Показания
заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с дефицитом эстрогенов;
пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе при хирургических вмешательствах влагалищным доступом;
с диагностической целью при неясных результатах мазка из влагалища на фоне атрофических изменений.
Противопоказания
Противопоказания - эстрогензависимые злокачественные новообразования матки или молочных желез или подозрение на них;
кровотечение из влагалища неясной этиологии;
тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе;
нелеченная гиперплазия эндометрия;
предшествующая идиопатическая или имеющаяся в настоящее время венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная эмболия);
активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия (в т.ч. стенокардия, инфаркт миокарда);
острые заболевания печени или наличие заболеваний печени в анамнезе до тех пор, пока показатели печеночной функции не вернутся в норму;
порфирия;
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к эстриолу или к другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при тромбофлебитах, тромбозах или тромбоэмболии на фоне применения эстрогенов в анамнезе; семейной гиперлипопротеинемии, панкреатите, эндометриозе, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиазе), тяжелой печеночной недостаточности, желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), лейомиоме, тромбоэмболии в анамнезе или факторах риска ее развития, факторах риска эстрогензависимых опухолей, в т.ч. 1 степени наследственности рака молочной железы, артериальной гипертензии, заболеваниях печени (в т.ч. аденоме), сахарном диабете с или без вовлечения сосудов, мигрени или тяжелой головной боли, системной красной волчанке, гиперплазии эндометрия в анамнезе, эпилепсии, бронхиальной астме, отосклерозе.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиазе), тяжелой печеночной недостаточности, желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночной порфирии.
Беременность
Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение и дозы
Следует применять препарат по 1 супп./сут (дозу превышать нельзя). Суппозиторий вводят глубоко во влагалище вечером перед сном.
Атрофия слизистой оболочки нижних отделов урогенитального тракта - по 0.5 мг/сут (1 суппозиторий) ежедневно в первые 2-3 недели, затем постепенно снижают дозу, основываясь на симптоматике, до 0.5 мг/сут (1 суппозиторий) 2 раза в неделю.
Пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе - по 0.5 мг/сут (1 суппозиторий) в течение 2 недель до и после операции.
В качестве диагностического средства - 0.5 мг/сут (1 суппозиторий) через день в течение недели перед взятием следующего мазка.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Со стороны эндокринной системы: иногда - в начале лечения возможны межменструальные мажущие влагалищные выделения, болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, гиперсекреция цервикальной слизи, влагалищные выделения, временное увеличение массы тела вследствие задержки жидкости.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - кишечная или желчная колика, желтуха, тошнота, метеоризм, анорексия, диарея.
Местные реакции: иногда - раздражение в области влагалища, сопровождающееся зудом, жжением, чувством жара и покраснением.
Прочие: редко - мигренеподобная головная боль; очень редко - чувство тяжести в ногах, судороги икроножных мышц.
Побочные эффекты, связанные с эндокринной системой, могут свидетельствовать о передозировке препарата и вследствие этого, как правило, исчезают после снижения дозы.
Передозировка
Передозировка маловероятна.
Симптомы (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, кровотечения "отмены".
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Эстрокада с барбитуратами, противоэпилептическими средствами (в т.ч. карбамазепин, фенитоин) усиливается метаболизм стероидных гормонов, что может привести к снижению эффективности эстриола.
При одновременном применении Эстрокада с антибиотиками (в т.ч. ампициллин, рифампицин), лекарственными средствами для общей анестезии, опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, некоторыми гипотензивными препаратами, этанолом снижается эффективность эстриола.
При одновременном применении эстриол усиливает действие гиполипидемических препаратов.
При одновременном применении эстриол ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств.
При одновременном применении фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстриола.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Препарат Овестин® содержит эстриол - аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического pH во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания, и предотвращает недержание мочи. В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.
Фармакокинетика: Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1-2 часа после введения. В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола заключается, в основном, в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной циркуляции. Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном выводится с мочой в связанном виде. Только небольшая часть (± 2%) выводится с калом, в основном в виде несвязанного эстриола. Период полувыведения составляет примерно 6-9 часов. После вагинального применения 0,5 мг эстриола, максимальная концентрация Сmах составляет приблизительно 100 пг/мл, минимальная концентрация Cmin примерно 25 пг/мл, а средняя концентрация Сср - примерно 70 пг/мл. После 3 недель ежедневной аппликации 0,5 мг вагинального эстриола величина Сср уменьшилась до 40 пг/мл.
Особые указания
Применение вагинальных суппозиториев Эстрокад® следует проводить исключительно под регулярным наблюдением врача. Перед началом приема и каждые 6 мес лечения рекомендуется тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез.
Необходимо отменить применение препарата Эстрокад® при появлении впервые мигренеподобной головной боли или при повторных непривычно сильных головных болях, первых признаках флебита или тромбоэмболических симптомах, как местное покраснение, отек и боль, при появлении желтухи, повышении АД и острых нарушениях зрения и обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияния препарата Овестин® на концентрацию и внимание не отмечено.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:Хранить при температуре от 2 до 25 °С.Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: Без рецепта
Регистрационные данные
Торговое название
Овестин®
Международное непатентованное название:Эстриол.
Форма выпуска:суппозитории вагинальные
Состав:1 суппозиторий содержит: активное вещество: эстриол 0,5 мг; вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (типа "Суппоцир") 1999,5 мг.
АТХ: G03CA04 эстриол
Регистрация: Лекарственное средство П N013327/01
Фармгруппа: ЭстрогенДата регистрации: 06.11.2007 / 10.01.2017 Окончание регстрации: .Описание:Суппозитории в форме торпеды от белого до светло-кремового цвета. Поверхность и продольный срез однородны.. Владелец рег.удостоверения:Аспен Фарма Трейдинг Лимитед Производитель:ASPEN BAD OLDESLOE, GmbH. Представительство:Аспен Хэлс ООО.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
