол может повысить аллергочувствительность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы препарата Карведилол-Тева. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Условия хранения и отпуска из аптек

Условия хранения:При температуре не выше 25° С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту

Регистрационные данные

Торговое название
Карведилол-Тева
Международное непатентованное название:Карведилол.
Форма выпуска:таблетки.
Состав:1 таблетка содержит: действующее вещество: карведилол 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг или 25,0 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 28,000/56,00/112,00/224,00 мг, лактозы моногидрат 16,770/33,54/67,08/134,16 мг, гипролоза низкозамещенная 4,545/9,09/18,18/36,36 мг, крахмал кукурузный 6,360/12,72/25,44/50,88 мг, тальк 0,300/0,60/1,20/2,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,340/0,68/1,36/2,72 мг, магния стеарат 0,560/1,12/2,24/4,48 мг.
АТХ:
Регистрация: ЛС-001085
Фармгруппа: Альфа- и бета-адреноблокаторДата регистрации: 17.08.2010. Окончание регстрации: .Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки по 3,125, 6,25, 12,5 и 25 мг. Таблетки по 3,125, 6,25, 12,5 мг: по 14 или 15 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.Таблетки по 25 мг: по 30 таблеток в блистер из ПBX/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Плива Хрватска д.о.о. Производитель:TEVA Operations Poland, Sp. z o.o.. Представительство:Плива Хвартска д.о.о..