АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА ТАБ. 300МГ №30 в

Показания

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), мочекаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Противопоказания

Противопоказания Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, период лактации.
С осторожностью: Хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия. Детский возраст до 14 лет (назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также лечения ферментных нарушений).

Беременность

Аллопуринол во время беременности следует принимать только по назначению врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери, чем аллопуринол. При необходимости применения аллопуринола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или воздержаться от назначения препарата.

Применение и дозы

Внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов. Взрослым назначение препарата при легком течении заболевания проводится в суточной дозе 100-200 мг, при заболеваниях средней тяжести - 300-600 мг/сут.: при тяжелом течении - 700-900 мг/сут. Доза препарата подбирается индивидуально, эффективность терапии контролируется на начальных этапах путем повторного определения уровня мочевой кислоты в крови (желательный уровень менее 0,36 ммоль/л). Снижение уровня мочевой кислоты под влиянием препарата происходит через 24-48 часов. Для снижения риска обострения подагры лечение начинают со 100-300 мг/сут, с еженедельным, при необходимости, увеличением дозы на 100 мг/сут. Для предупреждения уратной нефропатии при противоопухолевой терапии аллопуринол назначают в суточной дозе 600- 800 мг и продолжают лечение этим препаратом в течение 2-3 дней. При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикоземией доза препарата - 200-300 мг/сут. Детям от 10 до 15 лет назначают по 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг в день, детям до 10 лет по 5-10 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением выделительной функции почек суточная доза аллопуринола должна быть уменьшена. Первые 6-8 недель лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль. При ХПН необходимо начинать с суточной дозы не выше 100 мг в сутки с интервалом более одного дня, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. При добавлении к урикозурическим препаратам его доза постепенно увеличивается, а урикозурических средств снижается. Во время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2 л, поддерживать pH мочи на нейтральном или слабо-щелочном уровне. При клиренсе креатинина (КК) выше 20 мл/мин назначаются обычные дозы аллопуринола: при КК ниже 10-20 мл/мин суточная доза не должна превышать 200 мг.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, редко - гепатонекроз, гепатомегалия, гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, повышение артериального давле­ния (АД), брадикардия, васкулит, тромбофлебит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, паресте­зии, парез, депрессия, сонливость, амнезия. Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, токсическое поражение зрительного нерва. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, лимфоцитоз, ретикулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссуда­тивная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко - бронхоспазм. Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, гипертермия, гиперлипидемия.
Передозировка:
Основные симптомы: тошнота, рвота, диарея и головокружение. Обычно никакого лечения не требуется при условии отмены препарата и обеспечении адекватного приема жидкости для ускорения экскреции препарата. Показана симптоматическая терапия. Эффективен гемодиализ.
Взаимодействие с другими ЛС: Урикозурические лекарственные средства (ЛС) увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, тиазидные диуретики замедляют (повышают токсичность). Усиливает действие пероральных гипогликемических лекарственных средств. Повышает концентрацию в крови и токсичность (угнетает метаболизм) азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, аденина арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина). Колхицин, ацетилсалициловая кислота повышают эффективность (салицилаты в больших дозах снижают эффективность). Удлиняет период полувыведения непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, усилива­ется гипопротромбинемический эффект. Ампициллин, амоксициллин увеличивают частоту развития кожных высыпаний: циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин повышают риск развития аплазии кост­ного мозга. При совместном приеме с препаратами железа возможно накопление железа в тканях пече­ни. Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, особенно каптоприлом: наиболее ярко это проявляется при почечной недоста­точности. Повышает концентрации циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности. Тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота и тиофосфамид, пиразинамид, урикозурические ЛС снижают антигиперурикемическое действие.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Противоподагрическое средство, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход ги­поксантина в ксантин и дальнейшее образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует рас­творению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и поч­ках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз пре­вышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровож­дается повышенным риском нефроуролитиаза.
Фармакокинетика: Аллопуринол быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 90 %). При применении разовой дозы препарата его концентрация в плазме достигает максималь­ного уровня в течение 1,5 ч. Около 20 % аллопуринола и его метаболитов выводится через кишечник, 10 % почками. В печени под влиянием ксантиноксидазы аллопуринол превра­щается в оксипуринол, который также тормозит образование мочевой кислоты. Период полувыведения для аллопуринола составляет 1 -2 часа, т.к. он быстро метаболизируется в ок­сипуринол и интенсивно выводится почками за счет клубочковой фильтрации. Период полувыведения для оксипуринола около 15 часов. В почечных канальцах аллопуринол актив­но реабсорбируется. Аллопуринол и его метаболиты не связываются с белками, распреде­ляясь в тканевой жидкости. Препарат проникает в грудное молоко.

Особые указания

При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных ло­ханках и попадание их в мочеточники. Асимптоматическая урикозурия не является показа­нием к назначению. При нарушении функции почек и печени дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает сни­жение их доз в 4 раза. С осторожностью комбинируют с видарабином.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Аллопуринол с осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определить для каждого пациента индивидуально.

Условия хранения и отпуска из аптек

Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Отпуск из аптек: По рецепту

Регистрационные данные

Торговое название
Аллопуринол
Международное непатентованное название:Аллопуринол.
Форма выпуска:таблетки.
Состав:Каждая таблетка содержит в своем составе 300 мг аллопуринола
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство ЛП-006941 от 15.04.21
Фармгруппа: Противоподагрическое средство - ксантиноксидазы ингибитор
Владелец регистрационного удостоверения: АВЕКСИМА, ОАО (Россия) Произведено: АВЕКСИМА СИБИРЬ, ООО (Россия) или ИРБИТСКИЙ ХФЗ, ОАО (Россия)