Показания
Артериальная гипертензия (может применяться в случаях, когда лечение бета-адреноблокаторами или БМКК производными дигидропиридинового ряда, применяемыми в монотерапии, не оказывают клинически значимого эффекта).
Противопоказания
Противопоказания - Повышенная чувствительность к метопрололу, фелодипину или другим компонентам препарата, а также другим производным дигидропиридина или другим бета-адреноблокаторам:- нестабильная стенокардия:- атриовентрикулярная блокада II и III степени: - гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца: - динамический стеноз выносящего тракта сердца: - острый инфаркт миокарда:- беременность: - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия, ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA) и непрерывная или прерывистая инотропная терапия агонистами бета-адренорецепторов:- брадикардия или выраженная артериальная гипотензия с наличием клинических симптомов: - синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма): - кардиогенный шок: - выраженные нарушения периферического кровообращения (при угрозе развития гангрены): - подозрение на острую стадию инфаркта миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 с или систолическим АД менее 100 мм рт. ст.): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены):- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов):- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
С осторожностью: (Сопоставляя пользу/риск): выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.), аортальный стеноз, нарушение функции печени, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, острый метаболический ацидоз, хроническая сердечная недостаточность (I-II функциональный класс по классификации NYHA), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ), стенокардия Принцметала.
Беременность
Беременность Логимакс® не должен назначаться при беременности. Метопролол может применяться при беременности и в период лактации только в случае крайней необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребёнка. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию у плода, новорожденных и у детей, находящихся на грудном вскармливании. Это следует учитывать при решении вопроса о назначении препарата в течение последнего триместра беременности и непосредственно перед родами. В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на данных, полученных на животных, о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться при беременности. БМКК могут ослаблять сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающих увеличение длительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации. Грудное вскармливание Метопролол и фелодипин выделяются в грудное молоко. При необходимости применения препарата Логимакс® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Применение и дозы
Внутрь, принимать утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.Доза препарата Логимакс® подбирается индивидуально. При выборе начальной дозы рекомендуется учитывать эффект ранее принимаемых доз бета-адреноблокаторов или БМКК. Обычно начальная доза: по 1 таблетке препарата Логимакс® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 2-х таблеток в один приём 1 раз в день. Нарушение функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать дозу препарата для пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания"). Нарушение функции печени Обычно нет необходимости корректировать дозу препарата для пациентов с циррозом печени, так как метопролол связывается с белками крови лишь в незначительной степени (5-10%). При наличии симптомов выраженного нарушения функции печени (например, пациенты, перенесшие операции по портокавальному шунтированию) не следует принимать более 1 таблетки препарата Логимакс® в сутки. Пациенты пожилого возраста Обычно достаточно 1 таблетки препарата Логимакс® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 2-х таблеток 1 раз в день. Дети Опыт применения препарата у детей до 18 лет отсутствует.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: К наиболее часто встречаемым побочным реакциям при приёме препарата Логимакс® относятся: головная боль (11%), отек лодыжек, покраснение кожи лица, головокружение, тошнота и повышенная утомляемость. Данные побочные явления могут наблюдаться в начале лечения или при увеличении дозы, обычно проходят самостоятельно. Большинство данных эффектов объясняется вазодилатируюгцими свойствами фелодипина. Ниже перечислены побочные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении метопролола и фелодипина по отдельности. Частота развития побочных реакций приведена с использованием следующих условных обозначений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <:1/10), нечасто (≥1/1000, <:1/100), редко (≥1/10000, <:1/1000), очень редко (<:1/10000). Сообщалось о следующих побочных явлениях метопролола: Со стороны крови и лимфатической системы: Очень редко - тромбоцитопения. Со стороны обмена веществ и питания: Нечасто - увеличение массы тела. Со стороны психики: Нечасто - депрессия, снижение способности к концентрации внимания, "кошмарные" сновидения, нарушение сна: редко - возбудимость, чувство тревоги: очень редко - амнезия/нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны нервной системы: Часто - головокружение, головная боль: нечасто - парестезии: очень редко - нарушение вкусовых ощущений. Со стороны органа зрения: Редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит. Со стороны органа слуха: Очень редко - звон в ушах. Со стороны сердца: Часто - брадикардия, ощущение сердцебиения: нечасто - обратимое усиление симптомов сердечной недостаточности, АV блокада I степени, боль в груди: редко - нарушение проводимости, аритмии. Со стороны сосудов: Часто - постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей: очень редко - гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Со стороны дыхательной системы: Часто - одышка: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или бронхообструктивным синдромом: редко - ринит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто - тошнота, боль в животе, диарея, запор: нечасто - рвота: редко - сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны печени и желчевыводящих путей: Редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз: очень редко - гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто - сыпь (по типу псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение: редко - выпадение волос: очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Нечасто - спазм мышц: очень редко - артралгия. Со стороны половых органов и молочной железы: Редко - импотенция/сексуальная дисфункция. Общие расстройства: Очень часто - повышенная утомляемость: нечасто - периферические отеки: редко - реакции повышенной чувствительности. Сообщалось о следующих побочных явлениях фелодипина: Со стороны нервной системы: Часто - головная боль: нечасто - головокружение, парестезии. Со стороны сердца: Нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения. Со стороны сосудов: Часто - покраснение кожи лица, сопровождающееся ощущением жара, отек лодыжек: нечасто - выраженное снижение АД, сопровождающееся тахикардией, которая у предрасположенных пациентов может вызывать обострение течения стенокардии: редко - обморок: очень редко - экстрасистолия. Со стороны эндокринной системы: Очень редко - гипергликемия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Нечасто - тошнота, боль в животе: редко - рвота: очень редко - гиперплазия слизистой оболочки языка и десен, гингивит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови. Со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто - экзантема, кожный зуд: редко - крапивница: очень редко - фотосенсибилизация, лейкоцитокластический васкулит. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Редко - артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: Очень редко - частое мочеиспускание. Со стороны половых органов и молочной железы: Редко - импотенция/сексуальная дисфункция. Общие расстройства: Очень часто - периферические отеки: нечасто - повышенная утомляемость: очень редко - реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек в виде отека губ или языка, лихорадка. Имеются отдельные сообщения о нарушении сна, однако связь с приемом фелодипина не установлена.
Передозировка:
Симптомы При передозировке могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, нарушение сосудистого тонуса и бронхоспазм. Лечение Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддержания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента. С учетом клинической ситуации может быть выполнено промывание желудка и/или назначен активированный уголь. При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости - устанавливают водитель ритма. При выраженном снижении артериального давления, острой сердечной недостаточности и шоке следует проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови: применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии): внутривенно вводить адреномиметики (такие как добутамин) совместно с α1-адреномиметиками в случае вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция. Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры.
Взаимодействие с другими ЛС: Совместный прием со средствами, взаимодействующими с системой ферментов цитохрома Р450, может повлиять на концентрацию метопролола и фелодипина в плазме крови. Не отмечается взаимодействия между метопрололом и фелодипином, поскольку они метаболизируются с помощью различных изоферментов системы цитохрома Р450. Взаимодействие с метопрололом Метопролол является субстратом для изофермента CYP2D6. Лекарственные средства, ингибирующие изофермент CYP2D6, такие как хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин, могут изменять концентрацию метопролола в плазме крови. Может потребоваться снижение дозы препарата Логимакс® при сочетанном применении с данными лекарственными средствами. Взаимодействие с фелодипином Фелодипин является субстратом для изофермента CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови. Препараты, индуцирующие систему цитохрома Р450: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы цитохрома Р450. Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений площади под кривой "концентрация- время" (AUC) на 93% и Сmах фелодипина на 82%. Следует избегать совместного применения с индукторами изофермента CYP3A4. Препараты, ингибирующие систему цитохрома Р450: противогрибковые средства азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например, эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами изофермента CYP3A4. При совместном применении итраконазола Сmах фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC - в 6 раз. При совместном применении эритромицина Сmах и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2,5 раза. Следует избегать совместного применения фелодипина и ингибиторов изофермента CYP3A4. Сок грейпфрута ингибирует ферментную систему изофермента CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmах и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать совместного применения. Такролимус: фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. При совместном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такролимуса. Циклоспорин: при совместном применении циклоспорина и фелодипина Сmах фелодипина увеличивается на 150%, AUC увеличивается на 60%. Однако воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально. Циметидин: совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Сmах и AUC фелодипина на 55%.