Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции
Противопоказания
Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата: повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам: наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты: инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.
С осторожностью: При псевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек, беременности, в период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.
Беременность
При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
Применение и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента, тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Дети до 12 лет: 20-40 мг/кг/ сут в 2-3 приема.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 250-500 мг 2-3 раза/сут или 875 мг 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение функции печени, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и/или уровня билирубина в плазме крови, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания: редко -мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит: в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое, увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия. Прочее: кандидоз и другие виды суперинфекции.
Передозировка:
Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет. В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях - судорожные припадки. При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение - симптоматическое. Препарат Амоксиклав® удаляется гемодиализом.
Взаимодействие с другими ЛС: Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Бактериологические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата. Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав®. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Препарат Амоксиклав® и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы. Препарат Амоксиклав® не смешивают в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами. Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната, также как и с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды. Препарат Амоксиклав® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Препарат Амоксиклав® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты. Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом, спектр активности одного амоксициллина не включает микроорганизмов, вырабатывающих указанные ферменты. Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия. Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы: Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pvosenes Грамотрицательные аэробы: Enterobacter spp. β Escherichia coli Haemophilus influenzae Виды рода Klebsiella Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая зависимость пока неизвестна): Грамположительные аэробы: Bacillis anthracis Виды рода Corynebacterium Enterococcus faecalis Enterococcus faecium Listeria monocytogenes Nocardia asteroides Коагулазо-негативные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis) Streptococcus agalactiae Другие виды рода Streptococcus Streptococcus viridans Грамположительные анаэробы: Виды рода Clostridium Виды рода Peptococcus Виды рода Peptostreptococcus Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis Виды рода Brucella Gardnerella vaginalis Helicobacter pylori Виды рода Legionella Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Pasteurella multocida Proteus mirabilis Proteus vulgaris Виды рода Salmonella Виды рода Shigella Vibrio cholerae Yersinia enterocolitica Грамотрицательные анаэробы: Виды рода Bacteroides (включая Bacteroides fragilis) Виды рода Fusobacterium Прочие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum * - Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствуют их нечувствительности к монотерапии амоксициллином β - большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.
Фармакокинетика: Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Максимальная концентрация в плазме крови после болюсной инъекции 1,2 г (1000 мг+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л для амоксициллина и 28,5 мг/л для клавулановой кислоты. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкости и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гемато-энцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Максимальная концентрация в жидкостях организма наблюдается через 1 час после введения. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по- видимому, интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизменном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. Период полувыведения амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием. Возможно развитие суперинфенкции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны, перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином+клавулановая кислота может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных. Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса. У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. Препарат содержит калий. Информация для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия: в каждом флаконе 600 мг (500 мг+100 мг) содержится 29,7 мг натрия. В каждом флаконе 1,2 г (1000 мг+200 мг) содержится 59,3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной, дозе превышает 200 мг. Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой. Специальные меры предосторожности при уничтожении, неиспользованного лекарственного препарата. Нет необходимости в, специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав®.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Амоксиклав®
Международное непатентованное название:Амоксициллин + Клавулановая кислота.
Форма выпуска:порошок
Состав:Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета; приготовленная суспензия от почти белого до желтого цвета, гомогенная.
5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 62.5 мг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота (безводная) - 2.167 мг, натрия цитрат (безводный) - 8.335 мг, натрия бензоат - 2.085 мг, целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармеллоза - 28.1 мг, камедь ксантановая - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 16.667 мг, кремния диоксид - 217 мг, ароматизаторы дикой вишни - 4 мг, натрия сахаринат - 5.5 мг, маннитол - 1250 мг.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство П П N012124/03 от 29.06.11
Фармгруппа: Антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.Дата регистрации: 29.06.2011. Окончание регстрации: .Владелец рег.удостоверения:Лек д.д. Производитель:LEK d.d.. Представительство:САНДОЗ.
