Показания
Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль).
Симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).
Противопоказания
гиперчувствительность к декскетопрофену, другим компонентам препарата и другим НПВП;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;
желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;
желудочно-кишечные кровотечения;
другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровоизлияние);
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения;
печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
хроническая болезнь почек: стадия 3а (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 45-59 мл/мин/1.73 м2), 3б (СКФ 30-44 мл/мин/1.73 м2) и 4 (СКФ < 30 мл/мин/1.73 м2);
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
тяжелая сердечная недостаточность (III–IV класс по классификации NYHA);
геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;
возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/ 1.73 м2), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующий крови (в т.ч. после хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани, длительное использование НПВП, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
С осторожностью: заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при прогрессирующих заболеваниях почек, подтвержденной гиперкалиемии; хронической болезни почек: стадия 3а (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 45-59 мл/мин/1.73 м2), 3б (СКФ 30-44 мл/мин/1.73 м2) и 4 (СКФ < 30 мл/мин/1.73 м2).
С осторожностью: хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/ 1.73 м2).
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пожилые пациенты старше 65 лет.
Применение и дозы
Для в/в и в/м введения.
Рекомендуемая доза - 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение с интервалом 6 ч.Суточная доза составляет 150 мг.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.
Декскетопрофен для парентерального применения предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) использования в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгезирующие препараты для приема внутрь.
Побочные эффекты и передозировка
Возможные побочные эффекты приведены в соответствии с классификацией ВОЗ по убыванию частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1000, < 1/100); редко (≥1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1 /10 000), включая отдельные сообщения.
- Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.
- Со стороны иммунной системы: редко - отек гортани; очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
- Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - парестезии, синкопальные состояния (преходящие кратковременные обмороки).
- Со стороны психики: нечасто - бессонница, ощущение беспокойства.
- Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; очень редко - шум в ушах.
- Со стороны органа зрения: очень редко - нечеткое зрение.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко - повышение АД; очень редко - тахикардия, снижение АД.
- Со стороны дыхательной системы: редко - брадипноэ; очень редко - бронхоспазм, одышка.
- Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея; нечасто - гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение из язвы или ее перфорация; очень редко - поражение поджелудочной железы.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ и АЛТ); очень редко - поражение печени.
- Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - полиурия, острая почечная недостаточность; очень редко - нефрит или нефротический синдром.
- Со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - преходящее нарушение функции предстательной железы при длительном применении.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - боль в спине.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; редко - крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение; очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), ангионевротический отек, отек лица, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд.
- Со стороны обмена веществ: редко - анорексия.
Общие нарушения: нечасто - повышенная утомляемость, астения, озноб, общее недомогание; очень редко - периферические отеки.
Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или системными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).Фармакологическое действие и фармакокинетика
Фармакодинамика
Декскетопрофена трометамол, действующее вещество препарата , относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывающим обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия декскетопрофена основан на ингибировании синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).
Обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема препарата внутрь, продолжительность терапевтического действия достигает 4–6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) декскетопрофена в плазме крови после однократного приема разовой дозы составляет в среднем 30 мин (15–60 мин). Одновременный прием пщи замедляет всасывание декскетопрофена. Площади под кривой "концентрация-время" (AUC) после однократного и повторного приемов сходны, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение
Для декскетопрофена характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови (99%). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0.25 л/кг, период полураспределения составляет около 0.35 ч.
Метаболизм и выведение
Основным путем метаболизма декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (T1/2) декскетопрофена составляет 1.65 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (Т1/2) до 48% и снижение общего клиренса препарата.
Особые указания
У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию декскетопрофенном следует отменить.
Декскетопрофен не оказывает влияния на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном применении с другими лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.
Как и другие НПВП, декскетопрофенн может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови.
Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, декскетопрофенн может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
На фоне терапии декскетопрофенном, как и другими НПВП, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение активности АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей декскетопрофен следует отменить.
Как и другие НПВП, декскетопрофенн может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии пациент должен сообщить об этом врачу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения декскетопрофенна трометамолом возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Приведенное ниже лекарственное взаимодействие характерно для всех НПВП, включая декскетопрофен.
Нежелательные комбинации
Одновременное применение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут), повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.
НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.
При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.
При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности
При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.
При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.
При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).
При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.
При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.
При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.
НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.
Фармацевтическое взаимодействие
Декскетопрофена трометамол нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).
Декскетопрофена трометамол можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Разбавленный раствор декскетопрофена трометамола для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
Условия хранения и отпуска из аптек
Регистрационные данные
Международное непатентованное названиедекскетопрофен
Форма выпускаРаствор
СоставРаствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, с характерным запахом спирта.
1 амп. (2 мл)
декскетопрофена трометамол 73.8 мг,
что соответствует содержанию декскетопрофена 50 мг
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95%, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1М, вода д/и.
АТХ: M01AE17 Dexketoprofen
Регистрация Лекарственное средство рег. №: ЛП-005482 от 22.04.19 - Действующее
Дата переоформления: 02.04.20 Владелец рег.удостоверения:ВЕЛФАРМ, ООО (Россия) Производитель: ВЕЛФАРМ, ООО (Россия)
Фармгруппа: НПВП
