Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными средствами): - хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапией диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами): - ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии: - гиперкинетический кардиальный синдром, тахикардия: - профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT: - гипертиреоз (комплексная терапия): - профилактика приступов мигрени.Противопоказания
Противопоказания - Повышенная чувствительность к метопрололу и/или любому другому компоненту препарата. атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени: - синоатриальная (SA) блокада: - сердечная недостаточность в стадии декомпенсации: - стенокардия Принцметала: - выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин): - артериальная гипотензия: - синдром слабости синусового узла: - кардиогенный шок: - выраженные нарушения периферического артериального кровотока: - одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"): - период лактации (см. раздел "Беременность и период лактации"): - из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ превышает 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст., выраженная сердечная недостаточность и атриовентрикулярная блокада II или III степени: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающая хромота", синдром Рейно), хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, непереносимость фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы (см. раздел "Особые указания").
Беременность
Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных и кормящих женщин, Эгилок® Ретард можно назначать во время беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с возможностью развития у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. Влияние препарата Эгилок® Ретард на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим препарат, рекомендуется прекратить кормление грудью.
Применение и дозы
Таблетки принимают один раз в день, утром, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам. С целью предупреждения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно. Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг один раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо добавить другое антигипертензивное средство. Максимальная суточная доза 200 мг. Стенокардия: рекомендуемая начальная доза при стенокардии составляет 50 мг один раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо добавить другое антиангинальное средство. Вторичная профилактика инфаркта миокарда: обычная поддерживающая доза равна 200 мг один раз в день. Сердечная недостаточность в стадии компенсации: рекомендуемая начальная доза - 25 мг один раз в день. Через две недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг и наконец, еще через две недели до 200 мг. Аритмии: обычная доза составляет 50-200 мг один раз в день. Гипертиреоз: обычная доза составляет 50-200 мг один раз в день. Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: обычная доза составляет 50-200 мг один раз в день. Профилактика приступов мигрени: 100-200 мг один раз в день. Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется. Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, в связи с чем при тяжелой печеночной недостаточности следует снижать дозу препарата в соответствии с клиническим состоянием пациента.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <:1/10): иногда (≥1/1000, <:1/100): редко (≥1/10000, <:1/1000): очень редко (<:1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны центральной нервной системы: очень часто (особенно в начале курса лечения) наблюдаются: повышенная утомляемость, слабость, головокружение и головная боль: иногда: снижение концентрации внимания, замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушения сна, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, тремор, судороги, беспокойство. Редко: возбудимость, тревога, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно). Очень редко: кратковременная потеря памяти спутанность сознания и галлюцинации, мышечная слабость, астения, миастения. Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), усиленное сердцебиение, синусовая брадикардия: редко: снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия: очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях - нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса. Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения: редко: высыпания на коже (обострение псориаза), гиперемия кожи, экзантема, обратимая алопеция: очень редко: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка. Лабораторные показатели: очень редко: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия. Со стороны эндокринной системы: снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения - синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые симптомы передозировки появляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина и барбитуратов. Лечение: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля. При выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга: в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует внутривенно ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 минут, до достижения желаемого эффекта или внутривенно ввести 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма. Бронхоспазм можно снять внутривенным введением стимуляторов β2-адренорецепторов (например, тербуталина). Метопролол плохо выводиться с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими ЛС: Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином): увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение атриовентрикулярной проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления. Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта: с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД). Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены"). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию в плазме крови. Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии: йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов: удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Метопролол - кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Механизм действия Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма и сердечного выброса. При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление (АД) у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β1-адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином. При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка. Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости сердца. Путем урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность больных. При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда. В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
Фармакокинетика: Метопролол почти полностью (примерно 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму "первого прохождения" через печень. Биодоступность составляет примерно 35%. Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Сmах - 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в равновесном состоянии), после чего следует фаза медленного выведения. Период полувыведения (t1/2) составляет 6-12 часов, что гораздо больше, чем период полувыведения метопролола (примерно 3 часа). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов. Связь с белками плазмы крови составляет 10%. Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,5 л/кг). Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг. При многократном приеме площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается примерно на 20%. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Препарат выделяется преимущественно через почки (примерно 95%). Около 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладает бета-адреноблокирующей активностью. Они выводятся с желчью. Не удаляется при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и АД, содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме препарата в дозе выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. Хроническая сердечная недостаточность должна быть компенсирована до начала лечения и состояние компенсации должно быть поддержано на всем протяжении лечения. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У больных, принимающих препарат, анафилактический шок может протекать особенно тяжело. Препарат может усилить существующую брадикардию. У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, эпинефрин (адреналин) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) брадикардию: эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов. Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения. При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение β2-адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых β2- адреностимуляторов). При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует назначать альфа-адреноблокаторами. Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие препарата Эгилок® Ретард, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев). Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда лечение необходимо прекратить. Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими препарат: в случае развития депрессии рекомендуется прекратить терапию. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок® Ретард. Отмену препарата следует выполнить не менее чем за 48 часов до хирургической операции, за исключением особых случаев, например, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. В случаях, когда отмена препарата перед хирургической операцией не возможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата Эгилок® Ретард, во избежание гипертонического криза. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышения АД), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течении 10 дней. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы-галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождений автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Эгилок® Ретард
Международное непатентованное название:Метопролол.
Форма выпуска:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой..
Состав:Каждая таблетка содержит: активного вещества: метопролола тартрата 50 или 100 мг: вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная], макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, триэтилцитрат, гипролоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство П N015121/01
Фармгруппа: бета1-адреноблокатор селективныйДата регистрации: 17.06.2008 / 28.01.2015. Окончание регстрации: .Описание:Белые или почти белые, двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки с риской на обеих сторонах таблетки. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг. По 10 таблеток в блистер из пленки ПП и алюминиевой фольги. 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Производитель:EGIS PHARMACEUTICALS, Plc. Представительство:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
