Показания
бронхиальная астма (в качестве поддерживающей терапии);
ХОБЛ (в качестве поддерживающей терапии обструкции дыхательных путей у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и/или эмфизему легких). Применение препарата Релвар Эллипта позволяет сократить число обострений ХОБЛ у пациентов с повторными обострениями в анамнезе.
Противопоказания
пациентам, имеющим в анамнезе тяжелые аллергические реакции на молочный белок или повышенную чувствительность к действующим веществам или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
детям до 12 лет для лечения бронхиальной астмы;
препарат Релвар Эллипта в дозе 22 мкг+184 мкг/доза не показан для лечения ХОБЛ.
С осторожностью: при приеме симпатомиметиков, включая препарат Релвар Эллипта, со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться такие нежелательные явления, как аритмия (например, наджелудочковая тахикардия и экстрасистолия). В связи с этим пациентам, страдающим тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний, препарат Релвар Эллипта следует назначать с осторожностью.
Как и другие лекарственные средства, в состав которых входят ГКС, препарат Релвар Эллипта следует с осторожностью назначать пациентам с туберкулезом легких, а также пациентам с хроническими или невылеченными инфекциями.
Беременность
Беременность
Данные о применении препарата во время беременности ограничены.
Применение препарата Релвар Эллипта у беременных женщин допустимо только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Данных об экскреции вилантерола или флутиказона фуроата или их метаболитов в грудное молоко человека недостаточно. Однако другие глюкокортикоиды и бета2-агонисты определяются в грудном молоке. Риск проникновения препарата вместе с молоком в организм новорожденного или ребенка не может быть исключен.
Принимая во внимание соотношение пользы терапии для матери и грудного вскармливания для ребенка, необходимо решить вопрос либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания.
Применение и дозы
Препарат Релвар Эллипта предназначен только для ингаляционного применения.
Препарат Релвар Эллипта следует применять 1 раз/сут в одно и то же время, утром или вечером.
После ингаляции следует прополоскать рот водой, не проглатывая.
Бронхиальная астма
Пациент должен быть проинформирован о необходимости регулярного применения препарата Релвар Эллипта даже в случае бессимптомного течения заболевания.
При возникновении симптомов заболевания в период между приемами препарата в качестве неотложной терапии следует применять ингаляционные формы бета2-агонистов короткого действия.
Врач должен регулярно оценивать состояние пациента, чтобы обеспечить своевременное назначение оптимальной дозы препарата Релвар Эллипта. Доза может быть изменена только по рекомендации врача.
Взрослые и подростки 12 лет и старше
Рекомендуемая доза препарата Релвар Эллипта:
1 ингаляция 22 мкг+92 мкг 1 раз/сут
или
1 ингаляция 22 мкг+184 мкг 1 раз/сут.
Начальная доза препарата Релвар Эллипта 22 мкг+92 мкг назначается пациентам, которым требуются низкие или средние дозы ингаляционных глюкокортикоидов, применяемых в комбинации с бета2-агонистами длительного действия.
Препарат Релвар Эллипта в дозировке 22 мкг+184 мкг следует назначать пациентам, которым требуется более высокая доза ингаляционных ГКС, применяемых в комбинации с бета2-агонистами длительного действия.
Если препарат Релвар Эллипта в дозировке 22 мкг+92 мкг не обеспечивает адекватного контроля заболевания, рассматривается вопрос об увеличении дозы до 22 мкг+184 мкг, что может улучшить уровень контроля над течением бронхиальной астмы.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата Релвар Эллипта у детей младше 12 лет не установлена.
ХОБЛ
Взрослые
Рекомендуемая доза препарата Релвар Эллипта 1 ингаляция 22 мкг+92 мкг 1 раз/сут.
Препарат Релвар Эллипта в дозировке 22 мкг+184 мкг не показан для лечения пациентов с ХОБЛ.
Дети
Препарат по показанию ХОБЛ у детей не применяется.
Особые группы пациентов
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется коррекция дозы препарата.
Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекция дозы препарата.
По данным клинико-фармакологического исследования у пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени наблюдается трехкратное возрастание степени системной экспозиции флутиказона фуроата (AUC). Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени, у которых риск развития системных нежелательных реакций, вызванных приемом ГКС, более высок. Для пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени максимальная доза составляет 22 мкг+92 мкг.
Побочные эффекты и передозировка
Для определения частоты развития нежелательных реакций, связанных с приемом препарата Релвар Эллипта, использовались данные крупных клинических исследований среди пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой. Программа клинической разработки препарата для лечения бронхиальной астмы включала 7034 пациента, у которых проводилась комплексная оценка нежелательных реакций. В программе клинической разработки препарата для лечения ХОБЛ принимали участие 6237 пациентов, у которых проводилась комплексная оценка нежелательных реакций.