Следует избегать совместного применения препарата Логимакс® со следующими средствами: Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенофарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции микросомальных ферментов печени. Пропафенон: при применении пропафенона 4-м пациентами, получавшими лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2-х пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования у 8-ми добровольцев. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное применение препарата Логимакс® и пропафенона не представляется целесообразным. Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. Коррекция дозы препарата Логимакс® может потребоваться при одновременном применении со следующими лекарственными средствами: Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства I класса и бета-адреноблокаторы при одновременном применении могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, что ведет к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Также следует избегать применения подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида. Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. Клонидин: повышение АД при резкой отмене клонидина может быть более выраженным при совместном приёме с бета-адреноблокаторами. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина. Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее изучено для индометацина. Не отмечено указанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком данной реакции не отмечалось. Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина. Эпинефрин: сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с "быстрым" гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-адреноблокады. Считается, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6. Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола. Сердечные гликозиды: в сочетании с бета-адреноблокаторами могут нарушать AV проводимость и вызывать брадикардию. Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (в форме глазных капель) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.На фоне приёма бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Логимакс® - комбинированное средство, которое оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Взаимодополняющий механизм действия селективного бета1-адреноблокатора метопролола (снижение сердечного выброса) и вазоселективного блокатора "медленных" кальциевых каналов (БМКК) фелодипина (снижение общего периферического сосудистого сопротивления) приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости в сравнении с показателями, которые могут быть получены при монотерапии метопрололом и фелодипином. Гипотензивное действие препарата Логимакс® сохраняется в течение суток. Метопролол Метопролол - кардиоселективный антагонист бета1-адренорецепторов, не влияет в терапевтических дозах на бета2-адренорецепторы, локализованные, главным образом, в периферических сосудах и бронхах. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Бета-адреноблокаторы обладают отрицательным инотропным и хронотропным эффектом. Метопролол уменьшает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард и способствует урежению частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижению сердечного выброса и артериального давления (АД). В состоянии стресса при повышенной секреции адреналина не препятствует нормальной физиологической вазодилатации. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени оказывает влияние на мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы влияет на секрецию инсулина и метаболизм углеводов, в связи с чем может назначаться пациентам с сахарным диабетом. Метопролол оказывает меньший эффект на такие сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, как например, тахикардия. При терапии метопрололом концентрация глюкозы в плазме крови восстанавливается до нормального значения быстрее, чем при терапии неселективными бета- адреноблокаторами. Метопролол снижает повышенное АД как в положении "стоя", так и "лежа", а также при физической нагрузке. В начале терапии вызывает увеличение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Однако при длительном лечении отмечается снижение АД вследствие снижения ОПСС при неизмененном сердечном выбросе. У больных с артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин. На фоне приёма не отмечено изменений показателей водно-электролитного баланса крови. Фелодипин Фелодипин - производное дигидропиридина, является селективным БМКК и предназначен для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин представляет собой рацемическую смесь. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость миокарда.Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей и оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого влияния на концентрацию гликозилированного гемоглобина (HbA1c). Фелодипин можно также назначать пациентам с дисфункцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или дислипидемией. Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением ОПСС. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении “лёжа”, так и “сидя”, “стоя”, в покое и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает влияния на гладкую мускулатуру вен или адренергического действия, то развития ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса, которое нивелируется при комбинировании с бета-адреноблокаторами. Действие фелодипина на АД и ОПСС коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. После достижения стабильной равновесной концентрации в плазме крови фелодипина антигипертензивный эффект сохраняется на всем протяжении междозового интервала не менее 24 часов. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках, обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом (за счет снижения скорости канальцевой реабсорбции ионов натрия и воды). Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина.
