нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических, и воспалительных процессов (в т.ч. при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом): - трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной иливенозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения): - ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно): - острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе): - нарушения кровообращения в сосудах глаза, (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза): - нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью. Противопоказания
Противопоказания TOC \o "1-5" \h \z венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения): : - - ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно): . v / ‘ , - острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе):', , . - 'нарушения кровообращения в„сосудах- глаза, (острая и- хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза): - нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся v тугоухостью. /1 ,‘ г>: ( . Противопоказания' , v - повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина: :. / , , . ' ! , , ’ ' - выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий: _£ , - острый инфаркт миокарда: - выраженные нарушения ритма сердца: - неконтролируемая артериальная гипотензия: - массивное кровотечение: - кровоизлияние в сетчатку глаза: - острый геморрагический инсульт: - беременность, период лактаций: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
С осторожностью: Артериальная гипотензия (риск выраженного снижения АД: хроническая сердая недостаточность (ХСН): состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая хроническая, почечная недостаточность (ХПН) (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), склонность к геморрагиям.
Беременность
Прием лекарственного препарата в период беременности противопоказан. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение и дозы
Вводится внутривенно и .внутриартериально. При проведении инфузий пациент должен находиться в положений "лежа". Внутривенно - 100 мг (1 ампула) в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капелыю в течение 1,5-3 часов. При хорошей переносимости дозу можно- увеличить на 100, мг в сутки. Максимальная суточная доза - 300 мг. Внутриартериально - вначале 100,мг препарата в 20-50 мл 0,9 % раствора\ натрия хлорида, в последуюнще дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора препарата) в течение 10 минут. При выраженном атеросклерозе/сосудов головного мозга нельзя, вводить в сонную артерию.Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина - менее 10 мл/мин) назначают 50-70% , от обычной дозы.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение: тревожность, нарушения сна: судороги, асептический менингит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, периферические отеки, повышенная ломкость ногтей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, атония кишечника, ощущение давления и переполнения желудка, внутрипеченочный холестаз, обострение холецистита, холеста- тический гепатит. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения (в т.ч. носовое, слизистых оболочек, желудка, кишечника). Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (аланинтрансфераза (АЛТ), аспарагинтрансфераза (ACT), лактатдегидрогеназа (ЛДГ) и щелочная фаза (ЩФ)).
Передозировка:
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи"). Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления, при судорогах - диазепам.
Взаимодействие с другими ЛС: Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона,цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов инсулина и гипогликемических препаратов для приема внутрь. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может- приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Препарат - производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает концентрацию циклического аденозинмонофосфата в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в тромбоцитах и аденозинтрифосфата в эритроцитах, что в свою очередь приводит к вазодилатации со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, незначительному возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без существенного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (препарат обладает незначительным антиангинальным эффектом), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на белки мембран эритроцитов), снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции, которую способен пройти пациент, устранению ночных икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика: Препарат быстро метаболизируегся в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными: из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.Выделяется почками в виде метаболитов (94 %) и через кишечник. (4/%), за первые 4 часа выводится до, 90 % дозы. В неизменном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем, артериального давления (АД). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения). Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении "лежа".
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучено.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Пентоксифиллин
Международное непатентованное название:Пентоксифиллин.
Форма выпуска:раствор для инъекций.
Состав:Состав на 1мл: Активного вещества: пентоксифиллин - 20 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода для: инъекций до1мл.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство П N015494/01
Фармгруппа: вазодилатирующее средствоДата регистрации: 20.03.2009. Окончание регстрации: .Описание:Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Упаковка: Раствор для инъекций 20 мг/мл. В ампулах по 5 мл. По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применени в коробке из картона. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом, для вскрытия ампул и/инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению в пачке с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона. В случае использования ампул с кольцом, излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается. ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным, если необходим для ампул данного типа/ - пачки [коробки] картонныеампулы (5) /в комплекте с ножом ампульным, если необходим для ампул данного типа/ - упаковки ячейковые контурные-пачки картонные Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО Производитель:БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО. Представительство:.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
