Показания
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит.
Противопоказания
Противопоказания Гиперчувствительность, "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда), гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), печеночная недостаточность, период родов, период лактации, детский возраст (до 16 лет - безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью: Гиперчувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит: послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с др. НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.
Беременность
Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Применение при беременности и кормлении грудью противопоказано: в крайних ситуациях следует сопоставлять пользу для матери и риск для плода или ребенка.
Применение и дозы
Внутрь. При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее - по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью - 10 мг в первый прием и далее - по 10 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг.Длительность лечения не должна превышать 5 сут.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея: менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка: редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость: редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение артериального давления.Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура: редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела): менее часто - повышенное потоотделение, редко - отек языка, лихорадка.
Передозировка:
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.
Взаимодействие с другими ЛС: Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.Прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.Одновременное назначение с антикоагулянтами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой - повышает риск развития кровотечений.Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландина в почках).Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).При назначении с др. нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.Повышает эффект наркотических анальгетиков.Миелотоксичные лекарственные средства - усиление гематотоксичности.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
НПВП. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др. НПВП. После внутримышечного (в/м) введения и приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и 2-3 ч.
Фармакокинетика: Абсорбция при приеме внутрь - быстрая, биодоступность - 80-100%: при в/м введении - полная и быстрая. Максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 10 мг - 0,7-1,1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 10-78 мин: после в/м введения 30 мг Сmах - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, ТСmах - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После в/в инфузии 15 мг Сmах - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 99%.Равновесная концентрация (Css) достигается при парентеральном и пероральном введении через 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл: после перорального приема 10 мг - 0,39-0,79 мкг/мл.Объем распределения - 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) -7,9 нг/л.Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4-9 ч после перорального приема 10 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 - 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), пероральном приеме 10 мг - 0,025 л/ч/кг: у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/ч/кг, при пероральном введении 10 мг - 0,016 л/ч/кг.Не выводится путем гемодиализа.
Особые указания
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.При совместном приеме с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Долак
Международное непатентованное название:Кеторолак.
Форма выпуска:таблетки покрытые оболочкой.
Состав:1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: кеторолака трометамин 10 мг: вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая: оболочка: гипромеллоза, макрогол, пропиленгликоль, тальк очищенный, титана двуокись, этилцеллюлоза.
АТХ:
Регистрация: П N011254/02
Фармгруппа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)Дата регистрации: 07.05.2010. Окончание регстрации: .Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне. Упаковка:Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в стрип из фольги алюминиевой. 2 стрипа вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Кадила Фармасьютикалз Лтд Производитель:CADILA PHARMACEUTICALS, Ltd.. Представительство:КАДИЛА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ Лтд..
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/