Показания
Препарат показан для лечения ожирения взрослым пациентам от 18 лет в качестве дополнения к низкокалорийной диете и физической активности
Препарат Велгия®применяется у взрослых от 18 лет в качестве дополнения к низкокалорийной диете и физической активности для контроля массы тела, включая снижение и поддержание веса, с исходным индексом массы тела (ИМТ):
· ≥ 30 кг/м2(ожирение) или
· ≥ 27 кг/м2 до < 30 кг/м2 (избыточная масса тела) при наличии хотя бы одного связанного с избыточной массой тела сопутствующего заболевания, такого как предиабет или сахарный диабет 2 типа (СД2), высокое артериальное давление (гипертензия), отклонение от нормального уровня липидов (жиров) крови (дислипидемия), нарушения дыхания во время сна (синдром обструктивного апноэ во сне) или сердечно-сосудистые заболевания.
Если снижение массы тела не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Не применяйте препарат Велгия®:
Если у Вас аллергия на семаглутид или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша)
Если у Вас медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в том числе в семейном
Если у Вас множественная эндокринная неоплазия (МЭН) 2 типа - группа наследственных эндокринных заболеваний, при которых возникают доброкачественные и злокачественные новообразования
Если у Вас сахарный диабет 1 типа (СД1)
Если у Вас диабетический кетоацидоз (острое осложнение сахарного диабета, связанное с нарушением углеводного обмена, вследствие дефицита инсулина)
Если Вам меньше 18 лет
С осторожностью
Если у Вас печеночная недостаточность тяжелой степени
Если у Вас терминальная (последняя) стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) < 15 мл/мин) – состояние, при котором способность почек функционировать падает до минимума
Если у Вас хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация))
У Вас имеются нарушения в работе почек (почечная недостаточность)
У Вас заболевание поджелудочной железы (панкреатит) в анамнезе (истории болезни)
Вы старше 75 лет
У Вас имеются нарушения в работе печени (печеночная недостаточность) легкой и умеренной степени
У Вас имеются желудочно-кишечные нарушения из-за задержки опорожнения желудка, связанные с сахарным диабетом
Обязательно сообщите лечащему врачу, если у Вас есть одно из указанных состояний. Это поможет врачу правильно назначить Вам лечение и контролировать Ваше состояние во время лечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Не применяйте препарат Велгия®во время беременности, поскольку неизвестно, может ли препарат повлиять на Вашего будущего ребенка. Используйте надежные методы контрацепции во время лечения препаратом Велгия®. Если Вы хотите забеременеть, Вам следует прекратить применение этого препарата по крайней мере за два месяца.
Не применяйте препарат Велгия®, если Вы кормите грудью, поскольку неизвестно, попадает ли семаглутид в грудное молоко.
Применение и дозы
Препарат Велгия® вводится подкожно.
Препарат Велгия® нельзя вводить внутривенно или внутримышечно.
Препарат вводят один раз в неделю, в любое время суток, независимо от приема пищи.
Препарат следует вводить подкожно в область живота, бедра или верхней части плеча. Место инъекции можно менять.
При необходимости день еженедельного введения можно менять при условии, что интервал времени между двумя инъекциями составляет не менее 3-х дней (более
72 часов). После выбора нового дня введения следует продолжить введение препарата один раз в неделю.
Перед введением препарата Велгия® внимательно ознакомьтесь с инструкцией по использованию шприц-ручки, прилагаемой к упаковке. Проконсультируйтесь с лечащим врачом перед первым введением препарата Велгия®.
Побочные эффекты и передозировка
Прекратите прием препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного из следующих признаков тяжелой аллергической реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек), могут возникать редко (не более чем у 1 человека из 1000):
затрудненное дыхание или глотание
головокружение
предобморочное состояние (падение артериального давления) с учащенным сердцебиением и повышенным потоотделением
отек лица, губ, языка или горла
сильный зуд кожи, появление сыпи или волдырей
Если у Вас сахарный диабет, Вам следует сообщить лечащему врачу, если во время лечения препаратом Велгия® у Вас возникнет резкое нарушение зрения, это может быть признаком обострения диабетической ретинопатии, которое может возникать часто (не более чем у 1 человека из 10).
