АЛЬФАКАЛЬЦИДОЛ КАНОН КАПС. 1МКГ №60 в

Показания

Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксивитамина D3: - Остеопороз (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный и др.): - остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (ХПН): - гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз: - витамин D-резистентный рахит и остеомаляция.

Противопоказания

Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к арахису. - Гиперкальциемия. - Гиперфосфатемия. - Гипермагниемия. - Гипервитаминоз D. - Период беременности и грудного вскармливания. - Детский возраст до 12 лет. - Длительная иммобилизация. - Туберкулез легких (активная форма).
С осторожностью: Назначают препарат при органических поражениях сердца: атеросклерозе: острых и хронических заболеваниях печени и почек: при нефроуролитиазе в анамнезе: заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенной болезни желудка и 12- перстной кишки): при гипотиреозе: саркоидозе: туберкулезе или других гранулематозах, поскольку эти состояния имеют предрасположенность к повышению чувствительности к витамину D.

Беременность

Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D, может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, однократно в сутки. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. Взрослые и дети с массой тела более 20 кг Начальная доза - 1 мкг в сутки. Поддерживающая доза - 0,25-2 мкг в сутки. При рахите и остеомаляции: от 1 до 3 мкг в сутки: при гипопаратиреозе: 1- 4 мкг в сутки: при остеодистрофии при ХПН: 0,5-2 мкг в сутки: при остеопорозе (в том числе постменопаузальном, сенильном, стероидном и др.): 0,5-1 мкг в сутки. Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5 недель.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты: Наиболее распространенными нежелательными эффектами препарата являются: гиперкальциемия, гиперкальциурия и витамин D-зависимая токсичность. Ниже приводятся данные о неблагоприятных побочных реакциях, в зависимости от частоты их возникновения. Неблагоприятные побочные реакции, отличные от признаков гиперкальциемии, полученные как отдельные сообщения, также включены. Частота определяется как: очень часто - ≥1/10: часто - ≥1/100 и &lt:1/10: нечасто - ≥1/1000 и &lt:1/100: редко - ≥1/10000 и &lt:1/1000: очень редко - &lt:1/10000 (включая отдельные сообщения): частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Со стороны обмена веществ Очень часто: гиперкальциемия: нечасто: метастатические кальцификации, гиперфосфатемия, высокое содержание кальциево-фосфатных соединений, анорексия: частота неизвестна: гипермагниемия, сниженный аппетит, снижение массы тела, дегидратация, прекращение роста, альбуминурия, гиперхолестеринемия, повышение уровня ACT и АЛТ в сыворотке крови. Аллергические реакции Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как: лихорадка, озноб, крапивница и отек языка. Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, дизестезия, дисгевзия: очень редко: нарушения психики, галлюцинации, кома, апатия: частота неизвестна: гипертермия. Со стороны сердечно-сосудистой системы Редко: тахикардия, повышение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы Нечасто: тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия: очень редко: острый панкреатит: частота неизвестна: изъязвление языка, изъязвление десен, полидипсия. Со стороны кожных покровов Часто: кожный зуд: очень редко: мультиформная эритема, псориаз: частота неизвестна: сыпь (эритематозная, макулопапулезная, пустулезная), эксфолиативный дерматит. Со стороны органов чувств Очень редко: кальциноз конъюнктивы и склеры. Со стороны дыхательной системы Частота неизвестна: ринит. Со стороны мочевыделительной системы Часто: гиперкальциурия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови: частота неизвестна: почечная недостаточность, нефрокальциноз, инфекции мочевыводящих путей. Со стороны репродуктивной системы Частота неизвестна: снижение либидо. Прочие Редко: кальциноз, астения и повышенная утомляемость.
Передозировка:
Ранние симптомы гипервитаминоза витамина D (обусловленные гиперкальциемией): запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, общая слабость, гиперкальциурия. Поздние симптомы гипервитаминоза витамина D: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров), повышение артериального давления, кожный зуд, светобоязнь, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, снижение массы тела, редко - изменения психики и настроения, спутанность сознания. Симптомы хронической интоксикации витамина D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно­сосудистая недостаточность, нарушение роста у детей. Уровень кальция в сыворотке крови нормализуется через 2-7 дней после прекращения приема препарата. Гиперкальциемия лечится временным прекращением приема альфакальцидола. введением диеты с низким содержанием кальция и прекращением приема добавок кальция. В тяжелых случаях острой случайной передозировки и устойчивой гиперкальциемии следует предпринять общие поддерживающие мероприятия. В случае передозировки следует отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки показано промывание желудка и/или прием внутрь минерального масла (вазелинового), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата через кишечник. В тяжелых случаях (уровень кальция в сыворотке крови &gt:3ммоль/л) может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (с целью форсированного диуреза), в некоторых случаях - назначение глюкокортикостероидных препаратов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина, перитонеального диализа или гемодиализа с применением диализата, не содержащего кальций. Обязателен контроль содержания электролитов в сыворотке крови (особенно кальция), функции почек и состояния сердца (по данным электрокардиограммы), особенно у пациентов, принимающих дигоксин (или другие препараты наперстянки).
Взаимодействие с другими ЛС: Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы - повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности). При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии. Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином. колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, антацидами. Для снижения вероятности взаимодействия альфакальцидол следует применять за 1 час до или через 4-6 часов после приема вышеуказанных препаратов. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках. Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение содержания магния в крови, а алюминийсодержащими антацидами - алюминия в крови, особенно при ХПН. Одновременное применение различных аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с развитием гиперкальциемии. Препарат не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25- дигидроксивигамин D3, - активный метаболит витамина D (кальцитриол), который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона. Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов. У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при применении альфакальцидола. Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.
Фармакокинетика: Альфакальцидол жирорастворим и его биодоступность при приеме внутрь - около 100 %. После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D3. Концентрация 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигает максимума через 8-12 часов после однократной дозы альфакальцидола: период полувыведения 1,25-дигидроксивитамина D3 . около 35 часов. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.

