Показания
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых - в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше - в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Противопоказания
Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК< 60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.
Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у пожилых пациентов
Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.
Применение и дозы
Принимают внутрь, во время или после приема пищи.
Доза и кратность приема зависят от схемы терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочные эффекты и передозировка
Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях - нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).
Со стороны обмена веществ: очень редко - лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).
Со стороны системы кроветворения: очень редко - нарушение всасывания витамина B12.
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика: ВсасываниеСреднее время достижения максимальной концентрации метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (TCmax) составляет 5 часов (в промежутке 4-10 часов) после однократного приема внутрь препарата метформина в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 1000 мг.В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг AUC аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг два раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность Cmax и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (Cmax увеличивается на 26% и ТCmax незначительно увеличивается примерно на 1 час).Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе до 2000 мг.РаспределениеСвязь с белками плазмы незначительна. Cmax в крови ниже Cmax в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.МетаболизмМетаболитов у человека не обнаружено.ВыведениеМетформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >:400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Особые указания
Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.
Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.
Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.
Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:При температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Мерифатин®
Международное непатентованное название:Метформин.
Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, допустимо наличие характерного запаха.
1 таб.
метформина гидрохлорид 500 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 - 256 мг, кармеллоза натрия (карбоксиметилцеллюлоза натрия) - 28 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) -10 мг, коповидон - 2 мг, магния стеарат - 4 мг.
Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; допустимо наличие характерного запаха.
1 таб.
метформина гидрохлорид 750 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 - 384 мг, кармеллоза натрия (карбоксиметилцеллюлоза натрия) - 42 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) -15 мг, коповидон - 3 мг, магния стеарат - 6 мг.
Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые; допустимо наличие характерного запаха.
1 таб.
метформина гидрохлорид 1000 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 - 512 мг, кармеллоза натрия (карбоксиметилцеллюлоза натрия) - 56 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 20 мг, коповидон - 4 мг, магния стеарат - 8 мг.
АТХ: A10BA02 Метформин
Регистрация: Лекарственное средство ЛП-(000787)-(РГ-RU) от 13.05.22
Фармгруппа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов .Описание:Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета. На изломе ядро таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Упаковка:Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг. По 30 или 60 таблеток в банку полимерную или флакон из пластика.Каждую банку или флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года.Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, ОOO (Россия) Производитель:ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, ОOO (Россия). Представительство:.
