АРМАДИН 50 Р-Р В/В И В/М 50МГ/МЛ 5МЛ №5 в

Показания

В составе комплексной терапии:
острый инфаркт миокарда с первых суток;
острые нарушения мозгового кровообращения;
черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
дисциркуляторная энцефалопатия;
синдром вегетативной дистонии;
тревожные состояния при невротических и неврозоподобных расстройствах;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
первичная открытоугольная глаукома различных стадий;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими средствами;
острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит).###Противопоказания

Противопоказания острые нарушения функции печени;

острые нарушения функции почек;
детский возраст до 18 лет;
беременность;
период грудного вскармливания;
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
Аллергические заболевания в анамнезе, артериальная гипертензия, повышенная чувствительность к сульфитам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острых нарушениях функции почек
Применение у детей
Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с отсутствием данных о применении его в педиатрии.

Применение и дозы

Препарат Армадин® 50 вводят в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида. Струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту.
Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения препарат применяют в составе комплексной терапии в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем – в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговой травмы - в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки в течение 10-15 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации - в/в струйно или капельно по 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней, затем в/м по 100-250 мг в сутки в течение 14 дней.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии - в/м по 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах - в/м по 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии – в/в или в/м в течение 14 дней, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям). В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат вводят в/в, в последующие 9 суток – в/м. В/в введение проводят путем капельной инфузии (медленно, во избежание побочных эффектов) на 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин, при необходимости возможно медленное в/в струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин. Введение препарата (в/в и в/м) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии - в/м по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме - в/в капельно или в/м по 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в по 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите - в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и в/м по 200-500 мг 3 раза в сутки.
При легкой степени тяжести некротического панкреатита - в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и в/м по 100-200 мг 3 раза в сутки. При средней степени тяжести - в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) по 200 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее – по 200-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. При крайне тяжелом течении – в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния – в/в капельно (в 0.9 % растворе натрия хлорида) по 300-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.
При синдроме вегетативной дистонии и неврозоподобных расстройствах - в/м по 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты: Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1%, но < 10%); нечасто (≥ 0.1%, но < 1%); редко (≥ 0.01%, но < 0.1%); очень редко (< 0.01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Психические нарушения: очень редко – сонливость.
Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны сосудов: очень редко – понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны ЖКТ: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Средство повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральный коронарный кровоток. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
Всасывание
Время достижения максимальной концентрации (Тmax) - 0.45-0.5 ч. Cmaxпри введении дозы 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл.
Распределение
После внутримышечного введения этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания этилметилгидроксипиридина сукцината (MRT) в организме составляет 0.7-1.3 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и под влиянием щелочной фосфатазы в крови распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки введения препарата; 3-й метаболит также выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.
Выведение
Выводится из организма почками в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов.
Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с отсутствием данных о применении его в педиатрии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях – сонливость).
Лечение: как правило, не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице – нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.
Симптомы: при в/в введении – незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.
Лечение: при чрезмерном повышении АД – гипотензивные препараты под контролем артериального давления.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратсодержащих препаратов.
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Условия хранения и отпуска из аптек

Условия хранения:Хранить в сухом защищённом от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Отпуск из аптек: По рецепту

Регистрационные данные

Торговое название
Армадин 50
Международное непатентованное название:Этилметилгидроксипиридина сукцинат.
Форма выпуска:раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав:1 л препарата содержит: активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 г
АТХ: N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы
Регистрация: Лекарственное средство
Фармгруппа: антиоксидантное средство
Владелец регистрационного удостоверения: ФАРМАМЕД, ООО (Россия) Произведено: ОЗОН, ООО (Россия)