Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.- Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.- Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.Противопоказания
Противопоказания - Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата:- желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск:- подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии:- поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе:- эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков):- болезнь Паркинсона:- одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов:- метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДИ) цитохрома-b5 в анамнезе:- пролактинома или пролактинзависимая опухоль:- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция:- детский возраст до 15 лет:- период грудного вскармливания.
С осторожностью: При применении у пожилых пациентов: у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водноэлектролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией: у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями, депрессией (в анамнезе): при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин): при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести: при беременности.
Беременность
БеременностьМногочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Мстоклопрамид можно применять во время беременности (I-II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.Период грудного вскармливания Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развитияпобочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение и дозы
Внутрь.Взрослые и дети старше 15 лет с массой тела более 60 кгРекомендуемая доза I таблетка (10 мг) до трех раз в сутки.Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.Дети старше 15 лет с массой тела менее 60 кгРекомендуемая доза составляет 1/2 таблетки (5 мг) 1-3 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 0.5 мг/кг/сут.Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты. Максимальный срок лечения составляет 5 дней.Пожилые пациентыУ пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в зависимости от показателей функции почек и печени и общего состояния. Почечная недостаточность У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.Нарушение функции печени У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <: 1/10). нечасто (≥ 1/1000 - <: 1/100), редко (≥ 1/10000 - <: 1/1000), очень редко (<: 1/10000). частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы, особенно у новорожденных, сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов), лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.Со стороны сердца: нечасто брадикардия: частота неизвестна остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт".Со стороны сосудов: часто - понижение артериального давления: частота неизвестна - кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.Со стороны эндокринной системы: нечасто - аменорея, гиперпролактинемия: редко - галакторея: частота неизвестна -гинекомастия.Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея. гинекомастия).Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, диарея, запор.Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - полиурия, недержание мочи.Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота сексуальная дисфункция, приапизм.Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность: частота неизвестна - анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь).Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость: часто - астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия: нечасто - дистония, дискинезия, нарушение сознания: редко - судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией: частота неизвестна - поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.Нарушение психики: часто - депрессия: нечасто - галлюцинации: редко спутанность сознания.Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата- Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел "Особые указания").- Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Передозировка:
СимптомыЭкстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.ЛечениеВ случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или но другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепииы у детей и/или антихолииергические противопаркинсонические препараты у взрослых).Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента.Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов,в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.Комбинации, требующие соблюдения осторожностиВ связи с прокипетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться.М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклонрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица. Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация). Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови. Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены. Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций.При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника. Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его статус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.
Фармакокинетика: После приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови 30-120 мин. Биодоступность составляет 60-80%.Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при нарушениях функции почек может увеличиться до 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал у пожилых пациентов.Со стороны нервной системы возможны экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения. Применение препарата Церукал необходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (беизодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).Во избежание передозировки препарата Церукал необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч. даже в случае рвоты.Длительное лечение препаратом Церукал может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Церукал при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.При применении препарата Церукал также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата Церукал необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры.Сообщалось о случаях тяжелых сердечнососудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Церукал, у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы (см. раздел "Способ применения и дозы").
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, т.к. прием препарата может вызывать сонливость и дискинезию.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Церукал
Международное непатентованное название:Метоклопрамид.
Форма выпуска:Таблетки..
Состав:В 1 таблетке содержится: активное вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10,54 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 10,00 мг):вспомогательные вещества: крахмал картофельный 36,75 мг, лактозы моногидрат 76,65 мг, желатин 2,16 мг, кремния диоксид 2,60 мг, магния стеарат 1,30 мг.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство П N012812/01
Фармгруппа: Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный.Дата регистрации: 29.01.2009 / 11.09.2012. Окончание регстрации: .Описание:Белые, круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне. Упаковка:Таблетки 10 мг. 50 таблеток во флакон коричневого стекла, с пробкой белого цвета из ПЭ низкой плотности с рельефной надписью "AWD".Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:5 лет. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Производитель:PLIVA HRVATSKA, d.o.o.. Представительство:Тева.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
