Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:- острый синусит:- внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам:- обострение хронического бронхита:- неосложненные инфекции кожи и подкожных структур:- осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу):- осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы:- неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты). Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при минимальной подавляющей концентрации ≥ 2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.
Противопоказания
Противопоказания - повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата:- беременность и период грудного вскармливания:- возраст до 18 лет:- наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда:- удлинение интервала QT на кардиограмме (врожденное или приобретенное):- нарушения электролитного баланса, особенно некоррегированная гипокалиемия:- острая ишемия миокарда,- клинически значимая брадикардия:- клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка:- наличие в анамнезе нарушений сердечного ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой:- одновременное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"):- в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлокса-цина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением концентрации трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы:- цирроз печени:- непереносимость лактозы: дефицит лактазы: глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: Следует с осторожностью применять:- при заболеваниях центральной нервной системы (в том числе подозрительных в отношении вовлечения центральной нервной системы), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности:- у женщин и пациентов пожилого возраста (см. раздел "Особые указания"):- при миастении gravis:- при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия:- при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы:- у больных психозами и пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе (см. раздел "Побочное действие").
Беременность
Безопасность применения моксифлоксацина при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о появлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период грудного вскармливания отсутствуют, поэтому его применение в период грудного вскармливания также противопоказано.
Применение и дозы
Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (одна таблетка) 1 раз в сутки при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.При обострении хронического бронхита: 5-10 дней.При внеболъничной пневмонии: 7-14 дней.При остром синусите: 7 дней.При неосложненных инфекциях кожи и подкожных структур: 7 дней.При осложненных инфекциях колеи и подкожных структур: 7-21 день.При осложненных интраабдоминалъных инфекциях: 5-14 дней.При неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза: 14 дней.Не следует превышать рекомендованную продолжительность лечения. Продолжительность лечения препаратом Моксифлоксацин может достигать 21 дня. Пациенты пожилого возрастаИзменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.ДетиЭффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.Пациенты с нарушениями функции печениПациентам с нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), изменения режима дозирования не требуется.Пациенты с почечной недостаточностьюУ пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина ≤ 30 мл/мин/1,73 м), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.Применение у пациентов различных этнических групп Изменения режима дозирования не требуется.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе "часто" встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи. В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Перечисленные ниже (см. таблицу № 3) побочные действия распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто (от ≥ 1 /100 до <: 1/10), нечасто (от≥ 1/1000 до <: 1/100), редко (от≥ 1/10 000 до <: 1/1000), очень редко (<: 1/10 000).Таблица 3Побочное действие, которое может быть вызвано приемом моксифлоксацина
Передозировка:
Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина.Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.
Взаимодействие с другими ЛС: При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.Антацидные средства, поливитамины и другие препараты, содержащие соли магния, алюминия, железа и цинкаПрием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.ВарфаринПри сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействие между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и, при необходимости, корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.ДигоксинМоксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном применении моксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.Активированный угольПри одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80 % в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.Препараты, удлиняющие интервал QТПротивопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT: антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.): антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.): нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.): трициклические антидепрессанты: антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин (внутривенно), пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин): антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин): другие (цизаприд, винкамин (внутривенно), бепридил, дифеманил).
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости.Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК90). - максимальная концентрация препарата в плазме крови. * - площадь под фармакокинетической кривой "концентрация - время".
Фармакокинетика**: Всасывание и биодоступностьПри пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %. Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. После однократного применения 400 мг моксифлоксацина, максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/л.При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Cmax (на 2 часа) и незначительное снижение Cmax (приблизительно на 16 %), при этом длительность всасывания не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи. РаспределениеМоксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45 %. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в том числе в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах.МетаболизмМоксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (Ml) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости. ВыведениеПериод полувыведения (Т1/2) моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.Соотношение исходного соединения и метаболитов 2-ой фазы составляет приблизительно 96-98 %, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22 % однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26 % - через кишечник.Фармакокинетика у различных групп пациентов Возраст, пол и этническая принадлежностьНе выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп, разного возраста и пола.ДетиИсследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.Пациенты с почечной недостаточностьюНе выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина <: 30 мл/мин/1,73 м) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.Пациенты с нарушениями функции печениНе было существенных различий концентрации моксифлоксацина в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.
Особые указания
В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT.Препарат моксифлоксацин следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.В связи с этим моксифлоксацин противопоказан пациентам с установленным удлинением интервала QT, пациентам с некорректированной гипокалиемией, пациентам, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").Из-за риска аддитивного действия на интервал QT моксифлоксацин противопоказан пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, клинически значимая сердечная недостаточность, нарушения ритма, сопровождающиеся клинической симптоматикой, острая ишемия миокарда: пациентам с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел "Побочное действие"). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности. Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов при возникновении на фоне лечения моксифлоксацином тяжелой диареи. В этом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующую терапию. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи. Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения следует прекратить прием препарата и разгрузить пораженную конечность.При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.Не рекомендуется применение препарата у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел "Фармакодинамика").Способность препарата Моксифлоксацин подавлять рост микобактерий может стать причиной in vitro взаимодействия моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение моксифлоксацином.У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая моксифлоксацин, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение моксифлоксацином, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость (см. раздел "Побочное действие").Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого назначения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел "Побочное действие"). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить препарат и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при назначении моксифлоксацина больным психозами и пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, при лечении больных с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином. За исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhoeae (например, цефалоспорином).
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Моксифлоксацин
Международное непатентованное название:Моксифлоксацин.
Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой..
Состав:Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 436,400 мг (в пересчете на моксифлоксацин - 400,000 мг):вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 187,500 мг, кроскармеллоза натрия -21,000 мг, повидон К-30 - 14,000 мг, тальк - 14,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая -13,100 мг, кремния диоксид коллоидный - 7,000 мг, магния стеарат - 7,000 мг: пленочная оболочка: [гипромеллоза - 10,500 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) -4,074 мг, тальк - 4,044 мг, титана диоксид - 2,283 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,099 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (10,87 %), железа оксид желтый (железа оксид) (0,47 %)] - 21,000 мг.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002476
Фармгруппа: Противомикробное средство - фторхинолон.Дата регистрации: 26.05.2014 / 29.01.2016. Окончание регстрации: .Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро от светло-желтого до желтого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. 5 или 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 7 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности:3 года.Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ВЕРТЕКС, АО Производитель:ВЕРТЕКС, АО. Представительство:.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
