Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Противопоказания - Повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата: - наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция: - выраженные нарушения ритма сердца (выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени): - хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA): - тяжелая почечная недостаточность (КК <:30 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови >:160 мкмоль/л) и проведение гемодиализа: - одновременное применение с трициклическими антидепрессантами: - возраст до 18 лет: - период грудного вскармливания.
С осторожностью: - Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), - заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома: - умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность: - беременность.
Беременность
Достоверных исследований применения моксонидина у беременных не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический эффект. Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует применять препарат беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Применение и дозы
назначается внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозы подбирается индивидуально. При отсутствии иных предписаний следует назначать в следующих дозах: в качестве начальной дозы назначают 0,2 мг препарата утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 недели увеличивают до 0,4 мг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза - 0,6 мг, максимальная однократная доза 0,4 мг. У пациентов с умеренно выраженными поражениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) однократная доза не должна превышать 0,2 мг, а максимальная суточная доза - 0,4 мг.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>:1/100, <:1/10), нечасто (>:1/1000, <:1/100), редко (>:1/10000, <:1/1000) и очень редко (<: 1 /10000), включая отдельные сообщения. Со стороны сердечно-сосудистой системы нечасто: брадикардия, выраженное снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия). Со стороны центральной перепой системы часто: головокружение (вертиго), головная боль, сонливость, бессонница: нечасто: обморок, повышенная возбудимость. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения нечасто: звон в ушах. Со стороны пищеварительной системы очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта: часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей часто: кожный зуд, кожная сыпь: нечасто: ангионевротический отек (отек Квинке). Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани часто: боль в спине: нечасто: боль в области шеи. Общие расстройства и нарушения в месте сведения часто: астения: нечасто: периферические отеки.
Передозировка:
Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, редко - рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Взаимодействие с другими ЛС: Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении. Моксонидин выводится путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выводящимися путем канальцевой секреции.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, понижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов с ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением Сmах и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7,7%. Продолжительность действия - более 12 ч. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первичного" прохождения через печень. Распределение Проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7%. Метаболизм Метаболизируется 10-20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного. Выведение Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50-75% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов) и около 1% - с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе. Особые группы пациентов Пожилой возраст Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекции дозы не требуется при условии нормальной функции почек. Нарушение функции почек У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК <:30 мл/мин) нарушением функции почек равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >:90 мл/мин). Поэтому, пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, его доза должна подбираться индивидуально. Нарушение функции печени Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.
Особые указания
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В пострегистрационном наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием моксонидина резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию моксонидином следует начинать с минимальной дозы.
Вспомогательные вещества
Препарат Моксонидин-СЗ содержит лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Препарат Моксонидин-СЗ содержит алюминиевый лак на основе красителя кармуазин, который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать при выполнении указанных выше действий.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению применения препарата в высоких дозах у животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае чрезмерного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Моксонидин
Международное непатентованное название:Моксонидин.
Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой..
Состав:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклой формы; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.
1 таб.
моксонидин 0.4 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.6 мг, повидон К-30 - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 2.5 мг, макрогол 6000 - 0.25 мг, тальк - 0.875 мг, краситель железа оксид красный - 0.125 мг, титана диоксид - 1.25 мг.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство ЛП-(001497)-(РГ-RU) от 02.12.22
Фармгруппа: гипотензивное средство центрального действия.Описание:Дозировка 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета. Дозировка 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Дозировка 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в блистер. По 1, 2, 3, 4 и 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:АВЕКСИМА, ОАО (Россия)Производитель*:ИРБИТСКИЙ ХФЗ, ОАО (Россия)