Прекратите прием препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного или нескольких из следующих симптомов воспаления поджелудочной железы (острого панкреатита), которое может возникать нечасто (не более чем у 1 человека из 100):
сильная и продолжительная боль в животе, которая может отдавать в спину
боль по всему животу
ухудшение состояния (выраженная слабость, потливость, учащенное сердцебиение)
повышение температуры тела
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата Велгия®
Очень часто – могут возникать у более чем 1 человека из 10
(В основном проявляются при увеличении дозы и обычно проходят со временем)
головная боль
тошнота
рвота
диарея
запор
боль в животе
чувство слабости, усталость
Часто – могут возникать не более чем у 1 человека из 10
головокружение
боль в животе, тошнота и/или рвота (гастрит)
изжога, отрыжка, кислый или горький привкус во рту, ощущение кома в горле (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь)
боль, дискомфорт, чувство переполнения, тяжести, раннее насыщение в животе (диспепсия)
отрыжка
газы (метеоризм)
вздутие живота
камни в желчном пузыре (желчекаменная болезнь)
выпадение волос
реакции в месте инъекции
низкий уровень сахара в крови (гипогликемия) у пациентов с СД2*
- Признаки низкого уровня сахара в крови могут проявиться внезапно. К ним могут относиться: холодный пот, бледность кожи, головная боль, учащенное сердцебиение, плохое самочувствие (тошнота), сильный голод, изменения зрения, сонливость или слабость, нервозность, беспокойство или растерянность, трудности с концентрацией внимания или дрожь.
Ваш врач расскажет Вам, как повысить низкий уровень сахара в крови и что делать, если Вы заметили эти тревожные признаки.
Вероятность снижения уровня сахара в крови выше, если Вы также принимаете препараты сульфонилмочевины или инсулин. Ваш врач может снизить дозу этих препаратов, прежде чем Вы начнете применять препарат Велгия®.
Нечасто – могут возникать не более чем у 1 человека из 100
аллергические реакции (гиперчувствительность)
изменение вкусовых ощущений (дисгевзия)
низкое артериальное давление (гипотензия)
ощущение головокружения в положении «стоя» или «сидя» из-за низкого артериального давления (ортостатическая гипотензия)
увеличение частоты сердечных сокращений
задержка опорожнения желудка
увеличение уровня ферментов поджелудочной железы (амилазы, липазы), определяется по анализу крови
Неизвестно – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно
нарушение работы кишечника, связанное с нарушением его двигательной функции (кишечная непроходимость)
воспаление желчных протоков (холангит)
нарушение оттока желчи из желчного пузыря в 12-перстную кишку (холестатическая желтуха)Фармакологическое действие и фармакокинетика
Гипогликемическое средство.
Семаглутид является агонистом рецепторов ГИП-1 (ГИП-1Р), произведенным методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae с последующей очисткой.
Семаглутид представляет собой аналог ГПП-1, имеющий 94% гомологичности с человеческим ГПП-1. Семаглутид действует как агонист ГПП-1Р, который селективно связывается и активирует ГИП-1Р. ГПП-1Р служит мишенью для нативного ГИП-1.
ГИП-1 является физиологическим гормоном, оказывающим сразу несколько эффектов на регуляцию концентрации глюкозы и аппетит, а также на CCC. Влияние на концентрацию глюкозы и аппетит специфически опосредовано ГИП-1Р, а расположенными в поджелудочной железе и головном мозге. Фармакологические концентрации семаглутида снижают концентрацию глюкозы крови и массу тела посредством сочетания эффектов, описанных ниже. ГИЙ-1Р представлены также в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек, где их активация может оказывать сердечно-сосудистые и микроциркуляторные эффекты.
В отличие от нативного ГПП-1, продленный T1/2 семаглутида (около 1 недели) позволяет применять его п/к 1 раз в неделю. Связывание с альбумином является основным механизмом длительного действия семаглутида, что приводит к снижению выведения его почками и защищает от метаболического распада. Кроме того, семаглутид стабилен в отношении расщепления ферментом дипептидилпептидазой-4. Семаглутид снижает концентрацию глюкозы крови посредством глюкозозависимых стимуляции секреции инсулина и подавления секреции глюкагона. Таким образом, при повышении концентрации глюкозы крови происходит стимуляция секреции инсулина и подавление секреции глюкагона. Механизм снижения уровня гликемии включает также небольшую задержку опорожнения желудка в ранней постпрандиальной фазе. Во время гипогликемии семаглутид уменьшает секрецию инсулина и не снижает секрецию глюкагона.