Особые указания

Следует обратить внимание на пациентов, принимающих сердечные гликозиды, так как гиперкальциемия может привести к развитию аритмии у таких пациентов. Следует обратить внимание на пациентов, принимающих тиазидные диуретики, так как у таких пациентов может увеличиваться риск развития гиперкальциемии. Эффективность альфакальцидола в целом сохраняется у пациентов со сниженной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности концентрация активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D может уменьшаться за счет ослабления процесса гидроксилирования или ввиду снижения энтерогепатической циркуляции. В этом случае может потребоваться назначение препарата в более высоких дозах. При применении препарата у пожилых людей корректировки дозы не требуется. Препарат может способствовать развитию гиперкальциемии, поэтому пациентов следует информировать о клинических симптомах этого состояния (см. раздел "Передозировка"). Во время применения препарата необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция, фосфатов, кальциево-фосфатных соединений, щелочной фосфатазы и уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови. Концентрацию кальция следует определять один раз в неделю или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое измерение содержания кальция требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, гипопаратиреозе, и, если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как: степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза препарата . Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что доза препарата не снижается своевременно и адекватно при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация щелочной фосфатазы в крови). Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при ХПН, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, щелочной фосфатазы, паратиреоидного гормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и биохимические данные. При развитии гиперкальциемии или стойком повышении уровня кальциево-фосфатных соединений, выходящего за пределы клинической нормы, препарат нужно немедленно отменить, по меньшей мере, до тех пор, пока данные показатели не нормализуются (обычно в течение одной недели), затем прием препарата можно возобновить в дозе, составляющей половину от предыдущей. Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке крови у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза препарата, так как кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике. Необходимо избегать чрезмерного подавления паратиреоидного гормона. Для пациентов, находящихся на диализе, уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови должен соответствовать действующим руководствам по лечению. Для предотвращения развития гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, альфакальцидол можно применять вместе с фосфатсвязывающими средствами. При остеопорозе применение препарата можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами. В состав вспомогательных веществ препарата входит масло арахиса. Пациентам с аллергической реакцией на арахисовое масло и сою препарат противопоказан.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: не влияет или влияет незначительно на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Условия хранения и отпуска из аптек

Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту

Регистрационные данные

Торговое название
Альфакальцидол®
Международное непатентованное название:Альфакальцидол.
Форма выпуска:капсулы.
Состав:Капсулы желатиновые, прозрачные, овальные, мягкие, светло-желтого цвета; содержимое капсул - бесцветная или от светло-желтого до желто-коричневого цвета маслянистая жидкость.

1 капс.
альфакальцидол 1 мкг
Вспомогательные вещества: арахиса масло - 98.8 мг, лимонная кислота (безводная) - 0.015 мг, пропилгаллат - 0.02 мг, альфа-токоферол - 0.02 мг, этиловый спирт (этанол) - 1.144 мг.

Состав капсулы мягкой желатиновой: сорбитол частично дегидратированный - 12.39 мг, глицерол - 18.67 мг, желатин - 77.8 мг, краситель железа оксид желтый - 0.08 мг, титана диоксид - 1.06 мг.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство ЛП-007334 от 30.08.21
Фармгруппа: Витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО (Россия). Производитель:НОВАМЕДИКА ИННОТЕХ, ООО (Россия)