Фармакокинетика: Метопролол После приема внутрь метопролол полностью всасывается в кишечнике. Системная биодоступность метопролола в таблетках с замедленным высвобождением Беталок® ЗОК составляет 30-40%. Подвергается метаболизму в печени главным образом под действием изофермента CYP2D6 с образованием 3-х основных метаболитов, не обладающих фармакологической активностью и не имеющих клинического значения. Метопролол выводится через почки. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа. Около 5% от принятой дозы выводится в неизмененном виде, остальная часть принятой дозы - в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%. Фелодипин Показатель системной биодоступности фелодипина составляет около 15% и не зависит от приёма пищи. Приём пищи влияет на скорость абсорбции фелодипина, приводя к увеличению скорости достижения максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови приблизительно на 65%. Сmах в плазме крови достигается через 3-5 часов после приёма препарата внутрь. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 99%. Объем распределения в равновесном состоянии приблизительно 10 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) фелодипина в конечной фазе около 25 часов, равновесная концентрация достигается через 5 дней. Не кумулирует. Общий плазменный клиренс составляет в среднем 1200 мл/мин. У больных с нарушением функции печени и пациентов пожилого возраста концентрация фелодипина в плазме крови увеличивается. Вместе с тем возраст лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все метаболиты фармакологически неактивны. Около 70% от принятой дозы выводится в виде метаболитов почками, остальная часть - через кишечник. Менее 0,5% выводится почками в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.Фелодипин не выводится при гемодиализе. Метопролол + Фелодипин Прием препарата Логимакс® не приводит к изменению биодоступности активных компонентов по сравнению с раздельным одновременным приемом метопролола и фелодипина. Показатели абсорбции не зависят от приема пищи.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при совместном применении с сердечными гликозидами. Логимакс® может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения, например, "перемежающуюся" хромоту. Требуется особая осторожность при следующих состояниях: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), аортальный стеноз, нарушение функции печени, инфаркт миокарда, осложненный острой сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда, острый метаболический ацидоз.Не рекомендуется начинать лечение препаратом Логимакс® у пациентов, ранее не получавших антигипертензивную терапию. Не рекомендуется назначать препарат пациентам со скрытой или выявленной сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями без соответствующей терапии. Применение препарата Логимакс® может оказывать влияние на углеводный обмен или маскировать гипогликемию, вместе с тем при применении препарата Логимакс® риск воздействия на углеводный обмен меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов. В отдельных случаях, имеющиеся нарушения AV-проводимости могут усиливаться, приводя к AV блокаде. Пациентам, принимающим Логимакс® не следует вводить внутривенно БМКК типа верапамила. У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиваться вследствие спазма коронарных сосудов, вызванной стимуляцией альфа-адренорецепторов. В связи с этим не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы данной группе пациентов. Следует применять с осторожностью селективные бета1-адреноблокаторы. У больных бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких необходимо осуществлять сопутствующую терапию бета2-адреномиметиками. В случае, когда пациент начинает принимать Логимакс®, может потребоваться увеличение дозы бета2-адреномиметиков. На фоне приема бета-адреноблокаторов анафилактический шок может принимать более тяжелую форму. Применение эпинефрина (адреналина) в обычно применяемой дозе не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту. Пациентам с феохромоцитомой рекомендуется параллельно с препаратом Логимакс® назначать альфа-адреноблокаторы.Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приёма препарата (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия”). Следует избегать совместного применения таких препаратов. Совместное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Следует избегать приёма препарата Логимакс® с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови. Необходимо избегать резкой отмены приема бета-адреноблокаторов, особенно у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений из-за возможного усиления симптомов хронической сердечной недостаточности и увеличения риска развития инфаркта миокарда и внезапной смерти. При необходимости отмену препарата Логимакс® следует проводить постепенно путем снижения дозы в течение 1-2 недель. Не рекомендуется прекращать лечение бета-адреноблокаторами пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство. В случае хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о получаемой терапии препаратом Логимакс®.Сообщалось о случаях гиперплазии слизистой оболочки языка и десен после приема фелодипина у пациентов с выраженным гингивитом/парадонтитом. Этого побочного эффекта можно избежать или уменьшить степень его проявления при помощи соблюдения тщательной гигиены полости рта. Пациентам с феохромоцитомой рекомендуется одновременно назначать альфа-адреноблокаторы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период терапии препаратом Логимакс® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (может наблюдаться головокружение и повышенная утомляемость).
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:При температуре не выше 30° С, в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Логимакс®
Международное непатентованное название:Метопролол + Фелодипин.
Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:1 таблетка пролонгированного действия, покрытая плёночной оболочкой, содержит: активных веществ: метопролола сукцината 47,5 мг, соответствующего 39 мг метопролола или 50 мг метопролола тартрата: фелодипина 5 мг: вспомогательные вещества: гипромеллоза, натрия алюмосиликат, лактоза безводная, гипролоза, макрогола глицерилгидроксистеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, пропилгаллат, кремния диоксид, этилцеллюлоза: в составе плёночной оболочки таблетки: гипромеллоза, макрогол 6000, парафин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172)
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство П N016261/01
Фармгруппа: Гипотензивное средство комбинированное (бета-адреноблокатор+БМКК)Дата регистрации: 26.02.2010 / 13.12.2013. Окончание регстрации: .Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-оранжевого цвета: на одной стороне гравировка А FG. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг + 5 мг. По 30 таблеток в пластиковый флакон. По одному флакону в картонную пачку с инструкцией по применению. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:АстраЗенека АБ Производитель:ASTRAZENECA, AB. Представительство:АстраЗенека Фармасьютикалз ООО.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