Семаглутид снижает общую массу тела и массу жировой ткани, уменьшая потребление энергии. Данный механизм затрагивает общее снижение аппетита, включая усиление сигналов насыщения и ослабление сигналов голода, а также улучшение контроля потребления пищи и снижение тяги к пище. Снижается также инсулинорезистентность, возможно, за счет уменьшения массы тела. Помимо этого, семаглутид снижает предпочтение к приему пищи с высоким содержанием жиров. В исследованиях на животных было показано, что семаглутид поглощается специфическими областями головного мозга и усиливает ключевые сигналы насыщения и ослабляет ключевые сигналы голода. Воздействуя на изолированные участки тканей головного мозга семаглутид активирует нейроны, связанные с чувством сытости, и подавляет нейроны, связанные с чувством голода.
В клинических исследованиях семаглутид оказывал положительное влияние на липиды плазмы крови, снижал систолическое АД и уменьшал воспаление.
В исследованиях на животных семаглутид подавляет развитие атеросклероза, предупреждая дальнейшее развитие аортальных бляшек и уменьшая воспаление в бляшках.
Фармакокинетика
T1/2 семаглутида равен приблизительно 1 неделе. Tmax в плазме составило от 1 до 3 дней после введения дозы лекарственного средства. AUC достигалась спустя 4-5 недель однократного еженедельного применения. После п/к введения семаглутида в дозах 0.5 мг и 1 мг средние показатели его равновесной концентрации у пациентов с СД2 составили около 16 нмоль/л и 30 нмоль/л, соответственно. Экспозиция для доз семаглутида 0.5 мг и 1 мг увеличивается пропорционально введенной дозе. При п/к введении семаглутида в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо достигается сходная экспозиция. Абсолютная биодоступность семаглутида после п/к введения составила 89%. Средний объем распределения семаглутида в тканях после п/к введения пациентам с СД2 составил приблизительно 12.5 л. Семаглутид в значительной степени связывался с альбумином плазмы крови (> 99%). Семаглутид метаболизируется посредством протеолитического расщепления пептидной основы белка и последующего бета-окисления жирной кислоты боковой цепи. ЖКТ и почки являются основными путями выведения семаглутида и его метаболитов. 2/3 введенной дозы семаглутида выводится почками, 1/3- через кишечник. Приблизительно 3% от введенной дозы выводится почками в виде неизмененного семаглутида. У пациентов с СД2 клиренс семаглутида составил около 0.05 л/ч. С элиминационным T1/2 примерно 1 неделя семаглутид будет присутствовать в общем кровотоке в течение приблизительно 5 недель после введения последней дозы лекарственного средства.
Особые указания
Обезвоживание
Применение агонистов рецепторов ГПП-1 может быть связано с нежелательными реакциями (НР) со стороны ЖКТ, которые могут вызвать обезвоживание, что в редких случаях может привести к ухудшению функции почек.
Пациенты должны быть проинформированы о возможном риске обезвоживания в связи с НР со стороны ЖКТ и принимать меры предосторожности, чтобы избежать потерю жидкости.
Острый панкреатит
При применении агонистов ГПП-1Р наблюдались случаи развития острого панкреатита (см. раздел "Побочное действие"). Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита. При подозрении на панкреатит применение семаглутида следует прекратить. В случае, если диагноз острого панкреатита подтвердится, применение семаглутида не следует возобновлять. Пациентам с панкреатитом в анамнезе следует соблюдать осторожность.
При отсутствии других признаков и симптомов острого панкреатита повышение активности ферментов поджелудочной железы само по себе не является признаком острого панкреатита.
Холецистит
Лечение семаглутидом может увеличить риск развития холецистита и, как следствие, привести к развитию холангита и холестатической желтухи. Во время лечения семаглутидом следует контролировать симптомы, связанные с развитием холецистита.
Пациенты с сахарным диабетом 2 типа
Семаглутид не следует применять в качестве заменителя инсулина у пациентов с СД2.
Семаглутид не следует применять в комбинации с другими препаратами-агонистами рецепторов ГПП-1. Эффективность семаглутида в комбинации с другими агонистами ГПП-1 не оценивалась. Существует повышенный риск развития НР, связанных с передозировкой.
Гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа
Известно, что инсулин и препараты сульфонилмочевины вызывают гипогликемию. У пациентов, получающих семаглутид в комбинации с препаратами сульфонилмочевины или инсулином, может повыситься риск развития гипогликемии. Риск развития гипогликемии можно снизить, уменьшив дозу препаратов сульфонилмочевины или инсулина в начале лечения препаратом Велгия®.