Исключая пневмонию и переломы, профили безопасности препарата у пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой были схожи. По данным клинических исследований пневмония и переломы более часто наблюдались у пациентов, страдающих ХОБЛ.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости, согласно классификации ВОЗ определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Частота встречаемости нежелательных реакций
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, грипп, кандидоз полости рта и глотки.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - экстрасистолия.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - назофарингит; часто - орофарингеальная боль, синусит, фарингит, ринит, кашель, дисфония.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, боль в спине, переломы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - лихорадка.
Данные пострегистрационного наблюдения
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, крапивница.
Нарушения психики: редко - тревожность.
Со стороны нервной системы: редко - тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: редко - парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечный спазм.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Механизм действия
Вилантерол и флутиказона фуроат относятся к двум различным классам лекарственных препаратов - синтетический глюкокортикоид и селективный бета2-адреномиметик длительного действия.
Фармакодинамические эффекты
Вилантерола трифенатат относится к классу селективных бета2-адреномиметиков длительного действия (ДДБА).
Фармакологические эффекты агонистов β2-адренорецепторов, включая вилантерола трифенатат, по крайней мере, частично связаны со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы - фермента, который катализирует превращение аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический 3',5'-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышение уровня циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению высвобождения из клеток (в первую очередь из тучных клеток) медиаторов реакций гиперчувствительности немедленного типа.
Флутиказона фуроат является синтетическим трехфтористым глюкокортикоидом с выраженным противовоспалительным действием. Точный механизм действия, позволяющий купировать симптомы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), неизвестен. Глюкокортикоиды продемонстрировали широкий спектр действия на различные типы клеток (например, эозинофилы, макрофаги, лимфоциты) и медиаторы (например, цитокины и хемокины, участвующие в процессе воспаления).
Между глюкокортикоидами и ДДБА происходят молекулярные взаимодействия, в результате которых стероидные гормоны активируют ген β2-адренорецептора, повышая число восприимчивых адренорецепторов. ДДБА связываются с глюкокортикоидным рецептором, обеспечивая его стероидозависимую активацию и стимулируя транслокацию в ядро клетки. Эти синергические взаимодействия приводят к усилению противовоспалительной активности, что было продемонстрировано в экспериментах in vitro и in vivo с различными клетками воспаления, участвующими в патофизиологических процессах развития бронхиальной астмы и ХОБЛ. Результаты клинических исследований с использованием биоптатов дыхательных путей также продемонстрировали синергию глюкокортикоидов и ДДБА, возникающую при назначении этих препаратов пациентам с ХОБЛ в терапевтических дозах.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсолютная биодоступность вилантерола и флутиказона фуроата при ингаляционном введении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата составила в среднем 27.3% и 15.2% соответственно. Пероральная биодоступность вилантерола и флутиказона фуроата была низкой, и в среднем составляла < 2% и 1.26% соответственно. Принимая во внимание низкую пероральную биодоступность, системное действие вилантерола и флутиказона фуроата после ингаляционного приема в первую очередь обусловлено всасыванием части ингаляционной дозы, поступившей в легкие.
Распределение
После в/в введения вилантерол и флутиказона фуроат активно распределяются в организме, при этом средние Vd в равновесном состоянии составляют 165 л и 661 л соответственно.
Оба вещества - вилантерол и флутиказона фуроат - обладают низкой способностью связываться с эритроцитами. В исследованиях in vitro связывание вилантерола и флутиказона фуроата с белками плазмы человека было высоким и достигало в среднем 93.9% и >99.6% соответственно. Степень связывания с белками плазмы in vitro не уменьшалась у пациентов с нарушениями функции печени или почек.
Несмотря на то, что вилантерол и флутиказона фуроат являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp), при одновременном введении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата с ингибиторами P-gp изменение системной экспозиции вилантерола или флутиказона фуроата считается маловероятным, т.к. оба вещества обладают хорошей абсорбционной способностью.
Особые указания
Исследования по изучению влияния препарата Релвар Эллипта® на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами не проводились. Исходя из данных фармакологии вилантерола или флутиказона фуроата, неблагоприятное влияние препарата на эти виды деятельности не предполагается.
Условия хранения и отпуска из аптек
По рецепту
Регистрационные данные
Международное непатентованное названиеВилантерол + Флутиказона фуроат
Форма выпускаПорошок для ингаляций дозированный 22 мкг+92 мкг/доза белого цвета.
Состав
Стрип с флутиказона фуроатом (30 ячеек)
1 доза
флутиказона фуроат микронизированный 100 мкг,
что соответствует доставляемой дозе флутиказона фуроата 92 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - до 12.5 мг.
АТХ: R03AK10 Вилантерол и флутиказона фуроат
Регистрация Лекарственное средство ЛП-002451 Дата регистрации 06.05.14 Владелец рег.удостоверения:ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО Производитель:GLAXO OPERATIONS UK, Limited Представительство:ГлаксоСмитКляйн группа компаний
Фармгруппа: Бронходилатирующее средство комбинированное (бета2-адреномиметик селективный+глюкокортикостероид местный)
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР -http://www.lsgeotar.ru