Диабетическая ретинопатия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа
Наблюдался повышенный риск развития осложнений диабетической ретинопатии у пациентов с диабетической ретинопатией, получавших терапию семаглутидом (см.раздел "Побочное действие"). Быстрое улучшение гликемического контроля было ассоциировано с временным ухудшением состояния диабетической ретинопатии, однако при этом нельзя исключать и другие причины. Пациенты с диабетической ретинопатией, получающие семаглутид, должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение в соответствии с клиническими рекомендациями.
Опыт применения семаглутида у пациентов с СД2 с неконтролируемой или потенциально нестабильной диабетической ретинопатией отсутствует. Применение препарата Велгия® у таких пациентов не рекомендуется.
Вспомогательные вещества
Препарат Велгия® содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну дозу, т.е., по сути, не содержит натрия.
Передозировка
Симптомы: передозировка семаглутидом может проявиться желудочно-кишечными расстройствами, которые могут привести к обезвоживанию организма.
Лечение: в случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением для выявления клинических признаков и начала соответствующего симптоматического лечения.
Лекарственное взаимодействие
Семаглутид задерживает опорожнение желудка и потенциально может влиять на всасывание одновременно принимаемых пероральных лекарственных препаратов. При приеме семаглутида в дозе 2.4 мг клинически значимого влияния на скорость опорожнения желудка не наблюдалось. Семаглутид следует с осторожностью применять пациентам, получающим пероральные лекарственные препараты, требующие быстрого всасывания в ЖКТ.
Парацетамол
При оценке фармакокинетики парацетамола во время теста стандартизированного приема пищи было выявлено, что семаглутид задерживает опорожнение желудка. При одновременном применении семаглутида в дозе 1 мг AUC0-60 мин и Сmax парацетамола снизились на 27% и 23% соответственно. Общая экспозиция парацетамола AUC0-5 ч при этом не изменялась. При одновременном приеме семаглутида и парацетамола коррекция дозы последнего не требуется.
Пероральные контрацептивные препараты
Не предполагается, что семаглутид снижает эффективность пероральных гормональных контрацептивных средств. При одновременном применении комбинированного перорального гормонального контрацептивного препарата (0.03 мг этинилэстрадиола/ 0.15 мг левоноргестрела) и семаглутида последний не оказывал клинически значимого влияния на общую экспозицию этинилэстрадиола и левоноргестрела. Экспозиция этинилэстрадиола не была затронута. Наблюдалось увеличение на 20% экспозиции левоноргестрела в равновесном состоянии. Сmax не изменилась ни для одного из компонентов.
Аторвастатин
Семаглутид не изменял системную экспозицию аторвастатина после применения однократной дозы аторвастатина (40 мг). Сmax аторвастатина снизилась на 38%. Это изменение было расценено как клинически незначимое.
Дигоксин
Семаглутид не изменял системную экспозицию или Сmax дигоксина после применения однократной дозы дигоксина (0.5 мг).
Метформин
Семаглутид не изменял системную экспозицию или Сmax метформина после применения метформина в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 3,5 дней.
Варфарин и другие производные кумарина
Семаглутид не изменял системную экспозицию или Сmax R- и S-изомеров варфарина после применения однократной дозы варфарина (25 мг). На основании определения МНО клинически значимых изменений фармакодинамических эффектов варфарина также не наблюдалось. Однако, после начала лечения семаглутидом у пациентов, принимающих варфарин или другие производные кумарина, рекомендуется частый мониторинг МНО.
Дети
Исследования взаимодействия проведены только у взрослых.
Несовместимость
В связи с отсутствием исследований совместимости, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Семаглутид не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Однако в период увеличения дозы может возникать головокружение. При возникновении головокружения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.
Пациенты с сахарным диабетом 2 типа
При применении семаглутида в комбинации с препаратами сульфонилмочевины или инсулином пациентам следует рекомендовать принимать меры предосторожности во избежание гипогликемии при управлении транспортным средством и работе с механизмами
Условия хранения и отпуска из аптек
по рецепту
Хранить в холодильнике
Хранить в защищённом от света месте
Беречь от детей
Регистрационные данные
Международное непатентованное названиесемаглутид
Форма выпускараствор для подкожного введени
СоставРаствор для п/к введения прозрачный, бесцветный или со слегка коричневатым оттенком.
1 доза 1 шприц-ручка (1.5 мл)*
семаглутид 0.25 мг 1 мг
- в одной предварительно заполненной шприц-ручке содержится 1 мг семаглутида в 1.5 мл раствора препарата, что соответствует 4 дозам по 1.25 мг семаглутида.
1 мл раствора содержит 0.68 мг семаглутида.
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, фенол, пропиленгликоль, 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты, вода д/и.
1.5 мл - картриджи стеклянные, установленные в шприц-ручки одноразовые мультидозовые пластиковые для многократных инъекций (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия или без него.
1.5 мл - картриджи стеклянные, установленные в шприц-ручки одноразовые мультидозовые пластиковые для многократных инъекций (1) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия или без него.
Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный или со слегка коричневатым оттенком.
1 доза 1 шприц-ручка (1.5 мл)*
семаглутид 0.5 мг 2 мг
- в одной предварительно заполненной шприц-ручке содержится 2 мг семаглутида в 1.5 мл раствора препарата, что соответствует 4 дозам по 0.5 мг семаглутида.
1 мл раствора содержит 1.34 мг семаглутида.
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, фенол, пропиленгликоль, 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты, вода д/и.
1.5 мл - картриджи стеклянные, установленные в шприц-ручки одноразовые мультидозовые пластиковые для многократных инъекций (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия или без него.
1.5 мл - картриджи стеклянные, установленные в шприц-ручки одноразовые мультидозовые пластиковые для многократных инъекций (1) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия или без него.
Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный или со слегка коричневатым оттенком.
1 доза 1 шприц-ручка (3 мл)*
семаглутид 1 мг 4 мг
- в одной предварительно заполненной шприц-ручке содержится 4 мг семаглутида в 3 мл раствора препарата, что соответствует 4 дозам по 1 мг семаглутида.
1 мл раствора содержит 1.34 мг семаглутида.
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, фенол, пропиленгликоль, 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты, вода д/и.
3 мл - картриджи стеклянные, установленные в шприц-ручки одноразовые мультидозовые пластиковые для многократных инъекций (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия или без него.
3 мл - картриджи стеклянные, установленные в шприц-ручки одноразовые мультидозовые пластиковые для многократных инъекций (1) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия или без него.
Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный или со слегка коричневатым оттенком.
1 доза 1 шприц-ручка (3 мл)*
семаглутид 1.7 мг 6.8 мг
- в одной предварительно заполненной шприц-ручке содержится 6.8 мг семаглутида в 3 мл раствора препарата, что соответствует 4 дозам по 1.7 мг семаглутида.
1 мл раствора содержит 2.27 мг семаглутида.
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, фенол, пропиленгликоль, 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты, вода д/и.
3 мл - картриджи стеклянные, установленные в шприц-ручки одноразовые мультидозовые пластиковые для многократных инъекций (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия или без него.
3 мл - картриджи стеклянные, установленные в шприц-ручки одноразовые мультидозовые пластиковые для многократных инъекций (1) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия или без него.
Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный или со слегка коричневатым оттенком.
1 доза 1 шприц-ручка (3 мл)*
семаглутид 2.4 мг 9.6 мг
- в одной предварительно заполненной шприц-ручке содержится 9.6 мг семаглутида в 3 мл раствора препарата, что соответствует 4 дозам по 2.4 мг семаглутида.
1 мл раствора содержит 3.2 мг семаглутида.
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, фенол, пропиленгликоль, 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты, вода д/и.
3 мл - картриджи стеклянные, установленные в шприц-ручки одноразовые мультидозовые пластиковые для многократных инъекций (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия или без него.
3 мл - картриджи стеклянные, установленные в шприц-ручки одноразовые мультидозовые пластиковые для многократных инъекций (1) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия или без него.
Дополнительно пачка картонная с шприц-ручкой одноразовой мультидозовой пластиковой для многократных инъекций может комплектоваться стерильными одноразовыми иглами в количестве 5 шт. или пачкой картонной, содержащей 5 стерильных одноразовых игл, установленных в держатель картонный для игл или без него.
АТХ: A10BJ06 Semaglutide
Регистрация Лекарственное средство ЛП-(007100)-(РГ-RU) от 03.10.24 Владелец рег.удостоверения:ПРОМОМЕД РУС, ООО (Россия) Производитель:БИОХИМИК, АО (Россия) или ЗАВОД МЕДСИНТЕЗ, ООО (Россия)
Фармгруппа: средства для лечения сахарного диабета; гипогликемические средства, кроме инсулинов; аналоги глюкагоноподобного пептида-1 (гпп-1)
